Задача 5. а) Конкурентное ингибирование; из-за схожести химических структур сульфаниламидов и ПАБК

а) Конкурентное ингибирование; из-за схожести химических структур сульфаниламидов и ПАБК.

б) Конкурентные ингибиторы увеличивают К_м, не изменяют V_max; сульфаниламиды как структурные аналоги ПАБК связываются в активном центре фермента дигидроптеоратсинтазы (вместо ПАБК), ингибируя ее.

в) Конкурентное ингибирование можно ослабить или полностью прекратить, повысив концентрацию субстрата (ПАБК), поэтому при высокой концентрации ПАБК сульфаниламиды неэффективны.

г) Это делают для того, чтобы за короткий промежуток времени достичь большой концентрации сульфаниламидов в крови, большинство молекул дигидроптеоратсинтазы будет ингибировано (при конкурентном ингибировании степень ингибирования пропорциональна отношению концентраций ингибитора и субстрата: чем оно выше, тем полнее ингибирование). Таким образом, бактерии теряют способность синтезировать нуклеиновые кислоты, размножаться и погибают.

д) Нет, т.к. сульфаниламиды влияют на синтез фолиевой кислоты. На процессы усвоения и образования коферментных форм фолиевой кислоты в организме человека сульфаниламидные препараты не воздействуют.

Регуляция активности ферментов. Ферменты в медицинской практике

Методические указания к самоподготовке