М-холинолитики

Блокируя холинорецепторы париетальных, а также гастрин-продуцирующих клеток, препараты устраняют вагусные холинергические влияния на секрецию.

Под влиянием холинолитиков изменяется моторная функция ЖКТ:

- снижется тонус

- снижаются амплитуда и частота перистальтических сокращений,

- расслабляются сфинктеры

Эффект связывают с блокадой терминальных холинергических нейронов интрамуральных сплетений.

Бекарбон

Таблетки: Экстракт красавки + Натрия гидрокарбонат

Белластезин

Таблетки: Экстракт красавки + Анестезин

Беллалгин

Таблетки: Экстракт красавки + Натрия гидрокарбонат + Анальгин + Анестезин

Используются как антисекреторные, также при гиперкинетическом и спастическом вариантах дисмоторики.

Побочные эффекты: многочисленные (см. Холинергические средства).

Быстро развивается привыкание, после чего утрачивается лечебный эффект.

Действуют кратковременно (0,5-2 часа).

М-холинолитики блокируют М-холинорецепторы, вследствие чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину. Классические антагонисты М-холинорецепторов (атропин и его аналоги) неизбирательны, т.е. блокируют все виды М-холинорецпторов независимо от их подтипа. Выделяют 2 подтипа М-холинорецепторов (М1 и М2), различающиеся по плотности присутствия в различных органах.

Неселективные М-холинолитики блокируя М1 и М2–холинорецепторы вызывают следующие фармакодинамические эффекты: уменьшают секрецию соляной кислоты, бронхиальных, потовых, слюнных желез, поджелудочной железы, снижают тонус гладкой мускулатуры, вызывают тахикардию, ускоряют проводимость по предсердно-желудочковому пучку, стимулируют ЦНС (атропин), вызывает мидриаз и повышение внутриглазного давления. Поэтому несмотря на антисекреторную и спазмолитическую активность неселективных М-холинолитиков в силу их побочных эффектов они оказались не всегда ценными для лечения ЯБ.

Селективные М1 – холинолитики избирательно блокируют М1 – холинорецепторы желудка и снижают его секреторную и моторную активность, практически не влияя на М-холинорецепторы других органов.

Преимуществами М-холинолитиков являются: наличие у них наряду с антисекреторным выраженного спазмолитического, а, следовательно обезболивающего эффекта у больных ЯБ; способность ингибировать не только секрецию желудочного сока и кислотообразования, но и выработку пепсиногенов за счет блокады ацетилхолиновых рецепторов как париетальных, так и главных клеток желудочных желез.