Пути поступления лекарств в организм: энтеральное, парэнтеральное, местное применение лекарств. Их достоинства и недостатки. Пресистемная элиминация лекарств

1. Для системного действия

А. Энтеральный путь введения: перорально, сублингвально, трансбуккально, ректально, через зонд

Б. Парентеральный путь введения: внутривенно, подкожно, внутримышечно, ингаляционно, субарахноидально, трансдермально

2. Для местного воздействия: накожно (эпикутарно), на слизистые, в полости (брюшную, плевральную, суставную), в ткани (инфильтрация)

Путь введения ЛС

Перорально – через рот

Достоинства: Удобен и прост для пациента. Не требуется стерильности препаратов

Недостатки: Абсорбция многих ЛС зависит от приема пищи, функционального состояния ЖКТ и др. факторов, с трудом учитывающихся на практике. Не все ЛС хорошо всасываются в ЖКТ. Некоторые ЛС разрушаются в желудке (инсулин, пенициллин). Часть ЛС оказывает НЛР на слизистую ЖКТ (НПВС – изъявления слизистой, антациды – подавляют моторику). Не применим у пациентов в бессознательном состоянии и при нарушении глотании

Сублингвально и трансбуккально

Д: Удобное и быстрое введение. Быстрое всасывание ЛС. ЛС не подвергается пресистемной элиминации. Действие препарата можно быстро прервать

Н. Неудобство, создаваемое частым регулярным использованием таблеток. Раздражение слизистой рта, избыточное выделение слюны, способствующее заглатыванию ЛС и уменьшению его эффективности. Неприятный вкус

Ректально

Д. Половина ЛВ не подвергается пресистемному метаболизму. Не раздражается слизистая ЖКТ. Удобно, когда другие пути введения неприемлимы (рвота). Местное действие

Н. Всасывание ЛС значительно замедляется при неопорожненной прямой кишке.

Внутрисосудисто (обычно внутривенно)

Д. Быстрое поступление в кровь (неотложные состояния). Быстрое создание высокой системной концентрации и возможность ею управлять. Позволяет вводить ЛС, разрушающиеся в ЖКТ

Н. Технические сложности внутрисосудистого доступа. Риск развития инфекции в месте инъекции. Тромбозы вен в месте введения ЛС (эритромицин) и болевые ощущения (калия хлорид). Некоторые ЛС адсорбируются на стенках капельниц (инсулин)

Внутримышечно

Д. Достаточно быстрое всасывание препарата в кровь (10-30 мин). Н. Риск местных осложнений

Подкожно

Д. Длительный эффект ЛС

Н. Медленное всасывание и проявление эффекта ЛС. Атрофия жировой ткани в месте введения и уменьшение скорости всасывания ЛС

Ингаляционно

Д. Быстрое начало действия и высокая концентрация в месте введения при лечении заболеваний дых. Путей. Хорошая контролируемость действия. Уменьшение токсических системных эффектов

Н. Необходимость специального устройства (ингалятора)

Местный ЛС

1. Высокая действующая концентрация ЛС в месте введения

2. Избегаются нежелательные системные эффекты данного ЛС

При нарушении целостности кожных покровов препарат может попасть в системный кровоток – проявление нежелательных системных эффектов.

Пресистемная элиминация ЛС (эффект первого прохождения) - процесс биотрансформации лекарства до попадания ЛС в системный кровоток. В пресистемной элиминации при пероральном введении лекарства участвуют ферментативные системы кишечника, крови воротной вены и гепатоциты.

При внутривенном введении пресистемная элиминация отсутствует.

Для того, чтобы перорально принимаемое ЛС оказало полезное действие, нужно увеличить его дозу для компенсации потерь.