Основные препараты цефалоспоринов

 

Цефалоспорины I поколения действуют на грамположительные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки), клебсиеллы, кишечную палочку.

Цефалоспорины II поколения, кроме того, эффективны в отношении менингококков, гонококков, гемофильной палочки. Некоторые препараты (например, цефокситин) действуют на бактероиды.

Цефалоспорины III поколения в меньшей степени действуют на грамположительную флору и в большей степени - на грамотрицательные бактерии. Высокоэффективны в отношении гонококков, менингококков, гемофильной палочки, протея. Некоторые препараты (в частности цефтазидим) применяют при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой.

Цефалоспорины IV поколения действуют на грамположительные и грамотрицательные бактерии; эффективны в отношении синегнойной палочки и протея.

Побочные эффекты цефалоспоринов: аллергические реакции; возможна нефротоксичность, особенно при применении препаратов I поколения.

 

28.1.1.1.3. Карбапенемы

Препараты этой группы (меропенем и имипенем) - антибиотики сверхширокого спектра действия. Вводят внутримышечно или внутривенно при пневмониях, инфекциях ЖКТ, мочевыводящих путей, менингитах, сепсисе.

Имипенем инактивируется дегидропептидазой почек, поэтому его назначают вместе с ингибитором этого фермента (циластатином); комбинированный препарат имипенема и циластатина - Тиенам ^♠.

28.1.1.1.4. Монобактамы

Азтреонам действует на грамотрицательные бактерии: гонококки, менингококки, гемофильную, синегнойную, кишечную палочки, шигеллы, сальмонеллы и др. Вводят внутримышечно или внутривенно при менингите, сепсисе, пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к препарату бактериями.

Гликопептидные антибиотики

Ванкомицин действует бактерицидно, преимущественно на грамположительные бактерии. Один из немногих препаратов, эффективных в отношении метициллинрезистентных стафилококков.

Применяют при тяжелых стафилококковых и стрептококковых инфекциях; эффективен при псевдомембранозном колите (вызывается Clostridium difficile). Вводят внутривенно; при псевдомембранозном колите назначают внутрь.

Сходными свойствами обладает тейкопланин.

Циклосерин

Антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез пептидогликана. Применяют в основном при туберкулезе.

Бацитрацин

Антибиотик широкого спектра действия. Нарушает транспорт элементов пептидогликана через цитоплазматическую мембрану. Применяют местно.

28.1.2. Антибиотики, нарушающие синтез белка

К этому ряду антибиотиков относят аминогликозиды, тетрациклины, хлорамфеникол, макролиды, линкозамиды.

Аминогликозиды

Выделяют 3 поколения аминогликозидов:

• I поколение - стрептомицин, канамицин, неомицин;

• II поколение - гентамицин, тобрамицин;

• III поколение - амикацин, нетилмицин. Аминогликозиды - антибиотики широкого спектра действия.

Не действуют на анаэробные бактерии.

Аминогликозиды нарушают начальные этапы синтеза белка на рибосомах бактерий, а также изменяют проницаемость цитоплазматической мембраны. Действие аминогликозидов бактерицидно.

Стрептомицин применяют при чуме, туляремии, туберкулезе. Вводят внутримышечно.

Канамицин применяют при устойчивости микобактерий туберкулеза к стрептомицину.

Неомицин более токсичен; применяют только местно. Препарат не всасывается при энтеральном введении и может назначаться внутрь при энтеритах, а также для подавления микробной флоры кишечника перед хирургическими операциями.

Аминогликозиды II поколения (гентамицин и тобрамицин) эффективны в отношении стафилококков, кишечной палочки, клебсиелл, протея, бруцелл и др. В отличие от препаратов I поколения действуют на синегнойную палочку. Вводят внутримышечно, внутривенно.

Аминогликозиды III поколения (амикацин, нетилмицин) отличаются эффективностью в отношении бактерий, устойчивых к другим аминогликозидам. Вводят внутримышечно, внутривенно.

Применяют аминогликозиды в основном при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными к аминогликозидам микроорганизмами (сепсис, перитонит, инфекции мочевыводящих путей, пневмонии, раневые и ожоговые инфекции).

Побочные эффекты аминогликозидов: ототоксическое действие (снижение слуха, вестибулярные нарушения), нефротоксичность, аллергические реакции. В больших дозах аминогликозиды могут ухудшать нервно-мышечную передачу и усиливать действие курареподобных средств.

Тетрациклины

Тетрациклины - антибиотики широкого спектра действия. Нарушают синтез белков на рибосомах бактерий. Действуют бактериостатически.

Доксициклин (Вибрамицин^♠) назначают внутрь. В кишечнике всасывается почти полностью (около 90%). Длительность действия составляет 12 ч (назначают 2 раза в сутки).

Тетрациклин всасывается в кишечнике не полностью (около 60%). Длительность действия составляет 6 ч.

Применяют тетрациклины (чаще всего доксициклин) при риккетсиозах (в частности при сыпном тифе), холере, чуме, бруцеллезе, хламидиозе легких и мочеполовой системы.

Побочные эффекты тетрациклинов: тошнота, рвота, кандидоз кишечника (связан с подавлением нормальной микрофлоры кишечника), нарушения функций печени. В раннем возрасте возможны нарушения развития костной ткани и зубов. Поэтому тетрациклины не рекомендуют назначать детям до 8 лет, беременным и кормящим женщинам.

28.1.2.3. Хлорамфеникол (Левомицетин ^♠ )

Антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белков на рибосомах бактерий. На большинство чувствительных микроорганизмов действует бактериостатически.

Хлорамфеникол высокоэффективен при инфекциях, вызванных гемофильной палочкой. Препарат резерва при брюшном тифе, риккетсиозах, чуме, бруцеллезе, хламидиозе.

Применение хлорамфеникола ограничено его угнетающим влиянием на кроветворение (возможны лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия). Препарат противопоказан новорожденным.