Лития карбонат (lithii carbonas)

Синонимы: Квилониум, Контемнол, Литосан, Camcolit, Carbolith, Carbopax, Contemnol, Eskalith, Licarb, Lithane, Lithicarb, Lithium carbonicum, Lithizine, Lithobid, Lithomyl, Lithonate, Liticar, Lito, Neurolepsin, Plenur, Priadel, Teralithe и др.

Белый легкий щелочной порошок. Трудно растворим в воде, нерастворим в спирте.

Механизм психотропного действия препаратов лития подвергается интенсивному исследованию. Установлено, что ионы лития влияют на транспорт ионов натрия в нервных и мышечных клетках, вследствие чего литий выступает как антагонист ионов натрия. Под влиянием лития увеличивается внутриклеточное дезаминирование норадреналина и уменьшается количество свободного норадреналина, действующего на адренорецепторы в тканях мозга, усиливается серотонинергическая активность. Ионы лития повышают чувствительность нейроионов гиппокампа и других областей мозга к действию дофамина. Таким образом, литий активно влияет на протекающие в мозге нейрохимические процессы, что может лежать в основе его терапевтической активности при психических заболеваниях. По данным последнего времени, в механизме действия лития важную роль играет его взаимодействие с липидами, образующимися при метаболизме инозита. В терапевтических концентрациях литий блокирует активность инозил-1-фосфатазы и снижает уровень нейронального инозита, играющего роль в регуляции чувствительности нейронов. Окончательно механизм лечебного действия солей лития не установлен.

Наиболее распространенным препаратом лития является лития карбонат.

Соли лития быстро всасываются после приема внутрь: диссоциируют в организме. Ионы лития обнаруживаются в разных органах и тканях через 2- 4 ч после однократного приема препарата. Выделяется литий из организма преимущественно через почки, причем экскреция коррелирует с концентрацией лития в плазме крови, а также с уровнем натрия и калия в крови. При недостаточном введении натрия хлорида в организм происходит реабсорбция лития в почечных канальцах. При повышенном введении в организм натрия хлорида экскреция лития повышается. В процессе лечения препаратами лития необходимо поэтому контролировать водно-солевой баланс. Литий проникает через плаценту, выделяется с молоком у кормящих женщин.

Основными показаниями к применению препаратов лития являются маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза (особенно при частых приступах), профилактика и лечение аффективных психозов (маниакально-депрессивного, шизоаффективного, органического аффективного психозов). Имеются данные об эффективности лития не только при эндогенных психозах, но и у больных с органическими психозами, эпилепсией, у психопатов с фазными аффективными колебаниями. Применяются также препараты лития для профилактики и лечения аффективных нарушений у больных хроническим алкоголизмом.

Назначают врутрь после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). Дозы должны устанавливаться индивидуально и контрблироваться по содержанию лития в сыворотке крови. Определение производят методом пламенной фотометрии. Концентрация лития в плазме крови должна быть не ниже 0,6 и не выше 1,2- 1,6 ммоль/л. При меньших концентрациях эффект обычно не наступает, при более высоких концентрациях возможны токсические явления. При отсутствии возможности лабораторного исследования дозы регулируют с учетом терапевтического эффекта и переносимости, однако при этом возрастает опасность побочных явлений. Обычно применяют лития карбонат в лечебных целях, начиная с 0,6-0,9 г в день. При хорошей переносимости дозу на следующий день увеличивают до 1,2 г, затем ежедневно прибавляют по 0,3 г до суточной дозы 1,5-2,1 г, иногда до 2,4 г, следя, однако, за тем, чтобы концентрация лития в крови не превышала 1,6 ммоль/л. Если концентрацию лития в крови не определяют, то назначать препарат в дозе свыше 2,1 г в сутки не следует. В дозах, превышающих 2 г в сутки, не рекомендуется назначать препарат более 1 - 2 нед. Назначают препарат равными дозами в течение дня в 3-4 приема. После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно понижают до 1,2- 0,9-0,6 г. Если после уменьшения дозы вновь появляются признаки мании, дозу увеличивают. Через 7-10 дней после повторного достижения полного терапевтического эффекта опять постепенно понижают дозу, затем препарат отменяют или продолжают назначать в профилактических дозах. Для профилактического курса препарат назначают, начиная с 0,3-0,6 г в сутки, затем дозы повышают до 0,9- 1,2 г в сутки, следя за тем, чтобы концентрация в крови была 0,6-0,8 ммольл, но не выше 1,2 ммоль/л. Если концентрация лития в крови превышает 1,2 ммоль/л, следует снизить суточную дозу. Карбонат лития можно при необходимости назначать одновременно с нейролептиками и антидепрессантами.

Побочные явления чаще наблюдаются в начале лечения до установления стабильной концентрации препарата в крови и выражаются в треморе пальцев, чувстве усталости, атаксии, сонливости, повышенной жажде, диспепсических явлениях, диарее, нарушениях ритма сердца и др.

