Стимуляция пресинаптических α2-адренорецепторов в ЦНС (тормозные).
Эти рецепторы, стабилизируя пресинаптическую мембрану, уменьшают выброс медиаторов
(норадреналина, дофамина, и возбуждающих аминокислот – глутаминовой, аспарагиновой).
Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением выделения норадреналина к прессорным нейронам СДЦ.
Это снижает центральный симпатический тонус и повышает тонус блуждающего нерва.
Локлизация α2- рецепторов и эффекты их стимуляции
Продолговатый мозг – снижение тонуса симпатической нервной системы, повышение тонуса блуждающего нерва.
Кора больших полушарий – седация, сонливость.
Тромбоциты – агрегация
Поджелудочная железа – торможение секреции инсулина.
Пресинаптическая мембрана - уменьшают выделение норадреналина из окончаний симпатических нервов. Увеличение выделения ацетилхолина из окончаний парасимпатических нервов.
Побочные эффекты агонистов α2- рецепторов
В последние годы эти препараты применяются редко, что объясняется их плохой переносимостью.
|
|
-сухость во рту,
-седативный эффект (сонливость, общая слабость, нарушение памяти),
-депрессия,
-заложенность носа,
-ортостатическая гипотония,
-задержка жидкости,
-нарушение половой функции.
Клофелин (а2)
Основные эффекты:
1.Антигипертензивный. Обусловлен:
1) торможением прессорного отдела сосудодвигательного центра
2) уменьшением секреции катехоламинов надпочечниками
3) временным снижением продукции ренина
Особенность –
кратковременное повышение АД при быстром внутривенном введении
вследствие возбуждения внесинаптических альфа-2 адренорецепторов сосудов
(еще до попадания препарата в ЦНС).
Продолжается 5-10 минут.
Необходимы индивидуальные дозировки и схемы.
2. Снижение внутриглазного давления.
Применяют при открытоугольной форме глаукомы – капли.
3. Болеутоляющее действие.
Вследствие активации α2-адренорецепторов С и Аδ-волокон
задних рогов спинного мозга и ствола головного мозга.
Повышает выделение энкефалинов и β-эндорфинов.
Побочные эффекты
Побочные эффекты агонистов α2- рецепторов, кроме того
Толерантность развивается через несколько недель постоянного приёма.