Фармакокинетика

N В настоящее время многие штаммы стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, энтеробактерий характеризуются высоким уровнем приобретенной резистентности.

Спектр активности

N Сульфаниламиды обладают бактериостатическим эффектом. Являясь по химической структуре аналогами ПАБК, они конкурентно ингибируют бактериальный фермент, ответственный за синтез дигидрофолиевой кислоты - предшественника фолиевой кислоты, которая является важнейшим фактором жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, содержащих большое количество ПАБК, таких как гной или продукты распада тканей, антимикробное действие сульфаниламидов значительно ослабляется.

Механизм действия

Сульфаниламиды

N нитроксолин (5-нок)

N фурацилин

N нифуроксазид (эрцефурил)

N фуразолидон

Нитрофураны

N офлоксацин (флоксал)

N норфлоксацин (нормакс)

N ципрофлоксацин (ципролет)

Фторхинолоны

N перфлоксацин (абактал)

N Левофлоксацин (таваник)

N ципрофлоксацин (ципробай)

Фторхинолоны

N пипемидиновая кислота (палин)

N оксолиновая кислота

N налидиксовая кислота (невиграмон)

Хинолоны

N сульфацил натрия

N сульфадиазина серебряная соль (сильведерм)

Группа сульфаниламидов

N фталазол

Группа сульфаниламидов

N Сульфален

N Сульфадиметоксин

N ко-тримоксазол (бисептол)

Группа сульфаниламидов

Нитрофураны

Хинолоны и фторхинолоны

Сульфаниламиды и ко-тримоксазол

Слайд-лекция №22

n Препараты для системного применения

n Препараты, действиующие в просвете кишечника

n Препараты для наружного применения

n Препараты системного применения

n Препараты системного применения

n Офлоксацин (таривид)

n Препараты для местного применения

n системного примения

n в просвете кишечника

n для нуружного применения

n Производные 8-оксихинолина

n Сульфаниламиды являются первым классом АМП для широкого применения. За последние годы использование сульфаниламидов в клинической практике значительно снизилось, поскольку по активности они значительно уступают современным антибиотикам и обладают высокой токсичностью. Существенным является и то, что в связи с многолетним использованием сульфаниламидов большинство микроорганизмов выработало к ним резистентность.

n Изначально сульфаниламиды были активны в отношении широкого спектра грамположительных (S.aureus, S.pneumoniae и др.) и грамотрицательных (гонококки, менингококки, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., сальмонеллы, шигеллы и др.) бактерий. Кроме того, они действуют на хламидии, нокардии, пневмоцисты, актиномицеты, малярийные плазмодии, токсоплазмы.

n Сульфаниламиды хорошо всасываются в ЖКТ (70-100%). Более высокие концентрации в крови отмечаются при использовании препаратов короткого (сульфадимидин и др.) и средней продолжительности (сульфадиазин, сульфаметоксазол) действия. С белками плазмы крови в большей степени связываются сульфаниламиды длительного (сульфадиметоксин и др.) и сверхдлительного (сульфален, сульфадоксин) действия.