Общие задачи спортивной фармакологии

ОСНОВНЫЕ ОБЩЕКЛИНИЧЕСКИЕ МЕДИЦИНСКИЕ ПРИНЦИПЫ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ.

1. Необходимость избегать применения несовместимых друг с другом препаратов, а также препаратов, ослабляющих действие друг друга.

2. Передозировка или одновременное применение большого количества препаратов могут приводить к аллергическим реакциям, с трудом поддающимся медикаментозному лечению.

3. В соревновательном и предсоревновательном периоде (а без достаточных медицинских показаний и в течение всего годичного цикла подготовки) невозможно применение фармакологических препаратов, недопустимых по критериям антидопингового контроля (запрещенных Медицинской комиссии МОК).

4. У спортсменов существует высокая вероятность возникновения устойчивого привыкания (физиологического или психологического) к отдельным фармакологическим препаратам, что сопровождается снижением или потерей активности препаратов.

ОБЩИЕ ЗАДАЧИ СПОРТИВНОЙ ФАРМАКОЛОГИИ.

1. Повышение спортивной работоспособности спортсменов, т.е. расширение возможностей адаптации (приспособления) организма спортсмена к физическим нагрузкам.

Решение этой генеральной задачи фармакологическими средствами возможно непосредственно, за счет применения соответствующих препаратов, а также за счет решения частных задач спортивной фармакологии (2-5).

2. Ускорение восстановления функций организма спортсмена, нарушаемых вследствие утомления.

3. Ускорение и повышение уровня адаптации организма спортсменов к необычным условиям тренировочной и соревновательной деятельности (среднегорье, влажный и жаркий климат, резкая смена часового пояса при перелетах и вследствие этого возникновение состояния острого десинхроноза и т.п.).

4. Коррекция иммунитета, угнетаемого при интенсивных физических нагрузках.

5. Лечение различного рода заболеваний, травм, нарушений функций организма, т.е. лечебные цели.

Используемые для решения (5) задачи препараты – это «обычные» фармсредства из аптеки, применяемые по лечебным показаниям.

Для решения задач (1-4) также используются препараты самых различных групп и механизмов действия, объединенные общим требованием удовлетворять антидопинговому принципу (безвредность, отсутствие побочных эффектов, разрешенность к применению спортсменами Медицинской комиссии МОК).

Это, в первую очередь, препараты следующих групп:

1. Аминокислотные препараты и белковые продукты повышенной биологической ценности.

2. Витамины.

3. Анаболизирующие средства.

4. Гепатопротекторы и желчегонные средства.

5. Иммунокорректирующие средства.

6. Адаптогенты растительного и животного происхождения, а также препараты некоторых других групп (например, энергизирующие средства (субстраты энергетического обмена), антиоксиданты, электролиты и минералы, углеводные насыщенные смеси, комбинированные препараты и др.).

 

 

ГЛАВА 2.

ПОНЯТИЕ «ДОПИНГ».

2.1. ЧТО ТАКОЕ ДОПИНГ?

ДОПИНГ - (англ. doping, от dope - давать наркотики), вещества, временно усиливающие физическую и психическую деятельность организма, применяемые для улучшения спортивного результата. В 1967 Международный олимпийский комитет принял решение о запрещении допинга в спорте и об организации контроля на допинг на соревнованиях.

"(...)Международный олимпийский комитет расшифровывает это понятие так: допинг – это запрещенные к применению в спорте лекарственные средства и методы. Это процедуры химической и механической очистки крови, которые позволяют скрыть применение допинга, а также любые другие воздействия и фармакологические средства, позволяющие увеличить резервные возможности спортсмена не за счет его природных качеств или натренированности.(...)".

Т.о. просуммировав выше сказанное, можно сделать вывод, что допингом считается введение в организм спортсменов любым путем (в виде уколов, таблеток, при вдыхании и т.д.) фармакологических препаратов, искусственно повышающих работоспособность и спортивный результат. Кроме того, к допингам относят и различного рода манипуляции с биологическими жидкостями, производимые с теми же целями. Согласно данному определению, допингом, фармакологический препарат может считаться лишь в том случае, если он сам или продукты его распада могут быть определены в биологических жидкостях организма (кровь, моча) с высокой степенью точности и достоверности.

       2.2. КРАТКАЯ ИСТОРИЯ ДОПИНГА В СПОРТЕ.

Как уже упоминалось, применение допинга, отнюдь не является открытием XX века. Его история гораздо более продолжительна, чем можно было бы ожидать. допинги существуют столь же долго, сколько существует спорт. Видимо, это заложено в природе человека - стараться выиграть у соперника, быть победителем любой ценой, часто даже за счет собственного здоровья.

Использование различного рода стимуляторов для повышения физической и психической работоспособности отмечалось еще в древности. Так, во II веке до н.э., греческие атлеты принимали протеин, семена кунжута, употребляли перед соревнованиями некоторые виды психотропных грибов. Гладиаторы знаменитого Большого Цирка в Риме (VI век до н.э.) принимали стимуляторы для того чтобы не чувствовать усталости и боли. В средние века норманнские воины "берсер-киеры" одурманивались перед битвой настоем мухомора и некоторых других психотропных грибов, что приводило их в состояние агрессивности и делало нечувствительными к боли и утомлению.

Первый документальный случай использования допинга относится к далекому 1865 году, тогда стимуляторы были использованы голландскими пловцами. К концу 19 столетия относятся и факты употребления допинговых средств велосипедистами из различных стран: диапазон этих средств простирался от кофеина до вина, обогащенного кокаином. Первые Олимпийские игры современности, прошедшие в 1896 году, не стали исключением в допинговой эпопее — спортсменами-олимпийцами использовался весьма широкий арсенал «химии», включающий кодеин и весьма эффективный в сублетальных дозах как стимулятор стрихнин. На Олимпиаде 1904 года был чудом возвращен к жизни американский марафонец Томас Хикс, после того, как влил в себя для стимуляции смесь бренди с кокаином и стрихнином. Надо сказать, зелье получилось действительно отменным — бегун победил, но почти что ценой своей жизни. Но все это было «баловством».

XX век "обогатил" перечень допингов такими препаратами, как анаболические стероиды, амфетамин и его производные и многие другие достижения фармакологической науки: Впервые анаболические стероиды были выделены, а затем и синтезированы югославским химиком Леопольдом Ружичкой в 1935 году. Настоящая эра допинга в спорте началась именно с созданием в 1935 году синтетического тестостерона. Тому нет документальных свидетельств, но считается, что своим неожиданным успехом на Олимпийских играх 1936 года в Берлине спортсмены нацистской Германии обязаны именно этому препарату.

История повторилась, как две капли воды, на Олимпиаде 1952 года в Хельсинки: здесь уже советские спортсмены, впервые принимавшие участие в Олимпийских играх, добились совершенно неожиданного и ошеломляющего успеха. Надо сказать, что в нашем бывшем Отечестве умело использовали знания и опыт пленных немецких специалистов, и область спорта не была исключением. Опять же, документального подтверждения использования тестостерона советскими атлетами не существует, но шприцы, выметаемые в достаточно больших количествах из комнат, в которых проживала команда СССР, говорят сами за себя. Американцы, естественно, столь звонкой пощечины от тогда уже врага номер один за просто так снести не могли, и начали собственные исследования в области создания андрогенных препаратов, благо и у них пленных немецких специалистов хватало. Использование тестостерона пошло полным ходом, однако вскоре специалисты в США обратили внимание на то, что тестостерон является идеальным допингом далеко не для всех спортсменов, атлеты тех видов спорта, где во главу угла ставится безукоризненная техника либо выносливость, были от него далеко не в восторге.

