Дигидроэрготоксин

Дигидрированное производное алкалоидов спорыньи.

Спорынья - рожки дикорастущей спорыньи, паразитирующей на ржи, представляют собой

покоящуюся стадию гриба Clavices purpurea.

В основе строения алкалоидов (эрготамин, группа эрготоксина) - D -лизергиновая кислота. Алкалоиды спорыньи и их производные оказывают сложное влияние на организм. Эргометрин и эрготамин - оказывают стимулирующее влияние на мускулатуру матки.

По химической структуре соединения этого ряда имеют сходство с норадреналином, дофамином, серотонином. Поэтому они могут взаимодействовать с соответствующими рецепторами.

В связи с альфа-блокирующим действием дигидрированные производные вызывают расширение периферических сосудов и снижение артериального давления.

Вместе с тем негидрированные алкалоиды (эрготамин, группа эрготоксина) оказывают прямое сосудосуживающее действие. В связи с чем, несмотря на их альфа-блокирующую активность, они могут вызывать сужение сосудов и повышение артериального давления.

Спорынья и ее алкалоиды способны вызывать явления «эрготизма» с нарушением периферического кровообращения и поражением тканей, особенно конечностей.

Алкалоиды спорыньи оказывают сложное влияние на ЦНС. Эрготамин и эрготоксин и их гидрированные производные оказывают успокаивающее действие. Понижают основной обмен.

Диэтиламид лизергиновой кислоты (ЛСД) является одним из наиболее активных галлюциногенных веществ.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Тахикардия, так как блокада альфа-2 адренорецепторов приводит к усилению выброса норадреналин из симпатических волокон в сердце.

Происходит активация бета-1 адренорецепторов, при этом возможны нарушения ритма, возрастает кислородный запрос миокарда.

АЛЬФА 1 - АДРЕНОЛИТИКИ

- Празозин=Пратсиол

- Доксазозин=Тонокардин

- Теразозин

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Селективная блокада альфа-1 адренорецепторов сосудистой стенки на пре- и посткапиллярном

уровне.

Гипотензивное действие связано с. понижением ОПС

. понижением венозного возврата крови

. уменьшением нагрузки на левый желудочек Нет тахикардии, повышения МОК.

Умеренное прямое миотропное действие на гладкомышечные клетки. Нет центрального действия.