2015-04-06
1302
Классификация АЗОЛОВ:
1 Производные имидазола:
-I генерация(только местно с частотой 2-3 раза в сутки, курс -2-6 недель): клотримазол, миконазол, изоконазол, амиказол, бтфоназол;
- I Iгенерация(местно, курс 3-4 дня):эконазол, тиоконазол;
-III генерация (как для местного, так и системной терапии, 1 раз в сутки):кетоконазол(низорал), сульконазол, оксиконазол;
Производные триазола: флуконазол(дифлюкан), интраконазол, фторконазол, терконазол(фунгистат)
Полиеновые антибиотики
Амфотерицин В, микогептин; местно и внутрь-нистатин, леворин
Механизм действия: фунгицидное –вследствие связывания с эргостеролом грибковой мембраны
Нежелательные эффекты: нистатин – аллергия, гастроинтестинальные расстройства; амфотерицин В- озноб, тошнота., рвота, головная боль, гипотензия, флебиты, а также- нефро -, гепато-, нейротоксичность, гематологические реакции, нарушение электролитного обмена.
Нежелательные действия противогрибковых азолов:
- гастроинтестинальные: рвота, срыгивания, тошнота, диаре;
|
|
|
-нефротоксичность –отеки
- аллергические и дерматологические реакции(алопеция, кожный зуд)
-нейротоксичнгость – головная боль, головокружение, сонливость, нейропатия, фотофобия
-эндокринные –гинекомастия, олигоспермия.
Факторы, определяющие токсичность веществ. Ос-новные принципы терапии острых отравлений.
ТОКСИЧНОСТЬ (от греч. toxikon-яд), способность в-ва вызывать нарушения физиол. ф-ций организма, в результате чего возникают симптомы интоксикаций (заболевания), а при тяжелых поражениях-его гибель.
Степень токсичности в-ва характеризуется величиной токсической дозы к единице массы животного или человека, вызывающим определенный токсический. эффект. Чем меньше токсическая доза, тем выше токсичность. Различают среднесмертельные дозы (LD50 – смерть половины лабораторных животных), абсолютно смертельные (LD90-100), минимально смертельные (ЛД0-10, LD0-10)
Факторы, определяющие токсичность
Физико-химические свойства токсина
Доза (концентрация), путь и скорость проникновения в организм
Возраст,пол,масса,индивидуальные особенности (генетика,сопутствующие заболевания)
Возрастание риска отравления при
Высокой летучести вещества, его жиро- и водорастворимости
Высоком аффинитете (сродство токсина к рецептору), прочность связей.
Доза – самый важный фактор, определяющий токсичность вещества
Сверхтоксические - LD 100 = 3 мг/кг и менее - стрихнин,тиофос
Большой токсичности LD 100 = 50-500 мг/кг - тетрахлорметан, ФОС
Малой токсичности LD 100 = 5-15 г/кг - метан и др.
Практически не токсичные LD 100 = 15 г/кг и более
