угнетение проникновения ионов кальция внутрь клеток
СЕРДЦЕ | СОСУДЫ | ||||||||||||
Проводящая система | Миокард | Коронарные | Периферические | ||||||||||
Предсердно-желудочковый узел Угнетение проводимости Снижение автоматизма | Синусово-предсердный узел Снижение автоматизма Снижение частоты сердечных сокращений | Снижение силы сердечных сокращений Снижение работы сердца Снижение потребности сердца в кислороде | Снижение тонуса коронарных сосудов
Повышение объемной скорости коронарного кровотока Повышение доставки к сердцу кислорода | Снижение общего периферического сопротивления
Снижение системного артериального давления | |||||||||
Антиаритмический Антиангинальный Гипотензивный
эффект эффект эффект
Рис. 20 Фармакологические эффекты антагонистов кальция
Применяются для профилактики приступов стенокардии, для лечения артериальной гипертензии, наджелудочковых аритмиях.
|
|
При применении больших доз верапамила возможно возникновение брадикардии, АВ-блокада.
Антагонисты кальция II типа (производные дигидропиридина) являются вазоселективными. Нифедипин (фенигидин, коринфар, кордипин, адалат) проявляют слабое антиаритмическое действие, обладают антиангинальной и гипотензивной активностью. Он в большей степени действует на периферическое сопротивление сосудов, чем на клетки миокарда. При сублингвальном приеме таблетки нифедипина гипотензивный эффект наступает через 1-5 минут и длится 2-4 часа. Это позволяет использовать нифедипин (коринфар) для купирования гипертонических кризов.
В настоящее время применяют пролонгированные лекарственные средства, производные дигидропиридина – Амлодипин (норваск, стамло, амлодин, кардилопин, калчек). Длительность его действия – 36 часов. Применяется 1 раз в сутки для лечения артериальной гипертензии, стенокардии. Не вызывает острой гипотензии. Входит в состав комбинированных препаратов «Экватор», «Теночек»,«Амлоприн-АТ».
ЛС продленного действия – Амлодипин (амлодин, стамло, норваск, калчек, кардилопин, нормодипин). Длительность действия – 36 часов. Применяется для постоянного лечения АГ.
Побочные эффекты: возможны гиперемия кожных покровов, головная боль, сыпь, рефлекторная тахикардия, гипотензия, «синдром обкрадывания».
Таблица 3 Сравнительная характеристика антагонистов кальция
Лекарственное средство | Виды активности | Влияние на функции миокарда | ||
А/гипертен- зивная | Антианги- нальная | А/аритми- ческая | ||
Нифедипин | +++ | +++ | -- | |
Дилтиазем | ++ | +++ | ++ | |
Верапамил | ++ | +++ | +++ |
Антагонисты кальция III типа (производные бензотиазепина) – Дилтиазем (дильрен, кардил, ангизем, реталзем) так же, как и верапамил, обладают антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью, но в меньшей степени вызывают АВ-блокаду. Применяется при гипертезии, стенокардии, тахикардиях. (Таблица 4).
|
|
Наиболее эффективное снижение артериального давления достигается при совместном применении антигипертензивных средств с разными механизмами действия.
Основные комбинации:
- диуретики + b - адреноблокаторы или ингибиторы АПФ;
- антагонисты кальция (вазоселективные) + ингибиторы АПФ;
- антагонисты кальция (вазоселективные) + b - адреноблокаторы.