Далеко не в восторге от нового препарата, если не сказать больше, оказались и спортсменки, в один, далеко не радостный день, вдруг обнаруживавшие у себя целый букет вторичных половых признаков, характерных для мужчин. На повестку дня встал вопрос о создании новых допинговых препаратов, по силе сравнимых с тестостероном, но лишенных его отрицательных черт. Последовательно были созданы нандролон, норэтандролон, оксандролон, оксиметолон и, конечно же, всеми любимый метандростенолон. Последний практически произвел революцию в спорте, дело доходило до того, что в традиционную овсянку на завтрак атлеты бросали горсть таблеток «метана» — называлось это «завтрак для чемпионов». После того, как производство метандростенолона было налажено в огромных количествах в СССР, этот препарат стал основой подготовки отечественных атлетов. В ГДР пошли своим путем и создали оригинальный препарат под названием оралтуринабол. Вообще, спортивных специалистов их Восточной Германии можно было назвать новаторами в деле применения допинга — по уровню его применения спортсмены ГДР не знали себе равных. Но и это были лишь цветочки.

Настоящая пандемия допинга в спорте началась в году 1968-м. По иронии судьбы именно к этому времени относится и введение допинг-контроля. В 1967 году Антидопинговый комитет возглавил принц Александр де Мерод. Будучи человеком в высшей степени честным, но при этом безудержно наивным, новый глава комитета решил объявить решительную войну любому допингу. По инициативе Александра де Мерода на Олимпийских Играх вводился принудительный допинг-контроль. Был сформирован список запрещенных препаратов, куда вошли и анаболические стероиды.

Все сборные всех стран мира дружно проигнорировали объявленную войну — Игры 1968 года стали самыми «стероидными» за всю историю. И — самыми зрелищными, подарившими миру массу незабываемых достижений. Для «борцов с допингом» дело по началу осложнялось еще и тем, что не было аппаратуры, способной точно определять наличие метаболитов того или иного вещества в моче, а без точного определения далеко не уедешь — результаты допинг-теста могут быть легко опротестованы. Да и денег в достаточном количестве у них тогда еще не было. Как ни странно, но деньги вскоре нашлись — основным «спонсором» антидопинговых агентств стали... США. Почему именно США? Очень просто — у США тогда была методика детектирования метандростенолона, составлявшего, как вы уже помните, основу подготовки различных сборных СССР. Сборные же команды США, в особенности по плаванью и легкой атлетике, готовились на станозололе — анаболическом стероиде, обнаружить который тогда считалось невозможным.

Тем временем, соцлагерь тоже не стоял на месте. К 1985 году относится создание надежной методики, позволявшей определять наличие в моче спортсменов метаболитов станозолола. Впервые эта методика была опробована на Олимпийских играх 1988 года в Сеуле — она была «подарена» организаторам советской стороной. Но вышло так, что секрет советских специалистов помог не им, а их вечным соперникам в борьбе за олимпийские «драгметаллы» — американцам. По сути, единственным, кто крупно пострадал от новой методики, был канадец Бен Джонсон. Именно его сход с дистанции открыл путь к едва ли не самому престижному олимпийскому «золоту» — в беге на 100 метров у мужчин — американской «легенде» Карлу Льюису. Льюис и до, и после того скандала на каждом углу заявлял о своей безукоризненной «чистоте» в плане допинга, не забывая при этом поливать своего основного оппонента потоками грязи. Он ничем не рисковал — в США о подготовке ведущих легкоатлетов «на станозололе» к тому времени начали потихоньку забывать.

Уже после такого патетического заявления врачи в анти-допинговых лабораториях обратили внимание на один очень интересный факт: в моче практически всех победителей и призеров в легкой атлетике и плаванье были обнаружены метаболиты одного и того же вещества. Им оказался генабол — анаболический стероид, синтезированный еще в 1984 году, но в промышленное производство по ряду причин так и не запущенный, а потому и ускользнувший от бдительного ока «борцов за чистоту спорта».

В мире ежегодно синтезируются тысячи и тысячи новых препаратов, и анаболические стероиды здесь не исключение. Большая часть в промышленное производство так и не попадает — как правило, из-за дороговизны либо потенциально негативного воздействия на организм человека. Но что такое деньги, если речь идет о престиже страны! И в наиболее развитых странах начали возникать лаборатории, занимающиеся синтезом в небольших количествах анаболических стероидов либо отвергнутых фармацевтической промышленностью, либо вновь создаваемых. Цель таких лабораторий — обеспечить потребности ведущих атлетов в наиболее престижных олимпийских видах спорта — легкой атлетике и плаванье. В Германии и Великобритании эти лаборатории даже финансируются государством.

В начале-середине 70-х годов 20 века в ГДР проводились первые опыты с гормоном роста, тогда получаемым из гипофиза трупов. Позднее, когда соматотропин научились синтезировать, он прочно вошел в практику подготовки спортсменов. Затем начались опыты с инсулином, позднее — с инсулиноподобным фактором роста (ИФР-1). Все эти виды допинга и до сих пор обнаружить практически невозможно. На повестке дня создание генетического допинга — весьма дорогостоящего, но обнаружить который будет невозможно даже теоретически.

Не стоит на месте и методика сокрытия применения допинга. Обнаруживаются среди существующих препаратов и вновь создаются «экраны», позволяющие скрыть от бдительного ока хроматомассспектрометров метаболиты известных анаболических стероидов. И на все это идут деньги, деньги и деньги. Миллионы и миллионы долларов. Естественно, их расходует только тот, кто может себе это позволить.

Это к слову. Что касается вопроса применения допинга в спорте вообще. Допинг (фарм препараты в первую очередь) применяют чаще всего в подготовительный период, т.к. это позволяет спортсменам переносить бо'льшие нагрузки. А в соревновательный период они чаще вредят, чем помогают, поэтому в соревновательный период чаще применяют психотропные препараты.

Более того, существуют препараты, которые в одном виде являются запрещенными, а в другом нет! Существует такое понятие, как допинг кровью. Так там вообще не применяется никаких фарм препаратов.

Отсутствие необходимости принимать препарат в соревновательном периоде, и следовательно, снижение вероятности быть уличенным в приеме допинга; значительный прирост мышечной массы и силы в короткий срок и полная неосведомленность о возможных последствиях приема стероидных гормонов, превратили анаболики в некоронованного короля допинговых средств XX века.

При социологическом опросе американских спортсменов, в ответ на вопрос:"Принимали бы Вы запрещенные препараты, при гарантированной возможности стать олимпийским чемпионом, если бы после этого Вам угрожала смерть", - 50% опрошенных ответила положительно. К сожалению, в этом отношении наша страна достигла уровня мировых стандартов, а по некоторым позициям и превзошла их. Подтверждением тому являются регулярные публикации о дисквалификации спортсменов различных видов спорта в газете "Советский спорт" и других изданиях. Как ни жаль, но тяжелая атлетика и атлетическая гимнастика являются лидерами среди видов спорта, максимально зараженных и пораженных допингом, и за объяснением этого прискорбного факта не нужно далеко ходить.

Основная цель и смысл занятий тяжелой атлетикой и атлетической гимнастикой заключается в постоянном накачивании мышц, увеличении их силы и объема, демонстрации красоты человеческого тела и физических возможностей человека. И, к сожалению, наиболее легким и доступным путем к достижению намеченной цели часто представляется допинг.

           

ГЛАВА 3.

КЛАССИФИКАЦИЯ ДОПИНГОВЫХ СРЕДСТВ.

3.1. КЛАССИФИКАЦИЯ ЗАПРЕЩЁННЫХ В СПОРТИВНОЙ ПРАКТИКЕ ДОПИНГОВЫХ СРЕДСТВ В СООТВЕТСТВИИ С ПРАВИЛАМИ МОК (1976).

