Кокаинизм

Кокаинизм развивается при употреблении кокаина, выделяемого из листьев растения Erythroxylon coca. Используется в виде белого кристаллического порошка.

Действующее начало кокаина – метиловый эфир бензилэкгонина, обладающий свойствами стимулятора ЦНС, местного анестетика, вазоконстриктора.

Бензилэкгонин блокирует трансмембранный перенос биогенных аминов в нейроны,тормозит захват катехоламинов окончаниями адренергических нервных волокон, что сопровождается признаками активации симпатикоадреналовой системы.

При разовом применении кокаина наблюдается улучшение настроения и самочувствия, увеличение ЧСС и АД (нередко – развитие гипертензивных реакций), повышение температуры тела (иногда – гипертермия).

Кокаин разрушается в крови под действием эстераз. Его метаболиты выделяются с мочой.

Опийная наркомания

Опийная наркомания развивается при использовании опиатов: морфина, кодеина (3 – метоксиморфина), омнопона. Их получают из млечного сока опийного мака Papaver somniferum. Из морфина производят полусинтетические соединения: гидроморфон, диацетилморфин (героин), оксикодон. Получен также синтетический опиоид – промедол.

Механизм действия и эффекты опиоидов

Опиоиды взаимодействуют с опиатными рецепторами, имеющимися во всех тканях, в том числе – в нервной.

Естественными лигандами для опиатных рецепторов являются эндогенные опиоидные пептиды: энкефалины, эндорфины, динорфин.

При взаимодействии опиатов с рецепторами ЦНС наблюдается ряд эффектов:

– аналгетический (снижение остроты болевых ощущений; опосредуется нейронами спинного мозга, таламуса и серого вещества в области сильвиевого водопровода;

– седативный (реализуется при участии нейронов ретикулярной формации и полосатого тела);

– эйфорический (развивается в связи с активацией нейронов лимбической системы).

Одновременно с этим наблюдаются выраженные в большей или меньшей мере:

– угнетение дыхания (обусловлено снижением чувствительности нейронов дыхательного центра к pCO₂ в крови);

– тошнота и рвота (эффект опосредуется нейронами продолговатого мозга);

– снижение моторной и секреторной функций ЖКТ, сочетающихся с анорексией и запорами.

Превращения опиоидов в организме

Попадая в организм через ЖКТ, лёгкие и кровь (при парентеральном введении) опиоиды трансформируются в печени (в основном, путём конъюгирования с глюкуроновой кислотой) и выводятся из организма метаболиты опиоидов с калом, а также с мочой.