При приеме внутрь алисикрена биодоступность препарата составляет 2,6%, связь с белками – 47-51%, а в неизменном продолжительность периода полувыведения препарата в плазме крови – 40 часов, позволяющая рассчитывать то, что длительность его антигипертензивного действия может превышать 24 часа. При этом не происходит кумуляции препарата в организме и равновесия концентрация алискирена в плазме крови достигается между 5 и 7 днем при приеме 1 раз в сутки. Выводится кишечником (91%) в неизменном виде. Применяется в дозе 150 мг/сут., при необходимости увеличение дозы через 2 недели до 300 мг 1 раз/сут.
Показанием для назначения алискирена является АГ.
Противопоказания:
· гиперчувствительность;
· тяжелая ХПН;
· нефротический синдром;
· реноваскулярная гипертензия;
· программный гемодиализ;
· тяжелая печеночная недостаточность;
· возраст до 18 лет;
· беременные.
Побочные эффекты:
· диарея;
· кожная сыпь;
· ангионевротический отек;
Предостережения:
· двусторонний стеноз почечных артерий;
|
|
· стеноз артерии единственной почки;
· трансплантация почки;
· сахарный диабет;
· снижение ОЦК;
· гипонатриемия;
· гиперкалиемия.
Передозировка может вызвать выраженное снижение АД.
Взаимодействие
Вероятность взаимодействия с другими ЛС низкая. Не оказывает значимого влияния на фармакокинетику аторвастатина, валсартана, метформина, амлодипина. С осторожностью надо назначать вместе с солями калия, калийсберегающими диуретиками.
Алискирен хорошо комбинируется с антигипертензивными препаратами других классов – БРА, иАПФ, АК, β-АБ, диуретики, причем эффекты препаратов взаимно усиливаются. У пациентов сахарным диабетом при приеме алискирена в комбинации с иАПФ повышается частота развития гиперкалиемии (5,5%).