1. психостимуляторы;

2. симпатомиметические амины;

3. стимуляторы центральной нервной системы;

4. наркотические анальгетики;

5. анаболические стероиды.

В связи с прогрессом науки значительно увеличился список различного рода стимуляторов физической работоспособности, в том числе и относящихся к допингу. Поэтому подобная классификация требует постоянного уточнения. Кроме того, Медицинской комиссией МОК периодически составляется полный перечень препаратов, относящихся к допингу, что исключает всякого рода недоразумения относительно их использования в качестве лекарственных средств в период проведения соревнований. Важность этого мероприятия нетрудно понять. С одной стороны, современный уровень спортивных достижений заставляет специалистов искать всё более совершенные методы физической подготовки, в том числе и биологические, среди которых не исключается применение фармакологических средств. Как и любой человек, спортсмен имеет право на фармакологическую поддержку и, возможно, даже в большей степени, чем те, кто не занимаются спортом, поскольку ему значительно чаще приходится сталкиваться с различного рода стрессовыми воздействиями, С другой стороны, с медицинской точки зрения, а также исходя из этических соображений, использование большой группы фармакологических средств запрещено в спортивной практике. В связи с этим постоянно возникает необходимость определить четкие границы между биологической подготовкой и допингом.

3.2. КЛАССИФИКАЦИЯ СПОРТИВНОГО ДОПИНГА ПО ДОСТИГАЕМОМУ ЭФФЕКТУ.

С точки зрения достигаемого эффектаспортивные допинги можно условно разделить на 2 основные группы:

1. препараты, применяемые непосредственно в период соревнований для кратковременной стимуляции работоспособности, психического и физического тонуса спортсмена;

· а)1) психостимулирующие средства (или психомоторные стимуляторы): фенамин, центедрин, (меридил), кофеин, сиднокраб, сиднофен;

а)2) близкие к ним симпатомиметики: эфедрин и его производные, изадрин, беротек, салбутамол;

а)3) некоторые ноотропы: натрия оксибутиран, фенибут;

· б) аналептики: коразол, кордиамин, бемегрид;

· в)1) препараты, возбуждающе действующие преимущественно на спинной мозг: стрихнин.

в)2) некоторые наркотические анальгетики со стимулирующим или седативным (успокаивающим) действием: кокаин, морфин и его производные, включая промедол; омнопон, кодеин, дионин, а также фентанил, эстоцин, пентазоцин (фортрал), тилидин, дипидолор и другие.

· г) Кроме того, кратковременная биологическая стимуляция может достигаться с помощью переливания крови (собственной или чужой) непосредственно перед соревнованиями (гемотрансфузия, "кровяной допинг").

2. препараты, применяемые в течение длительного времени в ходе тренировочного процесса для наращивания мышечной массы и обеспечения адаптации спортсмена к максимальным физическим нагрузкам.

В эту группу входят анаболические стероиды (АС) и другие гормональные анаболизирующие средства.

3.3. СПЕЦИФИЧЕСКИЕ ВИДЫ ДОПИНГОВ И ДРУГИХ ЗАПРЕЩЁННЫХ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ.

· средства, снижающие мышечный тремор (подрагивание конечностей), улучшающие координацию движений: бета-блокаторы, алкоголь;

· средства, способствующие уменьшению (сгонке) веса, ускорению выведения из организма продуктов распада анаболических стероидов и других допингов: различные диуретики (мочегонные средства);

· средства, обладающие способностью маскировать следы анаболических стероидов во время проведения специальных исследований по допингконтролю: антибиотик пробенецид и другие.

3.4. КЛАССИФИКАЦИЯ СУБСТАНЦИЙ И МЕТОДОВ, ЗАПРЕЩЁННЫХ В СПОРТЕ.

1. Субстанции и методы, запрещенные в спорте постоянно (как в соревновательный, так и во вне-соревновательный периоды).

S1. Анаболические агенты

S2. Гормоны и связанные с ними субстанции

S3. Бета -2 агонисты

S4. Агенты с антиэстрогенной активностью

S5. Диуретики и другие маскирующие агенты

M1. Усиление переноса кислорода

М2. Химические и физические манипуляции

М3. Генный допинг

2. Субстанции и методы, запрещенные только на соревнованиях.

Включены все категории из первого раздела, а также:

S6. Стимуляторы

S7. Наркотики

S8. Каннабиноиды (марихуана, гашиш)

S9. Глюкокортикостероиды

3. Субстанции, запрещенные в отдельных видах спорта

S1. Алкоголь

S2. Бета-блокаторы

3.5. СПИСОК ЗАПРЕЩЁННЫХ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ В СПОРТЕ ПО КЛАССИФИКАЦИИ WADA. (Всемирное Антидопинговое агентство).

Запрещенный список – это международный стандарт, определяющий какие субстанции и методы запрещены в спорте. В списке также указаны вещества, которые запрещены для отдельных видов спорта.

Каждый год ВАДА публикует новую версию запрещенного списка. Новая версия публикуется за три месяца до вступления списка в силу.

Действующий запрещенный список можно найти на сайте ВАДА: www.wada-ama.org.

На сегодняшний день приложение А Антидопингового кодекса имеет следующий вид:

1.) ЗАПРЕЩЕННЫЕ СУБСТАНЦИИ

А.) Стимуляторы: amphetamine, caffeine, ephedrine, mesocarb, phenmetrazine, strychnine…

В.) Наркотики: diamorphine (heron), hydrocodone, methadone, morphine, pentazocine…

С.) Анаболические агенты:

1. Анаболические андрогенные стероиды:

a)clostebol, metandienone, metenolone, nandrolone, 19-nor, stanozolol…

b) androstenediol, androstenedione, DHEA, testosterone…

2. Другие анаболические агенты: clenbuterol, salbutamol…

D.) Диуретики: amiloride, furosemide, hidrochlorothiazide, mannitol, spironolactone,triamterene…

Е.) Пептидные гормоны, миметики и аналоги: chorionic gonadotrophin (hCG), pitutary and synthetic gonadotrophins (LH), ACTH, growth hormone (hGH), insulin-like Growth Factor (IGF-1), erythropoietin (EPO), insulin…

F.) Агенты с антиэстрогеновой активностью: Ингибиторы ароматазы,clomiphene, cyclofenit, tamoxifen…

G.)Маскирующие агенты: диуретики, epitestosterone, probenicid, plasma expanders (гидроксиэтилкрахмал)

2. ЗАПРЕЩЕННЫЕ МЕТОДЫ

А.) Улучшающие транспорт кислорода:

а) кровяной допинг;

б) модифицированные продукты гемоглобина, перфлюорохимикаты, RSR 13

· Использование искусственных переносчиков кислорода: перфторкарбоны (PFCs), переносчики кислорода на основе гемоглобина (HBOCs) и упакованные в липосомы гемоглобины (LEHs).

· Использование расширителей плазмы: Haemaccel (полигелин), Gelofusine (желатин), Albumex (альбумин) и Hespan (гидроксилэтиловый крахмал).

В.) Фармакологические, химические и физические манипуляции с биологическими жидкостями

· катетеризация,

· замена мочи или фальсификация пробы,

· использование субстанций, модифицирующих или подавляющих мочеотделение (например, пробенецид),

· применение эпитестостерона.

· маскирующие средства,

С.) Генный допинг

· добавление ароматических соединений в пробы мочи,

· подавление выделения мочи почками.

3.ЗАПРЕЩЕННЫЕ СУБСТАНЦИИ В НЕКОТОРЫХ ВИДАХ СПОРТА.

