2015-05-30
806
• Линезолид (Зивокс).
• Эперезолид.
Линезолид является первым представителем нового класса антимикробных средств - оксазолидинонов, которые характеризуются уникальным механизмом действия на микробную клетку и отсутстви- ем перекрестной резистентности с другими антибиотиками.
Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза белка в рибосомах бактериальной клетки. В отличие от других антибиотиков, ингибирующих синтез белка, линезолид действует на ран- них этапах трансляции, необратимо связываясь как с 30S, так и с 50S субъединицей рибосом, что нарушает процесс образования 70S комплекса и формирование пептидной цепи. В результате уникального механизма действия не отмечается перекрестной устойчивости микроорганизмов к линезолиду и другим антибиотикам, действующим на рибосомы (макролиды, линкозамиды, стрептограмины, аминогликозиды, тетрациклины и амфениколы).
Линезолид проявляет активность в отношении грамположительных бактерий, в том числе характеризующихся множественной устойчивостью: Staph. aureus (MRSA), Str. pneumoniae (PRP), ванкомицинрезистентных Enterococcus sp. (см. табл. 6.15).
Особенности действия препарата: - выраженная активность против грамположительных бактерий, включая полирезистентные (в том числе ванкомицинрезистентные) штаммы;
- возможность проведения ступенчатой терапии (внутривенно и внутрь) - удобство лечения, лучшая переносимость, реаль- ность ранней выписки и амбулаторного долечивания;
- 100% биодоступность при пероральном приеме;
- лучшее по сравнению с ванкомицином проникновение в ткани;
- лучшая переносимость по сравнению с ванкомицином;
- возможность эффективного применения у тяжелобольных, в том числе с иммунодефицитом.
Большой недостаток - чрезвычайно высокая стоимость лечения препаратом.
Наиболее часто развиваются побочные эффекты со стороны ЖКТ (извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, изменение показателей общего билирубина, трансаминаз, щелочной фосфатазы) и системы кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения).
