Классификация радиопротекторов по химическому строению

Среди разнообразных по химическому строению противолучевых препаратов наиболее высокоэффективные радиопротекторы найдены в ряду серосодержащих веществ и биогенных аминов. Модификация структуры уже известных радиозащитных препаратов этих классов соединений - один из наиболее перспективных путей получения новых эффективных веществ, защищающих от действия ионизирующего излучения.

I. Серосодержащие соединения

Большинство серосодержащих радиопротекторов представляют собой производные одного из первых изученных противолучевых препаратов - b-меркаптоэтиламина (МЭА). Это аминотиолы, дисульфиды, соли тиофосфорной, тиосерной кислот и аминоалкилизотиурония, тиазолины и тиазолидины. Кроме того, к серосодержащим протекторам относят серосодержащие аминокислоты, некоторые пептиды и другие соединения, значительно отличающиеся по строению от вышеперечисленных, такие как дитиокарбоматы, производные сульфоксидов, сульфонов и др. Их противолучевая активность определяется присутствием вих структуре свободной или легко высвобождаемой в физиологических условиях SH-группы. Эффект серосодержащих препаратов возрастает при комбинировании с нестероидными противовоспалительными средствами.

Механизм радиозащитного действия препаратов этой группы объясняется конкуренцией за свободные радикалы, образующиеся в результате радиолиза воды (способностью уменьшать количество радикалов, ионизированных и возбужденных молекул, образующихся в тканях при облучении, а также способности этих соединений взаимодействовать с некоторыми ферментами и придавать им устойчивость по отношению к лучистой энергии), обрывом цепных реакций переокисления, повышением содержания в тканях эндогенных тиолов, образованием временных смешанных дисульфидов, экранирующих радиочувствительные субстратные клетки, образованием прочных комплексов с тяжелыми металлами и уменьшением их синергентного действия с ионизирующей радиацией, угнетением обмена ДНК.

Аминотиолы

Общая формула аминотиолов HS—(СН2)n—NR, где R - это H или другие заместители. Простейшим представителем аминотиолов является b-меркатоэтиламин - МЭА (синонимы -меркамин, цистеамин, бекаптан, ламбратен)

НS—(СН2)2—NН2.

Увеличение длины углеродной цепи до 3 метильных групп приводит к образованию р-меркаптопропиламина (МПА)

НS—(СН2)3—NН2, имеющего радиозащитную активность, близкую к активности МЭА.