А.) Алкоголь

В.) Канабиноиды

С.) Местные анестетики

D.) Глюкокортикоиды

Е.) Бета-блокаторы –atenolol, bisoprolol, celiprolol, menopolol, propranolol, sotalol…

Наличие препаратов из вышеперечисленных групп в биопробах спортсменов является однозначным допинговым нарушением.

Для 12 субстанций (кофеин, эфедрин, сальбутамол и др.) имеется количественный порог допустимого содержания в моче.

При внесоревновательном контроле, который эксперты WADA предполагют сделать основным, анализ производится на 5 групп допингов:

1.  анаболические агенты (1С),

2.  диуретики (1D),

3.  пептидные гормоны, миметики и их аналоги (1Е),

4.  агенты с антиэстрогеновой активностью (1F),

5.  маскирующие агенты (1G) и запрещенные методы.

ГЛАВА 4.

ПОНЯТИЕ О СТИМУЛЯТОРАХ.

Стимуляторы – это вещества, различные по своей химической структуре; их объединяет способность искусственно активировать центральную нервную систему и/или регулировать выработку организмом адреналина.

К стимуляторам относятся: Амфепрамон, Амфетаминил, Аминептин, Амифеназол, Амфетамин, Бенцфетамин, Диметамфетамин, Катин, Клобензорекс, Клорпреналин, Кокаин, Кофеин, Кропропамид, Кротетамид, Мефенорекс, Мезокарб, Метамфетамин, Метоксифенамин, Метилфенидат, Метилэфедрин, Моразон, Никетамид, Норэфедрин, Пемолин, Пентетразол, Пипрадол, Пролинтан, Пропилгекседрин, Пировалерон, Стрихнин, Фенкамфамин, Фентермин, Фенетиллин, Фенпропорекс, Фурфенорекс, Фендиметразин, Фенметразин, Фенилпропаноламин, Хлорфентермин, Эфедрин, Этафедрин, Этамиван, Этиламфетамин, и родственные соединения)

Действие стимуляторов типа амфетамина

Действие стимуляторов типа амфетамин в основном соответствует действию гормонов, вырабатываемых организмом при стрессах, адреналину и норадреналину. Они имеют сходную структуру.

Катехоламины стимулируют функции организма. Например, они вызывают расширение бронхов (улучшение дыхания и тем самым повышение потребления кислорода), улучшается работа сердца и повышается ЧСС, что способствует улучшению доставки кислорода работающим мышцам. В печени и мышцах гликоген под влиянием катехоламинов распадается до глюкозы, а жир адипозной ткани расщепляется до жирных кислот. Как глюкоза, так и жирные кислоты являются источниками энергии для выполнения физической работы.

Эффективность веществ типа амфетамина научно доказана. Они оказывают положительное влияние на физическую работоспособность организма, особенно в состоянии утомления.

Побочное действие стимуляторов

После приема высоких доз стимуляторов, и в частности, амфетамина. могут наступать психические расстройства, галлюцинации. Постепенно развивается тяжелая форма психической зависимости от такого типа стимуляторов. Проявляются нежелательные побочные действия, аналогичные эффекту норадреналина: сужение кровеносных сосудов и повышение кровяного давления с выраженным потоотделением. Тело бросает в жар, механизмы терморегуляции не в состоянии адекватно регулировать теплообмен организма. Известно большое количество случаев инфаркта миокарда, которые иногда заканчивались летальным исходом. В процессе спортивной тренировки прием амфетамина повышает порог утомления, что способствует снижению уровня "защитного барьера". Допингами знаменитых велогонщиков были амфетамин, фенетилин, метилфенидат и другие, которые привели к большому количеству летальных исходов.

В числе могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

· проблемы с терморегуляцией организма, замедление охлаждения,

· обезвоживание,

· беспокойство и агрессия,

· проблемы с координацией и равновесием,

· потеря веса,

· дрожание рук,

· учащенное и неровное сердцебиение,

· повышенное давление,

· повышенный риск инсульта, аритмии и сердечного приступа.

· Применение стимуляторов также может вызвать привыкание.

4.1. ПОНЯТИЕ О ПСИХОСТИМУЛЯТОРАХ.

Психостимуляторы воздействуют на психомоторные функции. Такие препараты, искусственно отодвигая предупреждающую роль охранительного торможения, вызывают ложное чувство отсутствия усталости. Пожалуй, это самая представительная группа стимуляторов, наиболее яркими представителями, которой являются фенамин (имеет более 130 торговых названий), пераитин, меридил, цилерт, катовит, тозалин, лидепрам, сиднофен, сиднокарб, центедрин.

Субъективно стимулирующее влияние препаратов этой группы проявляется в ощущении легкости, желании выполнять как умственную, так и физическую работу, потере аппетита, отсутствии сонливости. Причем заметный рост физической работоспособности в значительной мере связан с увеличением длительности выполнения работы, а не скорости её выполнения.

Основной эффект психостимуляторов связан с повышением тонуса симпатико-адреналовой системы, что, как предполагают, обусловлено ингибированием моноаминоксидазы (фермента, инактивирущего катехоламмны), а также с собственным адреномиметическим действием психостимуляторов. Характерной их особенностью является также высвобождение под действием этих препаратов так называемых "мобильных" запасов катехоламинов (адреналин, норадреналин, дофамин) в структурах центральной нервной системы и симпатических окончаниях в различных органах. Несмотря на усиление гликолиза, психотропные, стимуляторы,тем не менее вызывают нарушение энергопродукции, что приводит к "выжиганию" энергетических резервов клетки, обусловливая неэкономную работу организма и нанося большой, а иногда и непоправимый вред здоровью.

"Феномен отдачи" после такого подхлёстывания проявляется в том, что на следующий день, как правило, наступают резкая потеря работоспособности, мышечная слабость, депрессия. Особенно ярко эти изменения проявляются тогда, когда выполняются значительные по объёму и интенсивности физические нагрузки. Более того, если напряженная физическая работа выполняется в условиях влияния дополнительных стрессовых факторов (например, при повышенной температуре окружающей среды), то организм, функционируя на пределе своих возможностей, не всегда способен выдержать запрограммированные нагрузки. А это может привести к очень печальным последствиям - серьезным психическим и метаболическим нарушениям, а в некоторых случаях даже к смерти спортсмена.

В свое время в прессе сообщалось, что на XVII Олимпийских играх в Риме в ходе 100-километровой командной гонки велосипедистов датчанин Кнуд Йенсен потерял на дистанции сознание от солнечного удара и умер в больнице. Однако после экспертизы врачи пришли к другому выводу: они доказали, что смерть Йенсена явилась результатом применения им большой дозы роникола (комбинации фенамина и никотиновой кислоты).

Жертвой сильного стимулятора - первитина стал и чемпион мира среди велогонщиков-профессионалов англичанин Тони Симпсон, погибший на трассе "Тур де Франс" а 1967 году. Такая же судьба постигла на следующий год профессионального западногерманского бон-сера Юппа Эльце, которого вынесли с ринга без сознания. Как показала экспертиза, он принял большую дозу психостимулятора.

Для этой группы допинговых средств характерна индивидуальность реакций, поскольку 10-15% вполне здоровых людей реагируют на принятие этих препаратов угнетением работоспособности, а не её стимуляцией.

4.2.ПОНЯТИЕ О СТИМУЛЯТОРАХ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ.

