2017-11-01
531
Изосорбида динитрат (Нитросорбид♠) сходен по строению и действию с нитроглицерином. При назначении внутрь (биодоступность 50%) действует 4-6 ч. Менее, чем нитроглицерин, влияет на артериальное давление, реже вызывает головную боль. При сублингвальном применении действие развивается через 3-4 мин. Существуют лекарственные формы изосорбида динитрата для внутривенного и накожного применения.
Изосорбида мононитрат - препарат активного метаболита изосорбида динитрата. Биодоступность - около 100%; длительность действия - до 12 ч.
Органические нитраты длительного действия применяют в основном для профилактики приступов стенокардии.
Блокаторы кальциевых каналов
Из препаратов этой группы уменьшают потребность сердца в кислороде и увеличивают доставку кислорода к миокарду верапамил и другие производные фенилалкиламина.
Верапамил ослабляет и урежает сокращения сердца и расширяет коронарные сосуды (рис. 13, 14). Применяют в основном при вазоспастической стенокардии.
Рис. 13. Механизм отрицательного инотропного действия верапамила
Верапамил блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы и снижает содержание Са2+ в цитоплазме. Уменьшается связывание Са2+ с тропонином С и облегчается тормозное влияние тропонин-тропомиозина (ТТМ) на взаимодействие актина и миозина
Рис. 14. Влияние верапамила на гладкомышечные волокна артериол
Верапамил блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы и снижает содержание Са2+ в цитоплазме. Недостаток Са2+ препятствует активации киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) и фосфорилированию легких цепей миозина (ЛЦМ)
