Трансдермальные формы

1 2

Характеристика основных групп Л.С.

Снижают

Б М К К;(блокаторы медленных кальциевых каналов);

Б-адреноблокаторы;

1группа:

-снижают потребность в кислороде;

-снижают коронароспазм;

-увеличивают доставку кислорода в миокард;

-увеличивают коронароснабжение;

2группа:

- снижают:

Потребность в кислороде;

Число сердечных сокращений;

Сократимость миокарда;

3 группа:

- потребность в кислороде;

-сократимость миокарда;

-коронароспазм;

-число серд.сокращений;

Увеличивают:

-доставку кислорода к миокарду;

1.Нитраты:

Нитроглицерин:

Тринитрат глицерина (хим.название).

Эталонное средство ААС.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру

сосудистой стенки., снижает венозный возврат тока крови к сердцу;

(снижает преднагрузку).

Показания:

-купирование приступов и профилактика стенокардии;

-лечение б-х с инфарктом миокарда;

-лечение хрон.серд.недостаточности(без гипотонии);

Противопоказания:

-Индивид.непереносимость;

-резкая гипотензия;

-аллерг.р-я;

-коллапс;

-токс.отёк л-х;

-инф-т миокарда прав.желудочка);

-внутричерепное давление повышенное;

-глаукома;

-кровоизлияние в г/м;

-тампонада сердца;

-тяж.анемия;

-выраж.аортальный стеноз;

Взаимодействие с лек.веществами:

Синергическое:

Усиливает действие гипотензивных ср-в и вазодилататоров(диуретики; гипотенз.ср-ва; вазодилататоры);

Антагонистическое:

Ослабление сосудорасшир.д-я (пилокарпин);

А-адреномиметики(норэпинефрин);

Ослабление антиангин.д-я в рез-те развития толерантности( перекрёстной) к нитроглицерину;

Лекарственные формы нитроглицерина:

-сублингвальные.

Действие - через 1-3 минуты; максим.эффект возникает на 2-8 минуте; сохраняется 20-30 минут;

-1% спиртовой раствор: 2-4 капли на 1 приём;

-1% раствор масляный, в капсулах(раздавить зубами);

-ингаляционные методы:

Аэрозоль с нитроглицерином: «нитролингвал», «нитроминт»(эффект через 30-40 сек;) Правильное использование:нажать на баллончик,направить струю лекарства на область:подъязычную;

-Л.С. для приёма внутрь:

Таблетки,капсулы пролонгированного действия,со словами: ретард, лонг,форте и т.д.

Показания:

-предупреждение приступа стенокардии;

(рек-ся приём за 20-30 минут, до предполагаемой нагрузки;

Пить целиком,не разжёвывая!)

Действие наступает быстро, через 30-120 минут,сохраняется до 6-8 часов.

Наиболее эффект возникает при применении этих форм: в центре лба,у лодыжки, Н/3 гр.клетки слева;

Назначается при прогрессирующих формах стенокардии.

Буккальные формы:

Считается наиболее перспективным средством.

Пластины: «тринитролонг»;

Таблетки – буклеты: «нитрокард», «сустабукал».Действие: через 3 минуты,сохраняется 3-5 часов;

НЕЛЬЗЯ: ПРИ СТОМАТИТЕ.

Инфузионные растворы:

Растворы стандартные: «нитро», «нитро-мак», «нитроглицерин», «перлиганит».

В ампуле 5 мл=5 мг действующего в-ва, во флаконе: 50 мл=50 мг;

Инфуз.раствор готовят: 1 ампулу (50мг) растворяют в 500 мл 5% р-ра декстрозы; или в 0,9% р-ре физ.р-ра;

Нач.скорость: 5-10 мкг/в мин.Каждые 3-5 минут скорость меняют.Дозу титруют до снижения АД на 10-20%,но не менее 90 мм рт ст..

Максим.скорость:150-20 мкг/мин.

Оптим.скорость: 40-60 мкг/минут.

Показания:

-леч-е осложнений острого инф-та миокарда;

-нестабильная стенокардия;

-купирование спазма корональных артерий;

-серд.недост-ть при некоторых пороках;

Противопоказания:

Абсолютные:

-Аллергические реакции на препарат;

Относительные:

тяжёлые аорт. и митр.стеноз; повышенное внутричерепное давление;

Осторожно назначается людям с низким АД!

- при инф-те миокарда(правого желудочка)

-при ваготонии и у людей с нижним инф-том миокарда;

-нельзя при сопутствующим лечении вазодилататорами и диуретикам;

Нельзя использовать для в/в введений: раствор пероральный,тоже 1% раствор!!!

