Понятие «psychopharmakon» впервые использовалось богословом Lorichius (1548). Однако только в 1920 году Macht дал определение («психофармакологии» как науки, изучающей действие веществ на центральную нервную систему. Существуют химические, нейрофизиологические, фармакологические классификации психотропных веществ. В психиатрии наиболее приемлемы — клиническая классификация, предложенная Delay (1976), и классификация ВОЗ (1969), согласно которой все психотропные средства подразделяются на семь классов:
1. Нейролептики.
2. Транквилизаторы (анксиолитики).
3. Антидепрессанты.
4. Нормотимики.
5. Ноотропы (ноэтики).
6. Психостимуляторы.
7. Психодизлептики (галлюциногены).
Психодизлептические средства не используются в клинической практике.
Большинство психотропных препаратов обладают перекрестным действием, так нейролептики в небольших дозах используются как транквилизаторы, антидепрессанты обладают анксиолитическим и стимулирующим эффектом, ноотропы — стимулирующими или транквилизирующими свойствами.
Современный уровень развития нейропсихофармакологии позволяет синтезировать препараты с заданными свойствами.