Синтетические протоалкалоиды

Ø Химические соединения обладающие выраженным фармакологическим действием на нервную систему

Ø Среди синтетических протоалкалоидов много наркотических средств

Ø По физиологическому воздействию относятся к симпатомиметикам, как правило, являются активаторами адренорецепторов и ингибиторами МАО (моноамин оксидазы)

Первитин:

Ø В 1930-е годы компания Temmler Werke (Берлин) создали препарат под кодовым названием «Эксперимент D – IX», способный повышать выносливость организма человека

Ø Опыты проводимые над заключенными лагеря Зексенхаузен показали, что под действием первитина, что человек за сутки может преодолеть 90 км без еды и отдыха

Ø В военное время первитин был в свободном доступе на рынке Германии

Ø В 40 – 60-е годы первитин начал быстро распространятся в СССР как средство против депрессии

Действующим веществом первитина является метамфетамин

Ø Метамфетамин был впервые синтезирован в 1919 г. из эфедрина

Ø Психостимулятор с чрезвычайно высоким потенциалом к формированию зависимости

Ø В 60-х годах из солутана кустарным способом был выделен метамфетамин с примесью йода, который получил название винт

Ø В 1985 году на нелегальном рынке наркотиков на Гавайях впервые было отмечено появление кристаллического метамфетамина, по внешнему виду сходный с кусочками кристаллической соли и получивший поэтому "уличное" название "ice" - "лёд"

Ø В 1827 году компания Merk начинает крупномасштабное производство морфия

Ø В 1891 году Merk основывается в США и создает промышленный центр Merk & Co, становится крупнейшей фармацевтической компанией в мире

Ø После Первой мировой войны компания Merk находилась в упадке, происходила конфискация заводов, в частности правительство США отобрало Mrk & Co

По состоянию на 2015 год Merck KGaA насчитывает 70 филиалов по всему миру, 40 000 сотрудников. Доход фирмы составляет 11, 4 млрд евро в год

В 1912 году Антон Кёлиш, сотрудник Merk синтезирует 3-метилендиокси метамфетамин (MDMA)

Ø В 1965 году американский химик и психотерапевт исследуя метилендиокси соединения открывает особое вещество

Ø В 1976 году делает публичный доклад о психоактивном эффекте соединения

Ø Соединению дают название «Адам», подчеркивая, что соединение переводит пациентов в состояние изначальной невинности

MDMA

В 1981 году Texas Group вводит сленговое название для «Адама» - экстази

Ø Компания Texas Group с 1983 года начинает массовый выпуск таблеток экстази

Ø В 1885 в одном только Далласе было продано 500 000 таблеток.

Ø MDMA напрямую воздействует на α2-адренергические адреналиновые и серотониновые 5-HT_2A-рецепторы синапса

Ø Вызывает выделение гормона пролактина

Истинные алкалоиды

1. Характеристика истинных алкалоидов:

Ø Азотсодержащие вторичные метаболиты, образующиеся из аминокислот

Ø Содержат азот в гетероцикле

Ø Азот представлен иминогруппой

Ø Обладают выраженными фармакологическими свойствами, как правило, воздействуют на нервную систему

Ø Известно около 15 000 индивидуальных веществ

Ø Более 60 % современных фармпрепаратов основаны на натуральных или синтетических алкалоидах