Препараты водорастворимых витаминов. К водорастворимым витаминам относятся тиамин (витамин B1), рибофлавин (витамин В2), никотиновая кислота (витамин РР)

К водорастворимым витаминам относятся тиамин (витамин B₁), рибофлавин (витамин В₂), никотиновая кислота (витамин РР), пантотеновая кислота (витамин В₅), пиридоксин (витамин В₆), цианокобаламин (витамин В_|2), фолиевая кислота (витамин В_с), аскорбиновая кислота (витамин С).

Препараты витамина В₁ (тиамина хлорид, тиамина бромид, фосфотиамин, бенфотиамин, кокарбоксилаза)

Тиамин в организме превращается в кофермент - дифосфат тиамина (кокарбоксилазу), который участвует во многих ферментативных реакциях (декарбоксилирование альфа-кетокислот). Участвует в углеводном, белковом, жировом обмене. Принимает участие в синтезе ацетилхолина, повышает уровень ацетилхолина и улучшает проведение нервного возбуждения в синапсах.

При недостатке витамина развиваются полиневриты, мышечная слабость, об­разуется кардиотоксический метаболит. При авитаминозе возникают тяжелые нарушения нервной и сердечно-сосудистой систем (болезнь бери-бери).

Показания к применению: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), ди­строфия миокарда, сердечные аритмии, заболевания центральной и перифери­ческой нервной системы, заболевания желудочно-кишечного тракта, беремен­ность, грудное вскармливание, тяжелая физическая нагрузка, экстремальные состояния. Назначают внутрь и парентерально.

Препараты витамина В₂ (Рибофлавин, Рибофлавин-мононуклеотид)

В организме витамин В₂ фосфорилируется, превращаясь в коферменты — флавин мононуклеотид (ФМН) и флавин адениндинуклеотид (ФАД), участвует в окис­лительно-восстановительных процессах. Принимает участие в углеводном, бел­ковом, жировом обмене, тканевом дыхании, кроветворении (синтезе гемоглобина и эритропоэтина). Играет важную роль в сохранении зрения. Поддерживает нормальное со­стояние слизистой оболочки пишеварительного тракта, оболочки губ и языка, необходим для всасывания железа, образования никотиновой кислоты, актива­ции витамина В₆.

При недостаточности рибофлавина развиваются гемералопия (снижение сумеречного зрения; «куриная слепота»), кератит, глоссит; характерен хейлоз (трещины в углах рта).

Показания к применению: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), за­болевания глаз (гемералопия, кератит, конъюнктивит), кожные заболевания (эк­зема, трофическая язва, зудящие дерматозы), заболевания желудочно-кишечно­го тракта, гепатиты, лучевая болезнь. Назначают местно (в глазных каплях), внутрь и парентерально.

Препараты витамина В₆ (пиридоксина гидрохлорид, пиридоксальфосфат)

В организме В₆ подвергается фосфорилированию, превращаясь в пиридоксаль-5-фосфат, который в качестве кофермента принимает участие в декарбоксилировании и переаминировании аминокислот, регуляции белкового, жирового обме­нов, обмена гистамина, гамма-аминомасляной, глутаминовой кислот, глицина, а также серотонина и др. Поддерживает нормальное функционирование централь­ной и периферической нервной системы.

Показания к применению: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), на­рушения функции нервной системы (парезы, параличи, травмы головного мозга, диабетические невропатии), ранние токсикозы беременных, поражения печени при применении противотубер­кулезных средств, заболевания, сопровождающиеся расстройством белково­го обмена (тяжелые инфекции и др.), в комплексной терапии язвенной болезни, атеросклероза, гипохромной анемии, кожных болезней. Назначают внутрь и па­рентерально.

Препараты витамина В₁₂ (цианокобаламин, оксикобаламин, кобамамид)

Витамин В₁₂ синтезируется микрофлорой кишечника, для его всасывания необходим внут­ренний фактор Касла - гастромукопротеин, который продуцируется обкладоч­ными клетками желудка. Превращается в активную форму - кобамамид, свя­зывается с белками плазмы крови транскобаламинами и переносится к органам и тканям.

Участвует в качестве кофермента в метаболических процессах: стимулирует синтез белков, углеводов, регулирует обмен липидов. Способствует образованию тетрагидрофолиевой кислоты (активная форма фолиевой кислоты), необходимой для синтеза ДНК. Цианокобаламин необходим для нормального кроветворения, участвует в пролиферации, дифференцировке и созревании эритроцитов. Под­держивает нормальный биосинтез миелина.

При недостаточности витамина В₁₂ (возникает при недостаточности внутрен­него фактора Касла при заболеваниях желудка) развивается гиперхромная пернициозная (злокачественная) анемия (анемия Аддисона-Бирмера) (см. разд. «Средства, влияющие на эритропоэз»).

Применяют цианокобаламин (вводят под кожу или внутримышечно) при пернициозной анемии, а также в комплексной терапии других видов анемий, при заболеваниях нервной системы (полиневрит, радикулит, невралгии), дист­рофических изменениях миокарда, при заболеваниях печени (гепатит, цирроз печени).

