Цефалоспорины. Классификация. Механизм действия. Антибактериальный и химиотерапевтический спектры препаратов отдельных поколений. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты

Цефалоспорины.

Классификация:

Е поколение - цефазолин (кефзол),цефалотин,цефалексин,цефалоридин.

Е поколение - цефокситин,цефамандол,цефпрозил,цефуроксим,цефаклор

Е поколение - цефотаксим (клафоран),цефтриаксон,цефтизоксим,цефтазидим,цефиксим,цефтибутен

Е поколение - цифипин,цефпиром.

Различия

-Фармакокинетические параметры (кислотоустойчивость,Т 1\2_

-Устойчивость к цефалоспориназе

-Широта спектра антибактериального действия

-Проникновение через ГЭБ

Фармакокинетика:

-Введение:парентерально и перорально (в завис.от вида)

-Биодоступность:50-90%,не зависит от приема пищи

-Связь с белками:20-90% (зависит от поколений)

-ТК в крови: для 1-го поколения - 3-4ч,для 2-го поколения - 6-8ч, 3 и 4 -го поколений -8-12 ч.

-Распределение: во многих тканях,органах(кроме предстательной железы) и секретах (в том числе внутриглазная жидкость).3-е и 4-е поколение лучше проникают в ткани (особ.в ЦНС,костную)

-Биотрансформация: в основном не метаболизируются,кроме цефалотина и цефотаксима (дезацетилируют в печени,почках)

-Выведение:почками и печенью

Характеристика отдельных групп цефалоспоринов

1-е поколение - Гр+ кокки (кроме энтерококков),некоторые Гр- бактерии. Не устойчивы к бета-лактамазам и не проникают ч-з ГЭБ.

2-е п. - как и в предыдущ.,но активность к Гр-флоре более выражена (+эшерихии,гемофильная палочка).Стойки к цефалоспориназам Гр- микробов.Ч-з ГЭБ проникает только цефуроксим.

3-е п. - более активны к Гр- флоре,чем в Гр+ (+энтеробактерии),также к синегнойной палочке (цефоперазон,цефтазидим).Устойчивы к бета-лактамазам Гр- бактерий и проникают в ЦНС.

4-е п. - широкого спектра (Гр+ и Гр- микрофлора,анаэробы и др).Устойчивы к бета-лактамазам и проникают в ЦНС.

Химиотерапевтический спектр:

1)Инфекции,вызванные Гр+ микрофлорой (1-е поколение) и Гр- микрофлорой (2-4-е поколение),костно-суставной системы,мягких тканей,урогенитальных путей,пневмонии,отиты.

Септицемия (3-4-е поколение)

Менингит (3-4-е п)

Синегнойная инфекция

Нежелательные эффекты:

1)Аллергические реакции немедленного и замедленного типа,в том числе перекрестные с пенициллинами!

Суперинфекция

Гепато- и нефротоксичность

Гематологические реакции (лейкопения,гипотромбопения),особенно 3 ПОКОЛЕНИЕ