Лекарственные вещества для местного обезболивания (хим.состав МД)

Для местного обезболивания разработаны и используются лекарственные препараты, которые должны отвечать требованиям, предъявляемым к обезболивающим веществам (анестетикам). То есть: иметь малую токсичность; максимально большую терапевтическую широту; легко растворяться в физиологическом растворе; не терять терапевтических свойств при кипячении и не утрачивать их при длительном хранении; легко проникать в ткани и не вызывать в них раздражающих, а также деструктивных изменений; максимально быстро вызывать обезболивание после введения препарата, которое должно удерживаться как можно дольше; иметь минимальное количество побочных явлений; отсутствие общих проявлений после введения препарата; обезболивающий эффект должен быть обратимым.

Механизм действия местных анестетиков примерно одинаков - они действуют на мембраны нейронов и уменьшают их проницаемость для ионов натрия. молекулы анестетика в неактивной форме преодолевая мембраны нервных клеток попадают вовнутрь нейрона. Там они присоединив ионы водорода переходят в активную форму и откладываются на натриевых каналах. Поэтому быстрый ввод ионов натрия прекращается и передача импульса блокируется, наступает анестезия.

Новокаин – это диэтиламиноэтаноловый эфир парааминобензойной кислоты гидрохлорид.

Местные анестетики эфирной группы подвергаются гидролизу в тканях сразу же после их введения. В мягких тканях гидролиз происходит за 20-30 минут. Новокаин оказывает антисульфаниламидное действие. Плохо проникают через слизистую оболочку и кожу. Длительность полноценной анестезии новокаином около 15-20 минут. Для продления эффекта добавляют сосудосуживающие средства -

адреналин, норадреналин, мезатон, эфедрин и др. Последние играют важную роль в снижении токсичности новокаина, замедляя всасывание и уменьшая резорботивное действие препарата.

взаимодействие новокаина с другими лекарственными препаратами. Анестезирующее действие новокаина усиливает атропина сульфат. При сочетании с сульфаниламидными препаратами, салицилатами уменьшается как бактериостатическое, так и анестезирующее действие. Новокаин ослабляет диуретическое действие мочегонных препаратов.

Тримекаин амидных анестетиков, в отличие от сложных эфиров, не подвергаются гидролизу и циркулируют в кровеносном русле в разбавленном состоянии (в основном в неизмененном виде).

Тримекаин действует более сильно (в 2 раза) и более продолжительно (в 2 раза), (в 2 раза) быстрее чем новокаин. токсичнее новокаина, Обладает седативным действием

Тримекаин легче, чем новокаин, проникает через слизистую оболочку.

Не оказывает выраженного гипотензивного действия, не угнетает проводящей и сократительной функции миокарда, не вызывает антисульфаниламидного действия

Для инфильтрационной анестезии используются 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы тримекаина, для проводниковой - 1 % и 2% растворы.

Терапевтическая широта больше, чем у новокаина. Высшие дозы при внутримышечном

введении: до 1,0 г (в 1% растворе), до 0,2 г (в 2% растворе).

Противопоказания к назначению: синусовая брадикардия (менее 60 ударов в 1 минуту),

полная блокада сердца, заболевания печени и почек

Лидокаин Лидокаин - сильное местноанестезирующее средство.

Лидокаин легко проникает через кожу и слизистую оболочку (10% аэрозоль лидокаина).

Нанесенный на слизистую оболочку в виде аэрозоля, вызывает поверхностное обезболивание через 30-60 секунд, которое длится около 15 минут. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы, для проводниковой анестезии - 1 % и 2%.

Растворы лидокаина совместимы с адреналином (по 1 капле на 10 мл анестетика).

Нежелательно сочетать лидокаин с р- адреноблокаторами (анаприлин и др.), так как развивается брадикардия, гипотензия, бронхоспазм; а также с барбитуратами и мышечными релаксантами.

Ультракаин - является местным анестетиком амидного типа

Продолжительность анестезии 1-2 часа. В 2 раза токсичнее новокаина. Спазмолитик -снижает артериальное давление, обладает ганглиоблокирующим действием, уменьшает возбудимость моторных зон головного мозга. Для инфильтрационной анестезии используются 1%-2% растворы, для проводниковой - 4% растворы ультракаина.

Может оказывать следующие побочные действия: нарушение функций ЦНС (от помутнения сознания до его потери), нарушение дыхания, тошнота, рвота, судорожное подергивание мышц, тахикардию (реже брадикардию), аллергические реакции. Противопоказан при аллергии, сердечной недостаточности, пароксизмальной тахикардии, заболеваниях печени и почек__