Все препараты ослабляют процессы возбуждения в нейронах или усиливают процессы торможения в ЦНС, активируя тормозные нейроны, но по-разному. | |
Принцип действия | Препараты |
1. Блокируют токи Na+ | Фенитоин (дифенин), Карбамазепин (тегретол, финлепсин, стазепин), Бекламид (хлоракон), Ламотриджин (ламиктал, ламизил), Вальпроат Na+ (депакин, конвулекс), Топирамат (топамакс) |
2. Блокируют токи Са++ | Этосуксимид (суксилеп), Триметадион (триметин), Вальпроаты (Na+, Ca++, Mg++ соли вальпроивой кислоты), Топирамат (топамакс) |
3. Блокируют действие глутамата (ГЛУ): 3.1. ↓ выход ГЛУ; 3.2. ↓ NMDA рецепторы | 3.1. Ламотриджин (ламиктал), Вигабатрин (сабрил); 3.2. Топирамат (топамакс) |
4. Потенцируют действие ГАМК: 4.1. ↑ синтез ГАМК; 4.2. ↓ инактивацию; 4.3. ↓ нейрональный захват ГАМК; 4.4. ↑ аффинитет ГАМК | 4.1. Вальпроаты - ↑ глутаматдекарбоксилазу (ГДГ); 4.2. Вальпроаты, Вигабатрин - ↓ аминотрансферазу (ГАМК-Т); 4.3. Тиагабин (габитрил); 4.4. Барбитураты, Бензодиазепины, Топирамат (топамакс), Габапентин (нейронтин) - ↑ чувствительность ГАМКА рецепторов к ГАМК. |
Обозначения: ПД – потенциал действия; ГЛУ – глутамат; NMDA – N-метил-декстрааспартатный рецептор; Bb – барбитуратный рецептор; Bd – бензодиазепиновый рецептор; ГАМКА – участок связывания ГАМК.
Классификация противоэпилептических средств по клиническому применению | |||
Для купирования | Для предупреждения судорог при основных формах эпилепсии | ||
1.Эпилептический статус 2.Симптоматические судороги | 1.Большие судорожные припадки (Grand Mal), 2.Сложные парциальные припадки | Малые приступы эпилепсии (абсансы, Petit Mal) | 1.Миоклонус-эпилепсия 2.Атонические припадки |
в/в: Диазепам (седуксен), Тиопентал Na+, Клоназепам; ректально: Диазепам; Тиопентал Na+. | 1+2. Натрия вальпроат, Ламотриджин, Топирамат, Фенобарбитал, Фенитоин (дифенин), Карбамазепин, Примидон (гексамидин); 2. Тиагабин, Габапентин, Вигабатрин, Клоназепам. | Натрия вальпроат, Кальция вальпроат (конвульсофин), Ламотриджин, Клоназепам (антелепсин), Этосуксимид (суксилеп), Триметадион (триметин). | Натрия вальпроат, Ламотриджин, Диазепам, Клоназепам, Нитразепам, Клобазам. |