К стимуляторам центральной нервной системы относятся, например, такие фарм.препараты, как кофеин, коразол, кордиамин, стрихнин, бемегрид, пикротоксин и др. Для этой группы стимуляторов характерна избирательность стимулирующего воздействия на те или иные отделы центральной нервной системы. Если кофеин оказывает своё влияние преимущественно через кору больших полушарий головного мозга, то коразол и кордиамин, через стволовые образования, а стрихнин - на уровне спинного мозга. Так, действие стрихнина, представляющего собой алкалоид тропического растения чилибухи, проявляется в повышении рефлекторной возбудимости спинного мозга, в результате чего укорачивается скрытый период двигательной реакции, повышается мышечный тонус и мышечная сила. Кроме того, повышается возбудимость органов чувств, тонизируется сердечная мышца. Однако стрихнин обладает выраженным кумулятивным эффектом, в связи с чем при длительном применении возможно его накопление до токсического уровня. А это может привести к тоническим судорогам и даже к смерти от паралича дыхательных мышц.

Среди стимуляторов ЦНС наиболее часто используется для стимуляции физической и умственной работоспособности кофеин (как в виде естественных продуктов, содержащихся в чае и кофе, так и в виде чистого препарата). Механизм действия кофеина и подобных ему препаратов состоит в стимуляции гликолиза и увеличении выделения инсулина. Оба эти процесса повышают основной обмен, в связи с чем снижается сопротивляемость организма к физическим нагрузкам в условиях гипоксии, повышенной температуры и т.п. Конечно же, мы не можем полностью запретить кофеин. Поэтому установлены ограничения его концентрации в моче. Предельная концентрация кофеина составляет 12 мг мл^-1. При приеме кофеина в пределах нормы это количество не должно увеличиваться. В существующем представлении о том, что при употреблении кофе невозможно достичь такого количества кофеина в моче, следует внести коррекцию. Современные исследования показали, что в отдельных случаях при приеме 280 мг кофеина (2 чашки по 150 мл очень крепкого кофе) в течение одного часа можно достичь показателя в моче более 12 мг^-1. Этот показатель возможен у спортсменов с очень легким весом и с индивидуальными особенностями обмена веществ. Поэтому рекомендуется перед соревнованиями пить не более 2 чашек "нормального" кофе. Во время соревнований и непосредственно сразу после соревнований перед допингконтролем следует полностью отказаться от напитков, содержащих кофеин.

Как и психостимуляторы, препараты этой группы способны вызывать привыкание и пристрастие, а применение их на фоне больших физических нагрузок может дать всё те же осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы, которые типичны для применения фенамина.

4.3. ПОНЯТИЕ О СИМПАТОМИМЕТИЧЕСКИХ АМИНАХ.

К представителям второй группы допинговых средств - симпатомиметическим аминам - относятся близкие к группе психостимуляторов эфедрин, мезатон, изадрин и другие препараты, сходные по структуре и действию с адреналином. Возбуждая, подобно адреналину, адренореактивные структуры, они стимулируют сердечную деятельность, расширяют бронхи, повышают артериальное давление, вызывают гипергликемию. Однако эффект такой стимуляции на фоне выполнения физических нагрузок может быть чреват теми же неблагоприятными последствиями, что и применение допинговых препаратов предыдущей группы.

4.4. МЕДИЦИНСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ СТИМУЛЯТОРОВ.

Стимуляторы находят множество различных применений в традиционной медицине. Амфетамины используются для лечения нарколепсии, ожирения, и как дополнительное средство при лечении хронических болей. Кофеин облает антиоксидантным действием, т.е. понижает окислительную способность кислорода, что уменьшает количество и качество повреждений мышечной ткани. Кофеин также способен повышать объем поглощаемого при дыхании кислорода в условиях его дефицита. Кроме того, кофеин подавляет бронхостеноз, который может быть вызван холодом, токсическими соединениями и повышенными нагрузками, особенно у астматиков. Кофеин применяется и для повышения термогенеза и уровня метаболизма, а также для похудания. Эфедрин, псевдоэфедрин и фенилпропаноламин обычно используются как противоотечные средства в составе многих лекарств, применяемых при простуде, гриппе и других заболеваниях. Минздрав Канады недавно (январь 2002) решил отказаться от продуктов на основе эфедрина и эфедры.

Какие типы фармацевтических препаратов содержат стимуляторы?

Стимуляторы могут содержаться как в фармацевтических препаратах, так и в растительных и пищевых добавках. Часто они присутствуют в лекарствах от кашля и простуды, от аллергии, а также в некоторых обезболивающих средствах.

Спортсмены должны быть предельно внимательны при выборе лекарств. Они не должны забывать напоминать врачам, что им нельзя принимать препараты, содержащие запрещенные субстанции, иначе они не пройдут допинг-контроль.

Кофеин является стимулятором, применение которого в настоящее время разрешено.

Стимуляторы часто содержатся в «спортивных пищевых добавках» и средствах для похудания. Имеются данные, что использование пищевых добавок, содержащих эфедру, может представлять угрозу для здоровья некоторых людей. Биодобавки с эфедрой (иногда называемой ма хуанг) повсеместно рекламируются и используются как средство для похудания и/или источник дополнительной энергии. В медицинской литературе описано немало случаев различных расстройств, вызванных применением добавок, содержащих эфедру. В частности, пострадать может центральная нервная (приступы и припадки), церебрально-васкулярная и сердечно-сосудистая системы.

Эфедра – запрещенный стимулятор, поэтому спортсмены, проходящие процедуру допинг-контроля должны следить за тем, чтобы в принимаемых ими добавках не содержалось таких компонентов, как ма-хуанг, китайская эфедра, экстракт ма хуанг, эфедра, экстракт эфедры, ephedra sinica, ephedra herb powder, эпитонин или эфедрин. Любой из этих ингредиентов указывает на то, что в продукте содержится эфедрин.

 

ГЛАВА 5.

ПОНЯТИЕ О НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКАХ.

Для группы допинговых фармакологических средств, которые относятся к болеутоляющим наркотического действия (наркотическим анальгетикам) - морфина, героина, кодеина меперидин и т. д. – характерны следующие основные особенности:

· Сильная анальгезирующая активность, обеспечивающая возможность их использования в качестве высокоэффективных болеутоляющих средств в разных областях медицины, особенно при травмах (операционных вмешательствах, ранениях и др.) и при заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда). Наркотические анальгетики угнетают кашлевой рефлекс и некоторые из них применяются в качестве противокашлевых средств.

· Особое влияние на ЦНС человека, выражающееся в развитии эйфории и появлении при повторном применении синдромов психической и физической зависимости (наркомании и деградации личности), что ограничивает возможность длительного применения этих препаратов.

· Развитие болезненного состояния (абстинентного синдрома) у лиц с развившимся синдромом физической зависимости при лишении их анальгетического препарата.

· Эффект обусловлен их влиянием на тонкие регуляторные механизмы центральной нервной системы. Так, морфин и некоторые его производные, устраняют болевые и неприятные ощущения, которые сопутствуют напряженной мышечной деятельности, могут в какой-то мере способствовать повышению работоспособности. Но за таким эфемерным состоянием благополучия вскоре наступает депрессия, аллергические реакции, нарушения психики.

Почему запрещены наркотические анальгетики?

Повреждение тканей всегда ассоциировано с болью. Наркотические анальгетики могут использоваться для уменьшения или снятия боли, вызванной травмой или болезнью для возможности тренироваться дольше и интенсивнее. Это может быть очень опасно, поскольку эти вещества лишь прячут боль. Ложное чувство уверенности и безопасности может заставить спортсмена проигнорировать потенциально серьезное повреждение. Наркотические анальгетики притупляют чувство тревоги, что искусственно повышает кондиции спортсмена.

Побочные эффекты.

Кроме повышенного риска усугубить травму, применение наркотиков может привести к следующим опасным последствиям:

· потеря координации, равновесия и концентрации,

· сонливость,

· тошнота и рвота,

· запор,

· сужение зрачков,

· сниженная частота дыхание,

· уменьшение частоты сердцебиения.

· Длительное использование наркотиков вызывает привыкание и зависимость, а также пониженную чувствительность к их действию. При воздержании после длительного приема возникают такие симптомы, как повышенная секреция, диарея и физический дискомфорт.

· Повышенные дозировки этих средств могут привести к угнетению дыхательной системы, что может оказаться фатальным.

Вызываемые наркотическими анальгетиками острые токсические явления (угнетение дыхания, нарушение сердечной деятельности и др.), а также анальгетический эффект снимаются специфическими антагонистами (н-р, налорфин). Эффективность налорфина объясняют тем, что он является конкурентным антагонистом наркотических анальгетиков и связывается в организме с опиатными рецепторами, препятствуя их взаимодействию с наркотическим анальгетиками; он выступает т.о. как бы в роли “ложного” агониста.

Какие типы лекарств содержат наркотические анальгетики?

Запрещенные наркотические анальгетики могут содержаться как в лекарствах, продаваемых по рецепту, так и в общедоступных медикаментах. Сильные обезболивающие, такие как морфин, диаморфин и меперидин, применяющиеся для облегчения сильной боли, обычно отпускаются только по рецептам.

Наркотические анальгетики, используемые для снятия умеренной боли, а также для лечения кашля/простуды и желудочных расстройств могут содержать такие анальгетики, как кодеин. Они нередко встречаются в комбинации с аспирином (разрешен), ацетаминофеном (разрешен), кофеином (разрешен). Многие из таких медикаментов общедоступны.

Спортсменам следует знать, что применение следующих наркотических анальгетиков разрешено:

· кодеин,

· декстрометорфан,

· декстропропоксифен,

· дигидрокодеин,

· дифеноксилат,

· этилморфин,

· фолкодин,

· пропоксифен,

· трамадол.

 

ГЛАВА 6.

ПОНЯТИЕ ОБ АНДРОГЕНАХ И АНАБОЛИЧЕСКИХ СТЕРОИДАХ.

«Спортсмен не может надеяться на победу в крупных международных соревнованиях, если он не использует анаболические стероиды».
Чарлз Фрэнсис, тренер Бена Джонсона

6.1. НЕМНОГО ИСТОРИИ.

Стероидные анаболические средства известны уже более 40 лет, с тех пор как в 50-х годах были синтезированы химическим путем производные мужского полового гормона тестостерона. Изначально они использовались исключительно в медицинских целях: дефицит собственного натурального тестостерона, задержка полового созревания, рак груди, истощение организма, вызванное СПИДом или другими болезнями. В прошлом анаболические стероиды применялись для лечения остеопороза и некоторых заболеваний крови (например, апластической анемии).

Однако, очень скоро дополнительная стимуляция анаболических процессов в организме человека заинтересовала спортсменов. Началась эра использования стероидных анаболических средств в спортивной практике.

6.2. ЧТО ПРЕДСТАВЛЯЮТ СОБОЙ СТЕРОИДЫ?

"По классификации лекарственных средств, разработанной ведущим отечественным фармакологом М.Д. Машковским (1978) в общей группе стероидных гормонов отдельно выделены так называемые "анаболические стероиды". Анаболические стероиды - это химически синтезированные производные мужского полового гормона тестостерона с пониженной андрогенной активностью и повышенным анаболическим эффектом".

По той классификации, которая до сих пор приводится в учебниках, издаваемых на постсоветском пространстве, отдельно выделяется группа "андрогенов", к которой относят тестостерон, точнее - препараты, содержащие эфиры тестостерона в качестве действующего вещества, и метилтестостерон. Независимо от группы "андрогенов" существует группа "анаболических стероидов", к которой относят нандролон, станозолол, тренболон - проще говоря: "все, что не тестостерон".

Между тем, в международной практике от такой классификации давно уже отказались. По одной простой причине - невозможности провести "разделительную линию" между тестостероном и его производными. Если вы возьмете в руки любой "западный" учебник либо классификатор, то увидите, что существует такая группа фармакологических препаратов, как "андрогены и анаболические стероиды", короче именуемая ААС.

"Поэтому все химические вещества, относящиеся к этой группе, обладают двумя основным свойствами - анаболическими и андрогенными. Анаболическое воздействие АС на организм человека проявляется в усилении биосинтеза структурных белков в поперечнополосатых мышцах (в т.ч. сердечной) и печени, задержке воды и кальция в организме, увеличении общей массы тела.

Андрогенный эффект (маскулинизация) проявляется в развитии вторичных мужских половых признаков - рост и строение тела - узкий таз, широкие плечи, мужские черты лица, меньшая жировая прослойка, волосяной покров на лице, низкий голос, типичное для мужчин половое влечение, агрессивность в поведении и др. Известно такое явление, как вирилизация, то есть - проявление мужских вторичных половых признаков у женщин, происходящее, в том числе, и под воздействием анаболических стероидов. Интересно, что даже небольшие дозы такого признанного "анаболика", как станозолол приводят к появлению у женщин "более низкого тембра голоса" и даже "оволосения по мужскому типу" при достаточно длительном его применении. Не говоря уже о стремительном росте клитора, который фактически является рудиментом мужского полового члена. Но и на мужской организм вышеупомянутый станозолол будет действовать не менее "андрогенно" - все дело лишь в дозировках.

Анаболический эффект связан прежде всего с усиленным ростом мышечных тканей. Говоря об анаболическом стероиде с явным акцентом на первом слове, имеют в виду, во-первых, желательность именно этого эффекта, а, во-вторых, как бы в противовес термину "андрогенный" подчеркивают, что в стероиде путем изменения молекулярной структуры тестостерона сделана попытка усилить функцию воздействия на рост тканей и затормозить функцию усиления вторичных половых признаков.

Следует отметить, что препаратов, которые бы в полной мере соответствовали этим требованиям, пока создать не удалось, и практически все анаболические стероиды обладают выраженным андрогенным действием. Молекула естественного тестостерона искусственно модифицировалась с целью придания свойства усваиваться организмом более медленно для пролонгации анаболического эффекта. Известно, что если принять дозу чистого тестостерона, то в результате естественных обменных процессов он будет быстро выведен из организма печенью, не успев оказать какого-либо заметного влияния на мышечную ткань и другие процессы, например, обеспечивающие повышение выносливости при выполнении физической работы. Для достижения анаболического эффекта препарат должен "задержаться" в организме, несколько раз пройти через кровеносную систему, прежде чем будет выведен из организма. Этого пытаются достичь путем утяжеления молекул, введения в химическую структуру стероида дополнительных радикалов (ряда химических соединений), использования различных лекарственных форм анаболических препаратов.

От самой этой лекарственной формы (таблетка, капсула, масляный раствор для внутримышечных инъекций, ректальная свеча и др.) зависят длительность действия препарата и сила эффекта, а также токсичность. Попадая в ток крови, анаболические стероиды связываются с транспортными белками и в таком связанном виде разносятся по всем органам. Все стероиды плохо растворяются в воде и хорошо в липидах (жирах). Поэтому они накапливаются в липидных структурах клеточных мембран и других жировых депо, из которых затем они могут длительное время вовлекаться в кровоток. На этот эффект и рассчитаны лекарственные формы анаболических стероидов в масляных растворах. Следовательно, если применять стероидные препараты в масляных растворах, то они будут обладать свойствами гораздо более длительного воздействия на организм. Энтеральное (через желудочно-кишечный тракт) и парентеральное (минуя желудочно-кишечный тракт) введение отличаются тем, что в первом случае препарат "пройдет" через печень и будет подвержен действию ее трансформирующих ферментов, которые нейтрализуют действие стероидов, а во втором случае удастся обойти эти системы, пока стероид не сделает "второй оборот" по кровеносной системе и не встретится с этими системами трансформации. В печени анаболические стероиды претерпевают химические модификации и в виде связанных соединений выводятся из организма с мочой. На этом этапе их и могут обнаружить специалисты службы антидопингового контроля. Следует знать, что таблетированные стероиды достаточно токсичны для печени. Стероиды, предназначенные для введения в организм с помощью инъекций, как правило, менее токсичны. В организме человека анаболическим эффектом обладают также соматотропин (соматотропный гормон - СТГ) и гонадотропин - гормоны гипофиза. Первый из них действует непосредственно на ткани и органы, второй увеличивает синтез эндогенного тестостерона в организме.

