Последняя, разумеется, тесно связана с фармакокинетикой, биодоступностью, поскольку характер действия лекарств зависит от числа взаимодействий его молекул с рецепторами (на чем основано понятие о соотношении “доза-эффект” препарата).
Реакция рецепторов на лекарство может снижаться (десенситизация) за счет конформации и расщепления специфическими белками. Число рецепторов под влиянием агонистов может снижаться (down-регуляция), что, в частности, важно для эффектов В-адреномиметиков, а также возникновения “синдрома отмены”.
Может быть затруднен доступ лекарства к рецептору (например, при воспалительном процессе), что также актуально при бронхиальной астме.
При этом чувствительность рецепторов меняется с возрастом: у детей снижена чувствительность к сердечным гликозидам, у пожилых, напротив, повышена (как и к диуретикам). К блокаторам кальциевых каналов дети, наоборот, более чувствительны (может быть резкое падение артериального давления).
Классическими являются данные о взаимодействии лекарств на уровне рецептора (холиномиметики - холинолитики и т.п.). В целом же фармакодинамические воздействия предсказать нелегко, хотя впоследствии удается их объяснить.
|
|
Особенно это проявляется при одновременном назначении большого числа препаратов, когда все тонкости многочисленных взаимодействий учесть практически невозможно. Поэтому ликвидация полипрагмазии является одной из мер повышения эффективности и безопасности фармакотерапии.
4. Задание на уяснение темы занятия:
Тесты итогового контроля (выберите один правильный ответ)
1. Преимущества ректального введения перед пероральным - всё, кроме:
А. Меньшего разрушения лекарства в печени
Б. Полного и стабильного всасывания
В. Возможности введения в бессознательном состоянии
Г. Отсутствия неблагоприятного влияния на желудок
Д. Всё перечисленное - преимущества
2. Мощные диуретики
А. Всегда усиливают выведение лекарств
Б. Обычно повышают, но могут задержать выведение ряда лекарств
В. Обычно задерживают выведение
Г. Данные отсутствуют
3. К ингибиторам микросомальных ферментов печени относится всё, кроме:
А. Циметидина
Б. Лидокаина
В. Димедрола
Г. Левомицетина
Д. ПАСК
4. Гипоальбуминемия обычно действие препаратов:
А. Усиливает
Б. Не влияет
В. Ослабляет
Г. Нет данных
Д. Извращает эффект
5. В распределении лекарств играют роль факторы, кроме:
А. Интенсивности кровоснабжения ткани
Б. Уровня эндогенного креатинина
В. Связывания лекарств с альбумином
Г. Состояния гисто-гематических барьеров
Д. Всё имеет значение
6. Для предотвращения снижения всасывания лекарств альмагелем следует:
|
|
А. Заменить его фосфалугелем
Б. Запивать препарат соляной кислотой
В. Принимать альмагель и препараты с разницей в 1-1,5 часа
Г. Делать всё это в комплексе
Д. Альмагель не снижает всасывания
7. “Кажущийся объем распределения” (л/кг) - это отношение:
А. Концентрации в моче к концентрации в крови
Б. Введенной дозы к концентрации в слюне
В. Концентрации в тканях к концентрации в крови
Г. Введенной дозы к концентрации в крови
Д. Ни одно определение не верно
8. К препаратам, тормозящим всасывание, относят следующие, кроме:
А. Сульфата железа
Б. Антацидов
В. Холестирамина
Г. Панкреатина
Д. Все они тормозят
Тема № 2 Клиническая фармакология средств, используемых при артериальной гипертонии.
1.Значение изучения темы определяется высокой распространенностью и социально-экономической значимостью артериальной гипертонии среди лиц различных возрастных групп. В повседневной практике провизорам приходится сталкиваться с огромным количеством гипотензивных средств. Знание вопросов клинической фармакологии препаратов, используемых при артериальной гипертонии, позволит провизору (совместно с врачом) обеспечить эффективную и безопасную фармакотерапии данного состояния.
2. Цель занятия:
Цель изучения темы: На основании знаний клинических симптомов АГ, клинико-фармакологических свойств антигипертензивных средств уметь выбрать рациональную фармакотерапию АГ и проанализировать ее у конкретного больного.
Для этого необходимо:
- знать:
1. основные симптомы, этиопатогенез АГ;
2. механизм действия диуретиков, В-блокаторов, антагонистов кальция, ИАПФ, блокаторов рецепторов АТ II, препаартов центрального действия, a-блокаторов, фармакокинетику, побочные эффекты препаратов;
- уметь:
1. обосновать назначение, выбор и длительность применения лекарственных средств;
2. своевременно оценить эффективность и безопасность препаратов;
3. обосновать рациональные комбинации лекарственных средств,
4. выписать и предложить замену следующих препаратов:
1. амлодипин | 6. индапамид | 11. моксонидин |
2. бисопролол | 7. каптоприл | 12. нифедипин |
3. верапамил | 8. клонидин | 13. пропранолол |
4. гидрохлоротиазид | 9. лозартан | 14. фуросемид |
5. доксазозин | 10. магния сульфат | 15. эналаприл |
- иметь представление:
1. о контролируемых клинических испытаниях по изучению эффективности указанных групп препаратов;
2. о новых лекарственных препаратах;
3. о роли и месте лекарственных препаратов в стандартах лечения и лекарственных формулярах ЛПУ;
- иметь навыки:
1. анализа листа назначения конкретного больного;
2. работы с информационным материалом (аннотациями, справочной литературой по фармакотерапии)