Препараты со слабой противовоспалительной активностью

Препараты данной группы сочетают выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие со слабым противовоспалительным эффектом. Поэтому они не применяются в качестве противовоспалительных, используются как анальгетики и антипиретики.

ПАРАЦЕТАМОЛ
(Калпол, Лекадол, Мексален, Панадол, Эффералган)

Парацетамол (в некоторых странах имеет генерическое название ацетаминофен) – активный метаболит фенацетина. По сравнению с фенацетином менее токсичен.

Больше подавляет синтез ПГ в ЦНС, чем в пе­риферических тканях. Поэтому оказывает преимущественно "центральное" анальгези­рующее и жаропонижающее действие и имеет очень слабую "периферическую" проти­вовоспалительную активность. Последняя может проявляться только при низком со­держании в тканях перекисных соединений, например, при остеоартрозе, при острой травме мягких тканей, но не при ревматических заболеваниях.

Фармакокинетика

Парацетамол хорошо всасывается при приеме внутрь и ректальном введении. Макси­мальная концентрация в крови развивается через 0,5-2 часа после приема. У вегета­рианцев всасывание парацетамола в ЖКТ значительно ослаб­лено. Препарат метаболизируется в печени в 2 стадии: сначала под действием фер­ментных систем цитохрома Р-450 образуются промежуточные гепатотоксичные метабо­литы, которые затем расщепляются при участии глутатиона. Менее 5% введенного па­рацетамола экскретируется в неизмененном виде почками. Период полувыведения – 2-2,5 часа. Продолжительность действия – 3-4 часа.