Классификация опиоидных (наркотических) анальгетиков

Полные агонисты опиоидных рецепторов

Морфин, Кодеин, Тримеперидин, Фентанил, Метадон

Частичные агонисты опиоидных рецепторов

Бупренорфин

Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов

Буторфанол, Налбуфин, Пентазоцин

Среди полных агонистов опиоидных рецепторов выделяют: производные фенантрена — морфин, кодеин, производные фенилпиперидина — тримеперидин, фентанил, производное фенилгептиламина — метадон.

Морфин — высокоэффективный анальгетик. Вводят под кожу, внут­римышечно, в тяжелых случаях - внутривенно. При назначении внутрь менее эффективен в связи с низкой биодоступностью (24%). Морфин мало липофилен и плохо проникает через гематоэнцефали-ческий барьер. Длительность действия морфина — 4—5 ч. Существу­ют препараты морфина пролонгированного действия (12—24 ч).

Фармакологические эффекты

1) Анальгезия. Связана в основном с возбуждением ц-рецепторов и в меньшей степени с возбуждением к-рецепторов и 8-рецепто-ров. При возбуждении опиоидных рецепторов через Gj-белки ингибируется аденилатциклаза и в связи с этим снижается активность Са2+-каналов. Кроме того, при возбуждении опиоидных рецепто­ров активируются К+-каналы, что ведет к гиперполяризации мемб­раны нейронов.

Механизм анальгетического действия:

1. Нарушение проведения болевых импульсов в афферентных путях ЦНС;

2. Усиление нисходящих тормозных влияний на проведение бо­левых импульсов в афферентных путях ЦНС;