Группа изосорбида динитрата:

-оказывает выраж.влияние на артериальнвые сосуды,

-менее значительно влияет на сосуды венозные;

Сублингв.формы:

«Изо-Мак», «Динамент»;

Для ингаляций: «Изо-мак –спрей»; «Изокет».

Пероральные: «Нитросорбид»-10мг; «Изодинит», «Изокет», «Кардикет».

Таблетки пролонгированного действия: «Изокет-ретард»,«Кардикет-ретард»,

«Изо-мак», «Изосорб ретард», «Дилартрат-SR».

Ингал.формы: «Изо –Мак ТД спрей(26мл с содержанием 25,0гр действующего вещества- «изосорбита динитрата»).

Трансдермальные формы:

крем «Изокет»(50,0гр-упаковка,с содержанием в 1,0 гр=100 мг изосорбита динитрата). Втирают крем в область живота, в кожу гр.клетки, внутр.поверхности предплечья - по 2р в день при частых приступах.

Нельзя:

- шок,коллапс;

- гипотензия (АД-ниже 100 мм рт.ст);

- повыш.чувствительность;

- 1 триместр беременности;

- склонность к ортостатич. гипотензии;

Побочные действия:

головная боль; головокружение; низкое АД; учащ.сердцебиение;

(все они усиливаются на фоне алкоголя);

Группа «изосорбида мононитрата»:

это

периферический вазодилататор.

Патентованное название: «Моно-мак», «Моночинкве», «Изомат», «Мононит», «Элантан», «Эфокс».

Действие: предупреждение приступов стенокардии.

Противопоказаны: при

-инфаркте миокарда;

-ОНМК;

-аллергической реакции на нитраты;

- резкая гипотония;

-1 триместр беременности;

-кормление грудью;

Побочные действия:

-головная боль;

- выработка устойчивости(толерантности);

- парадоксальная реакция;

-с-м «рикошета»;

Б-адреноблокаторы:

действуют:

-блокируют симпатическую систему;

-угнетают работу сердца;

-снижают потребление кислорода в миокарде;

2 группы:

-кардиоселективные(блокируют рецепторы сердца);

-неселективные(блокируют б1 и б2 рецепторы)

Кардиоселективные – применяются при стенокардии у б-х с хроническими бронхолёгочными заболеваниями;

Атенолол(1-2 раза в день по 50мг в сутки;

бисопролол по 5-10 мг в сутки; метапролол-по 50-100 мг в сутки);

Неселективные:

окспренолол по 40мг в сутки;

тимолол по 40 мг в сутки;

Показания:

-стенокардия нестабильная;

-стенокардия напряжения;

-н-е сердечного ритма;

-неосложнённые формы инф-та миокарда;

Противопоказания:

абсолютные: блокады сердца2-3степени;

относительные:

- брадикардия;

-гипотензия;

- беременность;

- язвенная болезнь 12 п.к-ки;

- с-м слабости синусового узла;

Взаимодействие с Л.С.:

-с резерпином-снижают сердцебиение;

-со средством в\в наркоза –усиливают действие бронхолитическое и гипотензивное д-е их;

-глюкокортикоиды и антикоагулянты усиливают д-е б-адреноблокаторов;

Не рекомендуется –применение б-адреноблокаторов с верапамилом!

3 группа: БМКК.

1 поколения:

нифедипин, верапамил, дилтиазем.

Они действуют:

кратковременно; не обладают селективностью; имеют отрицат. инотропное действие; снижают атриовентрикулярную проводимость;

2 поколения:

Нифедипин SR,ФЕЛОДИПИН ER, ВЕРАПАМИЛ CР;

3 поколения:

амлодипин (д-е 24 часа);

Его действие связано с прямым действием на миокард,а также влияет на периферическую гемодинамику(блокирует вход СА в клетку,тем самым снижает сократимость миокарда).

Антиангинальный эффект заключается в расширении коронарных сосудов и усиление кровотока!

Показания:

стенокардия 4 Ф.К.

БМКК являются препаратами выбора при нестабильной,вазоспастической, впервые возникающей стенокардии(Принцметала).

Их применение рек-ся при стенокардии, сопровождающейся Артериальной гипертонией и аритмией.

а также: при сах.диабете;

при заб-х периферических сосудов;

при бронхообструкциях;

Побочные действия:

-брадикардия;

-гипотензия;

-нарушение А-В проводимости(угнетение);