Антациды

Антациды - группа препаратов, снижающих кислотность содержимого желудка в результате химического взаимодействия с соляной кислотой желу­дочного сока. Требования, предъявляемые к антацидам, сводятся к быстрому взаимодействию с кислотой, быстрому симптоматическому эффекту (купиро­вание боли, изжоги), способности связывать большой объем кислоты для по­давления протеазной активности желудочного сока и снижения кислотною сброса в двенадцатиперстную кишку.

Наиболее распространено деление антацидных ЛС на препараты систем­ного и местного действия.

К препаратам системного действия относят всасывающиеся гидрокарбонат натрия (сода), цитрат натрия), к препаратам местного действия -не всасываю­щиеся кальция карбонат осажденный (мел осажденный), окись магния, гид­роокись магния, магния карбонат основной, трисиликат магния, гидроокись алюминия).

Фармакодинамика. Действие антацидов начинается очень быстро, но про­должительность их эффекта невелика - около 30 мин для наиболее часто ис­пользуемых алюминийсолержащих препаратов.

Натрия гидрокарбонат. Под действием натрия гидрокарбрната в желудке происходит необратимая реакция с образованием углекислоты. Достоинство препарата - мгновенная нейтрализация кислоты, но быстрый подъем рН до нейтральных значений в сочетании с раздражающим действием углекислоты может вызвать вторичное повышение секреции по механизму секреторной отдачи. К тому же натрия гидрокарбонат реагирует не полностью, а непрореа-гировавшая часть всасывается и увеличивает щелочной резерв плазмы, что и становится причиной системного действия этого антацида. Продолжительностьзащелачивания при использовании натрия гидрокарбоната зависит от резер­вов кислотопродукции (времени восстановления исходного количества соля­ной кислоты после ее нейтрализации содой).

Трисиликат магния переходит в желудке в гелеобразное состояние,

мгновенно нейтрализует соляную кислоту, адсорбирует значительное ее количе­ство и имеющийся пепсин на своей большой поверхности.

Гидроокись алюминия, которая применяется в большей части гелеобразных лекарственных форм, обладает обволакивающими и адсорбирующими свой­ствами. В кишечнике образуются нерастворимые и не всасывающиеся фосфа­ты и карбонаты, а анион хлора реабсорбируется, поэтому не нарушается кис­лотно-основное состояние.

НЛР. Препараты кальция и алюминия вызывают запор, а препараты маг­ния дают послабляющий эффект.

При длительном назначении алюминийсодержащих антацидов существует опасность их кумуляции (алюминиевая интоксикация с нарушением функции паращитовидных желез, деминерализацией костей вследствие гибели фибробластов и нефропатией). Кроме того, алюминий- и магнийсодержашие антациды нарушают всасывание фосфора в желудочно-кишечном тракте, при этом в каче­стве компенсаторной реакции повышается резорбция кальция и фосфора в кос­тях, отмечаются анорексия, слабость, парестезии, судороги, остеомаляция. В связи с этим алюминийсодержащие антациды рекомендуется применять не более 2 нед.

При назначении карбоната кальция всасывается около 10%. что может привести к гиперкальциемии. В ответ на гиперкальциемию снижается про­дукция паратгормона, вследствие чего задерживается экскреция фосфора, по­вышается растворимость фосфата кальция и возникает угроза кальцинации тканей и нефролитиаза.

При назначении активных нейтрализаторов наблюдается секреторная от­дача: повышение рН в антральном отделе ведет к реактивной секреции соля­ной кислоты и пепсина.

Взаимодействие с другими ЛС. Антациды снижают всасывание некоторых ЛС: диазепама, препаратов дигиталиса, глюкокортикостероидов и т.д.

Клинико-фармакологическая характеристика ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Показания и противопоказания к применению. Отдельные представители. Особенности применения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Побочные эффекты и меры их профилактики. Взаимодействие ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с лекарственными средствами других групп.