Необходимость в противогрибковых средствах возрастает в связи с увеличением распространенности системных микозов, возрастанием числа пациентов с иммуносупрессией, более частым проведением инвазивных медицинских процедур, использованием мощных антимикробных средств широкого спектра действия.
Возбудители грибковых инфекций: поверхностных: Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum (волосы, кожа, ногти); Candida - слизистые оболочки; системных: Blastomyces, Histoplasma, Coccidioides, Sporotrichos (экзогенные); оппортунистических: Aspergillus, Candida, Cryptococcus.
Классификация
Препараты для системного применения: Полиены - Амфотерицин В; аллиламины - Тербинафин; азолы – Флуконазол, Итраконазол; разные – Гризеофульвин.
Препараты для местного применения. Полиены - Нистатин; аллиламины – Нафтифин; азолы – Клотримазол; разные – Циклопирокс.
Фармакологическая характеристика препаратов.
Полиены (полиеновые антибиотики)
Механизм действия: cвязываются с эргостеролом плазматической мембраны грибков, нарушают ее целостность, провоцируют потерю содержимого цитоплазмы и лизис клетки.
|
|
Амфотерицин
Фармакокинетика. Практически не всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови составляет более 90%. Практически не диализируется, легко проникает в ткани (но не в водные среды организма и серозные полости), проходит через плаценту. T1/2 ~ 15 суток. Выводится почками в виде метаболитов.
Показания для назначения: тяжелые формы системных микозов (инвазивный кандидоз, аспергиллез, криптококкоз, споротрихоз, мукормикоз, трихоспороз); эндемичные микозы (бластомикоз, кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, гистоплазмоз).
Нистатин
Фармакокинетика. При приеме внутрь практически не всасывается из ЖКТ. Почти полностью выводится с фекалиями в неизмененном виде. Не кумулирует.
Показания для назначения: кандидоз кожи, полости рта и глотки, кишечника. Кандидозный вульвовагинит, баланопостит.
Азолы
Механизм действия: ингибируют цитохром Р-450-зависимую 14α-деметилазу, катализирующую превращение ланостерола в эргостерол. Оказывают преимущественно фунгистатическое действие.