Ксантины

1 поколение – короткодействующие:

Эуфиллин

Теофиллин

Теобромин

2 поколение – длительнодействующие:

Теопек

Теотард

Теодур

Механизм действия:

1) Блокируют фермент фосфодиэстеразу, как следствие накопление в клетке ц-АМФ и снижение С(х) внутриклеточного Са

2) Блокируют аденозиновые рецепторы I типа (А₁)

- на этом фоне повышается активность аденозиновых рецепторов II типа (А₂), как следствие возбуждение ЦНС, бронходилятация, тахикардия

3) Снижают С(х) ПГ (F₂α)

4) Снижают содержание Фактора активации тромбоцитов (ФАТ)

5) Повышают сократимость дыхательной мускулатуры

Эффекты:

1) Действие на ЦНС

- возбуждение ЦНС, в больших дозах – судороги

2) Дыхательная система

- бронходилятация

- снижение проницаемости аэрогематического барьера

- повышение сократимости диафрагмы и межреберных мышц

3) С/с система

- тахикардия, повышение потребности сердца в кислороде

4) ЖКТ

- повышение продукции HCl

- расслабление гл. м. желчевыводящих путей и сфинктера Одди

5) Противоаллергический

- тормозят дегрануляцию тучных клеток

6) Кровь

- тормозят агрегацию тромбоцитов, уменьшая в них С(х) Са

7) Мочегонный

- за счет расширения сосудов клубочков и увеличения скорости клубочковой фильтрации

Применение:

1) Бронхиальная астма, обструктивный бронхит, астматический статус, отек легких, ОНМК

2) Облитерирующие заболевания конечностей, васкулиты, тромбофлебиты

Осложнения:

- беспокойство, бессонница, судороги

- тахикардия, гипотония, аритмии, повышение потребности сердца в кислороде

- изжога, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастрии

- тремор

H₁-антигистаминные препараты

1 поколение	1) Короткодействующие (6-8 часов) Димедрол Супрастин Дипразин Фенкарол
2) Средней продолжительности действия (до 12 часов) Тавигил
3) Длительного действия (до 24 часов) Диазалин
2 поколение	Астемизол Терфенадин Цетиризин Фексафенадин Лоратадин Эбастин

Механизм действия:

- являются конкурентными антагонистами с гистамином за его Н₁-рецепторы, расположенные в ЦНС, гл. м. сосудов, бронхов, матки, тучных клеток и препятствуют взаимодействию с ними гистамина, предупреждая возникновение его эффектов (возбуждение ЦНС, бронхоспазм, отек слизистых оболочек, зуд и гиперемия кожи, снижение АД в результате расширения сосудов)

Эффекты:

Для первого поколения:

1) Противоаллергический

2) Седативно-снотворное действие на ЦНС (кроме диазалина)

3) Противорвотный

- за счет блокады Н₁-рецепторов в триггерной зоне рвотного центра

4) Потенциирующий

- усиливают эффекты гипотензивных средств и препаратов угнетающих ЦНС

5) Местноанестезирующий (особенно у димедрола)

6) Эффекты М-холиноблокаторов

- тахикардия, ксеростомия, повышение внутриглазного давления, атония кишечника и мочевого пузыря

7) Эффекты α-адреноблокаторов

- снижение АД (особенно у дипрозина)

Для 2 поколения:

1) Противоаллергический

2) Слабое седативное действие на ЦНС

Применение:

1 поколение:

1) Профилактика аллергических реакций НТ

- анафилаксический шок, крапивница, отек Квинке

2) Аллергические дерматиты, зудящие дерматозы, риниты, аллергический конъюнктивит

3) Бессонница

4) Инфильтрационная анестезия (димедрол)

5) В комбинации с депренирующими средствами и анальгетиками для потенциирования их эффектов

6) Кинетозы

2 поколение:

1) Профилактика аллергических реакций НТ

Осложнения:

Для 1 поколения	Для 2 поколения
- слабость, сонливость, снижение работоспособности - снижение скорости реакции и концентрации внимания - повышение внутриглазного давления - тахикардия, аритмии, снижение АД - ксеростомия, атония кишечника и мочевого пузыря - лекарственный гепатит при длительном применении - аллергические реакции	- небольшая сонливость - удлиннение интервала PQ (возникновение аритмий типа перуэт) - лекарственный гепатит при длительном применении - диспепсия

Стабилизаторы мембран тучных клеток

Интал

Задитен (Кетотифен)

Недокромил Na

Механизм действия:

1) Стабилизируют мембраны тучных клеток за счет блокады в их ЦПМ ионных каналов для воходящих токов ионов СА

2) Обладают слабой Н₁-антигистаминной активностью

Применение:

1) Профилактика приступов бронхиальной астмы (за счет их противоаллергического дейсвтия, которое развивается через 3-4 месяца постоянного приема препаратов)

Осложнения:

1) Интал вводят ингаляционно, поэтому может возникать бронхо-, ларингоспазм, выраженый кашель (для профилактики данного осложнения интал вводится через 30 минут после ингаляции β2-адреномиметиков)

2) Задитен может вводится per os, поэтому оказывает слабое седативное действие на ЦНС