6.3. КАК ДЕЙСТВУЮТ СТЕРОИДЫ?

Механизм действия стероидов на клеточном уровне очень сложен. Попадая в кровь, молекулы стероидов разносятся по всему телу, где на них реагируют клетки скелетных мышц, сальные железы, волосяные мешочки, определенные участки мозга и некоторые эндокринные железы. Избирательное накопление анаболических стероидов и тестостерона в организме связано с наличием в клетках специфических молекулярных структур белковой природы, которые называются рецепторами. В связанном виде комплекс рецептор-стероид транспортируется через цитоплазму клетки в клеточное ядро, где взаимодействует с белками. В результате этого происходит стимуляция синтеза всех видов нуклеиновых кислот и "запускается" процесс образования новых молекул белка. Эти новые молекулы или используются внутри клетки, или освобождаются из клеток и разносятся кровью (иммуноглобулины, фибриноген, транспортные белки крови и другие).

Другим важным направлением анаболического действия является влияние анаболических стероидов на проницаемость и структуру клеточных мембран и субклеточных компонентов. В результате в клетки и субклеточные структуры активно поступают питательные вещества, аминокислоты, витамины, макро- и микроэлементы, кислород, глюкоза, жирные кислоты и многие другие молекулы, которые необходимы для физиологического протекания всех обменных процессов. Анаболические стероиды стимулируют синтез креатин-фосфата и АТФ (аденозинтрифосфорная кислота), которые являются главными поставщиками энергии работающей клетке мышцы. АТФ принимает непосредственное участие в функционировании сократительных белков мышечных клеток. Без неё нет движения, скорости и силы. Кроме креатин-фосфата и АТФ существуют и другие вещества, выполняющие энергетические функции, на которые активно действуют анаболические стероиды. Это гликоген и липиды (жиры).

Таким образом, анаболические стероиды стимулируют синтез новых клеток, форсируют выработку энергии в организме. Это объясняет, почему анаболические стероиды позволяют более продолжительно и интенсивно тренироваться, а также увеличивают силу спортсменов даже без существенного увеличения массы тела. Следует отметить, что при этом усиливается функция клеточного дыхания и кислород-транспортная функция крови, так как общее количество и крови и эритроцитов увеличивается. Анаболические стероиды снижают образование тромбов в микрососудах, а также уменьшают свёртываемость крови, что является существенным для улучшения микроциркуляции при интенсивной физической работе. В последнее десятилетие учёными было установлено, что в процессе интенсивной физической работы в организме накапливаются свободные радикалы, которые оказывают вредное действие на биологические мембраны, энергетический метаболизм и многие другие функции, которые способствуют выполнению физических упражнений. Они являются факторами, лимитирующими спортивную работоспособность.

Уменьшение их количества, связывание и предотвращение их негативного влияния приводит к нормализации жизнедеятельности клеток и восстановлению силы и скорости. Практически все анаболические стероиды обладают такими свойствами, оказывая антиоксидантное действие в организме человека. Этот факт известен более 20 лет, но то, что это имеет прямое отношение к спорту, стало очевидным недавно. Ряд исследователей считает, что анаболические стероиды уменьшают распад мышечных волокон, вызванный интенсивными тренировками. Здесь подразумевается возможное ограничение активности кортизола - катаболического гормона человека. Имеется ввиду, что стероиды способствуют снижению количества катаболического гормона, поступающего в мышечные ткани. Уменьшение содержания кортизола усиливает действие анаболических стероидов со всеми вытекающими отсюда последствиями. Стероидные анаболики действуют также и на клетки других органов, кроме мышечных, так как обладают универсальным действием в организме человека. Однако, любое воздействие стероидов, кроме перечисленных выше позитивных, считается нежелательной побочной реакцией.

6.4. ЭФФЕКТИВНОСТЬ СТЕРОИДОВ.

Молекулы некоторых стероидов могут сохранять активность в течение нескольких недель, молекулы же других быстро видоизменяются в организме, превращаясь в малоэффективные формы уже через пару дней после употребления. Одни стероиды обладают значительно большей эффективностью, чем другие. Чем же определяется и от чего зависит эффективность действия анаболических стероидов? Если ответить предельно кратко, то все зависит от следующих факторов:

· специфики самого стероида;

· индивидуальных особенностей организма конкретного человека;

· схемы применения стероидов;

· наличия достаточного количества аминокислот и энергии для синтеза нового белка в клетке (проблема полноценного, в том числе специализированного питания спортсмена);

· уровня физических нагрузок при приеме препаратов, так как недостаточный их объем отрицательно скажется на эффективности действия препарата (проблема правильного подбора режима и интенсивности тренировок).

· химической структуры, определяющей скорость превращения препарата в печени в биологически неактивное соединение и его выведение из организма.

Как мы уже сказали одним из важнейших факторов, влияющих на эффективность действия анаболических стероидов являются индивидуальные особенности организма конкретного пользователя. Некоторые спортсмены обладают чрезвычайно высокой индивидуальной чувствительностью биотрансформирующих систем, а также большим количеством рецепторных молекул, вступающих со стероидом во взаимодействие и инициирующих в комплексе биологический эффект. Это обеспечивает соединение рецепторов с гораздо большим количеством свободных молекул, что в свою очередь, радикальным образом усиливает анаболический эффект. Именно этим объясняется тот известный факт, что некоторые штангисты, принимая небольшие дозы стероидов, непрерывно наращивают результативность. Среди спортсменов есть и индивидуумы с малым количеством рецепторных молекул в клетках мышц, в связи с этим для них эффективными оказываются только самые сильнодействующие стероиды и в больших дозировках.

В целом, препараты, обладающие наибольшим анаболическим эффектом, способствуют росту мышечных тканей в наибольшей степени. Традиционно, например, считается, что такие препараты как Анавар, Винстрол и Примобалан являются стероидами с высокой степенью анаболического воздействия на организм. Еще более сильным эффектом обладают Анадрол, Дианабол и Тестостерон.

В медицине анаболическая активность того или иного препарата определяется по отношению к анаболической активности тестостерона, которая принимается условно за единицу. Аналогичным образом выражается андрогенная активность стероидов по отношению к андрогенной активности тестостерона. Другими словами, у тестостерона андрогенная активность равна анаболической. Отношение анаболической активности к андрогенной называется анаболическим индексом. Отсюда становится ясным, что наиболее ценным является тот препарат, который имеет наибольший анаболический индекс (АИ), как показатель максимального преобладания анаболической активности над андрогенной (W. Mainworring, 1974). Первый анаболический стероидный препарат, появившийся на рынке в конце 50-х годов в США под названием "дианабол" (метандиенон) имел анаболический индекс, равный 8. За прошедшие несколько десятилетий синтезированы анаболические стероиды с анаболическим индексом порядка 40 (станазолол, 19-нор-тестостероны). Однако до сих пор отсутствуют дериваты тестостерона с нулевой андрогенной активностью.