Препараты фолиевой кислоты (кислота фолиевая, кальция фолинат)

В организме человека фолиевая кислота синтезируется микрофлорой кишечника. В печени об­разуется активная форма — тетрагидрофолиевая кислота, которая участвует в син­тезе пуриновых и пиримидиновых оснований, важнейших компонентов нуклеи­новых кислот, участвует в обмене холина, аминокислот (метионина, глицина и др.). Необходима для нормального протекания пролиферативных процессов. Сти­мулирует эритропоэз (участвует в регуляции созревания мегалобластов и нормобластов), способствует всасыванию железа. В период беременности способствует формированию нервной системы плода. Недостаточность фолиевой кислоты про­является в виде макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии.

Применяют фолиевую кислоту для профилактики и лечения гипо- и авитами­ноза, при макроцитарной анемии, в комплексной терапии мегалобластной вита­мин В₁₂ -дефицитной анемии (вместе с цианокобаламином), других видах ане­мий, лейкопении, комплексной терапии онкологических, неврологических, гастроэнтерологических заболеваний, при лечении больных туберкулезом. На­значают внутрь.

Препараты витамина РР: (кислота никотиновая, никотинамид)

Никотиновая кислота в неизмененном виде всасывается из кишечника. В печени превращается в активные коферменты: никотинамидадениндинуклеотид (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфат (НАДФ), которые участвуют в окислительно-восста­новительных процессах, тканевом дыхании. Принимает участие в углеводном, белковом и липидном обмене, метаболизме аминокислот. Улучшает трофику тка­ней, способствуя их регенерации. Никотиновая кислота оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, повышает проницаемость сосудов и фибринолитическую активность крови. Никотиновая кислота оказывает антиатерогенное действие на уровень липопротеинов плазмы крови: ингибирует синтез ЛПОНП, также снижает уровни ЛППП и ЛПНП и повышает уровень ЛПВП (см. «Антиатеросклеротические средства»).

При недостаточности никотиновой кислоты развивается пеллагра — заболева­ние, которое сопровождается диареей, дерматитом, деменцией (слабоумием).

Никотинамид не обладает сосудорасширяющими и гиполипидемическими свойствами.

Применяют никотиновую кислоту и никотинамид для профилактики гиповитаминоза, при пеллагре (авитаминозе), при вяло заживающих ранах, яз­вах, при заболеваниях ЖКТ (гастритах с пониженной кислотностью) и печени (гепатиты, циррозы печени).

Никотиновую кислоту, кроме того, назначают как сосудорасширяющее средство при спазмах сосудов конечностей, в больших дозах (3—4 г в сутки) в качестве анти-атеросклеротического средства. Применяют никотиновую кислоту и в комплексной терапии при ишемических нарушениях мозгового кровообращения.

Препарат витамина В₅:

Кальция пантотенат) — кальциевая соль пантотеновой кислоты (витамин В₅), которая входит в состав кофермента А, принимающего участие в окислении жирных кислот, декарбоксилировании кетокислот, образовании ацетилхолина, процессах регенерации.

Применяют препарат при полиневритах, невралгиях, хроническом гепатите, панкреатите, трофических язвах, ожогах, послеоперационной атонии кишечника.

Препараты витамина С (аскорбиновая кислота)

Витамин С в организме не синтезируется. При поступлении с пищей превращается в дегидроаскорбиновую кислоту. Участвует в регуляции транспорта водородных ионов в биохимических реакциях, участвует в окислительно-восстановитель­ных процессах, регулирует углеводный обмен (использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, синтез гликогена). Участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, синтезе коллагена, протромбина, стероидных гормонов, норадреналина и адреналина. Облегчает всасывание железа из кишечника и вклю­чение его в гем. Нормализует проницаемость капилляров (инактивация гиалуронидазы), обеспечивает активное протекание процессов регенерации тканей, обезвреживает токсические вещества и обладает антиоксидантными свойствами (улавливает свободные кислородные радикалы). Участвует в регуляции иммун­ных реакций организма: повышает образование антител, синтез интерферона, фагоцитарную активность — повышает сопротивляемость к инфекции.

При недостаточности витамина С развивается цинга, снижается сопротивляе­мость к инфекциям.

Применяют аскорбиновую кислоту для профилактики и лечения гипо- и ави­таминоза, при инфекционных заболеваниях, нарушении кроветворения, заболе­ваниях сердца, печени, легких, заболеваниях, связанных с нарушением трофики и репаративных процессов (язвы, раны и т.д.), переломах костей, при отравлени­ях, шоке, коллапсе, при повышенной психической и физической нагрузках. Пре­парат назначают внутрь и парентерально.

При длительном применении больших доз аскорбиновая кислота может выз­вать нарушения функции почек и поджелудочной железы, способствует развитию уролитиаза и гипергликемии.

Препараты витамина Р (рутин, кверцетин, гесперидин, диосмин, рутозид и др.)

Витамин Р снижает проницаемость сосудистой стенки в результате уменьше­ния действия гиалуронидазы и уменьшает ломкость капилляров. Обладает гипо­тензивным действием. Способствует проникновению витамина С внутрь клеток, переводя ее в монодегидроаскорбиновую кислоту, с последней участвует в окис­лительно-восстановительных процессах. Обладает антиоксидантными и ангиопротекторными свойствами и желчегонным действием.

Показания к применению: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), повышенная проницаемость капилляров, венозная недостаточность (тромбо­флебиты), отеки различного генеза, травмы, обморожения.