Побочные явления обычно отмечаются, если уровень лития в сыворотке превышает 1,6 ммоль/л, однако при повышенной индивидуальной чувствительности они могут наблюдаться и при меньших концентрациях. В начале лечения концентрацию лития в крови следует определять не менее одного раза в неделю, в последующем - с большими перерывами (один раз в 2 нед - 1 мес). Появление повышенной жажды и тренера пальцев рук следует рассматривать как ранние признаки передозировки препарата, что требует перерыва в лечении (на 1-2 дня) с дальнейшим применением препарата в уменьшенной суточной дозе.

Следует учитывать, что при нарушениях функции почек выведение лития может замедляться, а концентрация в крови - повышаться.

Во время лечения карбонатом лития возможны временное увеличение массы тела и формирование зоба.

При побочных явлениях рекомендуется назначение натрия гидрокарбоната, эуфиллина, диакарба, мочевины. В случае развития зоба назначают гормоны щитовидной железы.

Препарат противопоказан при нарушении выделительной функции почек, при сердечнососудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации и нарушениями проводимости, при беременности. Относительным противопоказанием является дисфункция щитовидной железы. Не следует назначать карбонат лития больным, находящимся на бессолевой диете, из-за опасности усиленной реабсорбции препарата почками. Нельзя назначать препарат больным лейкозами (так как литий стимулирует гранулопоэз, усиливает пролиферацию костного мозга).

ФОРМА ВЫПУСКА: Таблетки по 0,3 г, покрытые оболочкой желтого цвета, в упаковке по 100 штук.

ХРАНЕНИЕ: в сухом месте.

ИМОВАН (IMOVANE) ® ПРОИЗВОДИТЕЛЬ Рон Пуленк Рорер

Инструкция

СОСТАВ ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки по 5 или 20 штук в упаковке. 1 таблетка содержит 7,5 мг зопиклона.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ИМОВАН является первым представителем нового класса психотропных средств, циклопирролонов, структурно отличных от бензодиазепинов и барбитуратов. Седативно-снотворное действие ИМОВАНА обусловлено высокой степенью сродства к местам связывания на рецепторном комплексе ГАМК. в центральной нервной системе. ИМОВАН быстро вызывает сон, не уменьшая доли быстрого сна в его структуре и затем поддерживает сон с сохранением нормального фазового состава. ИМОВАН характеризуется коротким временем полувыведения из организма, обычно 5,5-6 часов. Неоднократный прием ИМОВАНА не сопровождается кумуляцией препарата или его метаболитов. Отсутствие разбитости или сонливости наутро выгодно отличают ИМОВАН от препаратов бензодиазепинового и барбитуратового ряда.

ПОКАЗАНИЯ

ИМОВАН показан для лечения нарушений сна, в том числе затрудненного засыпания, ночных пробуждений и раннего пробуждения, преходящей, ситуационной и хронической бессонницы, а также вторичных нарушений сна при психических расстройствах в ситуациях, когда они существенно ухудшают состояние больных. Длительное применение ИМОВАНА, как и других снотворных, не рекомендуется, курс лечения не должен превышать 4 недели.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Аллергия к ИМОВАНУ, декомпенсированная дыхательная недостаточность. Не рекомендуется применение детьми до 15 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ

Наиболее частым побочным явлением лечения ИМОВАНОМ является ощущение умеренно горького или металлического вкуса во рту, реже встречаются желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота) и психические нарушения (раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение). Аллергические проявления (крапивница, сыпь) наблюдались очень редко. При пробуждении может отмечаться сонливость, реже головокружение и нарушение координации. Хотя такие эффекты редки и слабо выражены, пациентам на следующий день следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.

ОСОБЫЕ ОТМЕТКИ

Следует избегать употребления ИМОВАНА при беременности и кормлении грудью. Резкое прекращение применения ИМОВАНА не вызывает эффектов отмены. Как и при применении всех снотворных, следует остерегаться приема алкоголя и других тормозящих центральную нервную систему лекарств. Зопиклон снижает концентрацию тримипрамина, что необходимо иметь в виду при их одновременном назначении. Серьезных или стойких нежелательных эффектов при нескольких случаях передозировки не отмечалось.

ПРИМЕНЕНИЕ И ДОЗИРОВКА

Рекомендуемая доза ИМОВАНА - 1 таблетка (7,5 мг зопиклона) внутрь незадолго до отхода ко сну. Доза может быть увеличена до 2 таблеток у больных, страдающих тяжелой или стойкой бессонницей. Лечение лиц пожилого возраста следует начинать с более низкой дозы -3,75 мг. В зависимости от эффективности и переносимости доза в дальнейшем может быть увеличена. Нарушения функции почек не требуют снижения дозы ИМОВАНА. У больных с выраженной печеночной недостаточностью рекомендуемая доза ИМОВАНА составляет 3,75 мг.