Фармакологические свойства антидепрессантов и их клиническая значимость

Фармакологический эффект Клинические проявления
Ингибирование МАО (ниаламид, моклобемид) Антидепрессивный эффект(устранение пониженного настроения). Психостимулирующий эффект (устранение психомоторной заторможенности). Усиление прессорного эффекта тирамина (для ингибиторов МАО неизбирательного и необратимого действия).
Блокада обратного захвата норадреналина (ребоксетин) Антидепрессивный эффект. Психостимулирующий эффект. Тремор. Тахикардия. Нарушение эрекции и эякуляции.
Блокада обратного захвата серотонина (флуоксетин) Антидепрессивный эффект. Психостимулирующий эффект. Диспептические нарушения (тошнота, анорексия, рвота, диарея) - как результат гиперактивации постсинаптических 5-НТ3 рецепторов. Временное (дозозависимое) усиление тревоги и бессонницы; Нарушение сексуальных функций (снижение либидо, оргазма у женщин и мужчин, нарушение эрекции и эякуляции у мужчин) – как результат гиперактивации постсинаптических 5-НТ2-рецепторов.
Блокада обратного захвата норадреналина и серотонина (амитриптилин) Антидепрессивный эффект. Психоседативный эффект (устранение тревоги и страха). Для других препаратов с подобным механизмом действия соотношение антидепрессивного, психостимулирующего и психоседативного эффектов зависит от соотношения блокады обратного захвата моноаминов и воздействия на другие мембранные рецепторы (М, Н1, α1).
Блокада пресинаптических α2- ауто- и α2-гетероадренорецеп- торов в сочетании с антагонизмом к постсинапти- ческим 5-НТ2 и 5-НТ3 рецепторам (миртазапин) Антидепрессивный эффект. Психоседативный эффект (устранение тревоги и страха). Снижение риска возникновения диспептических нарушений, сексуальных расстройств и временного усиления тревоги.
Блокада М-холинорецепторов (амитриптилин) Блокада центральных М-холинорепторов - психоседативный эффект. Нарушение когнитивных функций. При передозировке - психомоторное возбуждение. Блокада периферических М-холинорецепторов – нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, синусовая тахикардия, нарушение мочеотделения, запоры.
Блокада α1- адренорецепторов (амитриптилин) Блокада центральных α1-адренорецепторов – психоседативный эффект. Блокада центральных и периферических α1-адренорецепторов – постуральная гипотензия, рефлекторная тахикардия.
Блокада Н1–гистаминовых рецепторов (амитриптилин, мартазапин) Психоседативный эффект. Снижение артериального давления. Увеличение массы тела.

Понравилась статья? Добавь ее в закладку (CTRL+D) и не забудь поделиться с друзьями:  



double arrow
Сейчас читают про: