2015-10-13
380
А К Т И В Н О С Т Ь
Используют метод «биологической стандартизации», производится на лягушках,кошках, выражается в условных единицах.
За 1 ЕД принята наименьшая доза препарата, вызывающаяостановку сердца в течение определенного времени.
Точность метода относительная - необходим индивидуальный подбор дозировок.
С Е Р Д Е Ч Н Ы Е Г Л И К О З И Д Ы
Впервые информация в 1543 г.Впервые использовал для лечения Уитеринг (1785). В России изучали Боткин и Пеликан (экспериментальная лаборатория ВМА ).
К Л А С С И Ф И К А Ц И Я
( по физико-химическим свойствам)
ПОЛЯРНЫЕ Строфантин (из строфанта )
Коргликон (из ландыша )
ОТНОСИТЕЛЬНО Дигоксин (из наперстянки )
ПОЛЯРНЫЕ Целанид =Изоланид ( из наперстянки)
НЕПОЛЯРНЫЕ Дигитоксин ( из наперстянки )
С Т Р О Е Н И Е сердечных гликозидов
АГЛИКОН
Стероидная часть состоит из стероидной структуры (циклопентанпергидрофенантрен), к которому присоединено:
лактонное кольцо (ненасыщенное, при его насыщении активность падает в 10 раз),
гидроксильные группы (значение для определенияполярности, связывание с белками, длительность действия)
|
|
|
Определяет:
- взаимодействие с рецептором в мембранах миофибрилл сердца
- кардиотонический эффект
ГЛИКОН
Сахаристая часть (от 1 до 4 молекул, обычно - 2)
наибольшая активность - у гликозидов с наименьшимколичеством сахаров.
Определяет:
• - растворимость
• - фиксацию в тканях
• - длительность действия
Эффектов СГ
Эти три эффекта терапевтические.
ПОЛОЖИТЕЛЬНОЕ ИНОТРОПНОЕ ДЕЙСТВИЕ
(Усиление сокращений миокарда) – систолическое
Усиление и укорочение систолы,
↑ ударного и минутного объема,
↓ количества остаточной крови в полостях.
ПОЛОЖИТЕЛЬНОЕ ТОНОТРОПНОЕ ДЕЙСТВИЕ
(Повышение тонуса миокарда) – систолическое
↓ размеров дилатированного сердца,
систолический эффект -более полное изгнание крови.
ОТРИЦАТЕЛЬНОЕ ХРОНОТРОПНОЕ ДЕЙСТВИЕ
(Урежение частоты сердечных сокращений) – диастолическое
Удлинение и углубление диастолы,
↑ интервалы отдыха и эффективного питания миокарда.
Эти два эффекта возникают при передозировке.
ОТРИЦАТЕЛЬНОЕ ДРОМОТРОПНОЕ ДЕЙСТВИЕ
(Замедление проводимости возбуждения)
В основном в А-В узле и волокнах Пуркинье.
Скорость проведения в мышечных волокнах предсердий и желудочковнезначительно ↑.
ПОЛОЖИТЕЛЬНОЕ БАТМОТРОПНОЕ ДЕЙСТВИЕ
(Повышение возбудимости)
↑ возбудимости волокон Пуркинье к нервным и гуморальным влияниям, что способствует возникновениюжелудочковых аритмий.
Механизм инотропного действия СГ
Этапы сердечного сокращения Действие гликозидов