В разделе «Приложение» (по Ю. Б. Буланову) представлена таблица анаболической и андрогенной активности различных препаратов, где в качестве стандарта используется тестостерон.

Но вернемся ещё раз к такому "важному" показателю, как анаболический индекс (АИ). Надо сказать, что к этому "показателю" западные ученые, да и большинство наших тоже, относятся примерно так же, как к геоцентрической модели мироздания (то есть той, в которой Земля считается центром Вселенной). Да, существовала такая теория, но давно уже признана ложной и предана забвению. В бодибилдерских же кругах об АИ забывать не хотят ну никак. Почему же сейчас так уничижительно отзываются о "великом и могучем" АИ? Причин несколько:

1) Крысы - не люди. А ученые, родившие на свет Божий этот самый АИ, проводили свои эксперименты именно на крысах. А потом объявили, что у людей все точно так же. Между тем, в ученых кругах такая экстраполяция строжайше запрещена. Это - одно из самых больших табу. Т.к. ферменты в организме животных отличаются от таковых в организме человека, как по качественному, так и по количественному составу. Вот несколько примеров. Такой известный диуретик, как фуросемид (лазикс), приводит к тяжелым повреждениям печени у мышей, на печень же людей он не оказывает никакого воздействия. Совы преспокойно переносят цианистый калий, для людей же даже незначительные дозы этого вещества означают летальный исход. Все дело - в специфических ферментах. Отличается и состав рецепторов в организмах людей и животных. Именно таким отличием было вызвано объявление всем хорошо известного кленбутерола мощнейшим жиросжигателем. На самом деле у людей он проявляет свои свойства жиросжигателя далеко не так хорошо, как, например, у лошадей.

2) Как рассчитывали АИ? А очень просто: как отношение увеличения веса мышцы к росту простаты. Levator ani была выбрана потому, что она находится не так уж и далеко от простаты и сходна с ней по размерам. Но ведь Levator ani - вовсе даже не скелетная мышца! Концентрация андрогенных рецепторов (АР) в ней у крыс превышает концентрацию АР в скелетных мышцах более чем в пять раз! В то же самое время простата крыс содержит очень значительное количество фермента, отвечающего за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ), а нандролона, соответственно, в дигидронандролон (ДГН). Стоит ли напоминать, что ДГТ "мощнее" тестостерона приблизительно в три раза, в то же самое время, как ДГН в такое же количество раз "слабее" нандролона? Естественно, под воздействием тестостерона простата крыс росла быстрее, чем под воздействием нандролона.

3) Что уж совершенно непонятно, так это то, как можно сравнивать эстерифицированный препарат с алкилированным по 17-а? Ведь у них же совершенно разная фармакокинетика! Ошибка при таком сравнении настолько велика, что говорить хотя бы о малейшей достоверности эксперимента не имеет смысла. Интересно, что АИ нандролона деканоата существенно отличался у "экспериментаторов" от АИ нандролона фенилпропионата. Интересно это потому, что в крови оба препарата моментально теряют свою эфирную цепочку и превращаются в собственно нандролон. Отличия АИ вызваны просто разной фармакокинетикой препаратов. Когда ученые, действительно серьезные ученые, ознакомились с означенным экспериментом, они пришли в ужас. Результаты этого "исследования" были объявлены недостоверными, а об анаболическом индексе постарались забыть, как о чем-то недостойном даже упоминания в ученых кругах.

6.5. СХЕМЫ ПРИМЕНЕНИЯ АНАБОЛИЧЕСКИХ СТЕРОИДОВ.

Очень часто эти пользователи принимают большие дозы из смеси различных стероидов без видимого эффекта. Что касается схем применения анаболических стероидов, то зарубежные авторы описывают, по крайней мере, несколько способов введения анаболических стероидов в организм спортсменов, которые, по их мнению, вызывают максимальные эффекты при минимальных побочных эффектах:

– способ "сочетания" заключается в одновременном применении нескольких анаболических стероидов (орально и в инъекциях), которые усиливают действие друг друга;

– явление "плато" предполагает применение анаболических стероидов в том случае, когда уже использованные препараты не дают желаемого прироста мышечной массы и силы;

– способ "быстрого переключения" с одного стероида на другой, что допускает эффективное действие следующего препарата после окончания влияния предыдущего;

– метод "сужения" заключается в медленном (4-6 недель) снижении дозировок стероидов после длительного курсового приёма для уменьшения побочных эффектов и возвращения к исходному состоянию;

– способ "стрельбы дробью" допускает применение многих препаратов в малых дозах в надежде, что один из них будет дополнять действие другого.

Но какова бы ни была схема приема стероидов, не следует забывать про достаточно интенсивные специальные тренировки, и соответствующее им полноценное высокобелковое питание. И если спортсмен принимает стероиды, но недостаточно тренируется, питается абы как, то никакого анаболического эффекта ожидать не следует. Эффект здесь будет исключительно негативный, связанный с токсическим воздействием на организм и, прежде всего, - на печень. Эту истину особенно полезно запомнить молодым людям, не особенно любящим регулярно и много тренироваться и рассчитывающим, прежде всего, на чудеса "химии".

На основании всего изложенного можно назвать следующие позитивные эффекты от применения анаболических стероидов:

· увеличение силы в результате адекватного питания и тренировки за счёт увеличения количества сократительных волокон в мышечных клетках;

· уменьшение количества жира в результате увеличения дыхательного коэффициента, влияния на обмен веществ, питания и тренировки;

· увеличение выносливости за счёт увеличения числа митохондрий и усиления потребления кислорода;

· улучшение кровоснабжения мышц связанное с ускорением кровотока в микрососудах;

· предотвращение распада мышечных волокон, вызванного интенсивными тренировками;

· восстановление после травм и хирургических операций в зависимости от повышенного синтеза белка и влияния на обмен веществ.

В основном спортсмены используют стероиды для достижения следующих целей:

· увеличение мышечной массы и силы,

· сокращение времени на восстановление после нагрузок,

· увеличение продолжительности и интенсивности тренировок.

Однако, существует и другая сторона медали. Стероидные анаболики, как известно, вызывают ряд побочных эффектов, которые следует знать тем, кто собирается их рекомендовать или применять на себе. Только внимательно изучив эту негативную сторону использования стероидов, каждый спортсмен сможет принять для себя единственно правильное решение. Проблемы негативных побочных эффектов применения анаболических стероидов будут рассмотрены нами ниже.

6.6. ОСНОВНЫЕ ГРУППЫ АНАБОЛИЧЕСКИХ СТЕРОИДОВ.

Анаболическим эффектом обладают различные группы естественных (эндогенных) гормонов и синтетических стероидных соединений.

1. Соматотропный гормон передней доли гипофиза - соматотропин.
2. Гипофизарный гонадотропный гормон - хорионический гонадотропин.
3. Андрогены (мужские половые гормоны): тестостерон (тестостерона пропионат), тестостерона энантат (делатестрил), тестэнат (смесь тестостерона пропионата и тестостерона энантата), тестастерон (смесь различных эфиров тестостерона), метилтестостерон, флуоксиместерон (галотестин), тестостерона ципионат (депотестостерон), метенолон энантат (примоболин).
4. Синтетические анаболические стероиды; метандростенолон (дианабол, неробол, стенолон), нероболил (феноболин, дураболин, нандролон, фенпропионат, туринабол и т.д.), ретаболил (нандролон деканоат, дека-дураболин), силаболин,метандростенодиол, оксандролон (анавар), станозол (винстрол), оксиметолон(анадрол- 50) и др.

ГЛАВА 7.

ПОНЯТИЕ О ДИУРЕТИКАХ.

Мочегонными средствами или диуретиками, называют вещества, вызывающие увеличение

---

---