Фармакологические эффекты

1. ЦНС – Барбитураты вызывают обратимое угнетение ЦНС. В зависимости от дозы могут давать седативный эффект, сон или состояние наркоза. Облегчают засыпание, способствуют углублению и продлению сна. Назначают за 30-60 мин. до сна, длительность ≈ 8 часов.

Механизм действия.

Снотворный эффект Б. связывают с угнетающим влиянием на восходящую активирующую систему ствола мозга. Поток тонизирующих импульсов в кору головного мозга ослабевает, снижается и функциональная активность, наступает сон (т.е. барбитураты ↓ афферентную импульсацию К.Г.М.). Подробно механизм действия смотри в производных бензадиазепина.

Механизм действия барбитратов и бензадиазепинов сходен.

БД и Б – аллостерические усиливают действие ГАМК.

Недостатки:

- даже при однократном приеме возникает последствие (ощущение

вялости, разбитости, нарушение реакции, внимания).

- Значительно нарушает фазовую структур сна, что дает тяжелый син-дром «отдачи» после прекращения приема препарата (после курса более 5 дней).

- Привыкание возникает через 2 недели.

- Лекарственная зависимость – через 1-3 месяца.

- Малая терапевтическая широта.

2. Печень – Б., особенно фенобарбитал, обладают способностью активизировать работу микросомальных ферментов печени, которыеучаствуют в метаболизме лекарственных веществ. Такие вещества называются «индукторы микросомальных ферментов печени». В результате:

А) при повторном приеме Б. быстрее разрушаются, возникает привыкание к ним.

Б) быстрее разрушаются другие лекарственные вещества, которые назначают вместе с Б.

3. В терапевтических дозах Б. незначительно угнетают дыхание, ССС, ЖКТ, возможны изменения со стороны других структур; угнетение функций может нарастать при длительном приеме, в связи с кумуляцией.

ФК: при введении в организм (внутрь) Б. в плазме крови связываются с белками и длительно находятся в крови, очень медленно выводятся из организма почками.

Фенобарбитал - Т½ ≈ 3,5 дней.

При повторном применении наблюдается материальная кумуляция (дает последствие). Это способствует при длительном применении Б. хроническому отравлению (апатия, сонливость, галлюцинации, нечленораздельная речь, нарушение равновесия, ↓ рефлексов и работы различных систем).

ПК: в настоящее время применяют редко, при серьезных нарушениях сна, когда не эффективны другие средства.

В РЛС остался только фенобарбитал, который обладает дополнительно противосудорожным и спазмолитическим действием. Входит в состав «Корвалола» и других аналогичных препаратов