Амитриптилин никомед

Amitriptylinum hydrochloricum Трициклический антидепрессант ФОРМА ВЫПУСКА Таблетки, покрытые оболочкой, содержат 10 или 25 мг амитриптилина гидрохлорида и лактозу.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Препарат легко и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. При первичном пассаже в печени амитриптилин (приблизительно 50%) превращается в нортриптилин, который также обладает антидепрессивным эффектом. После адсорбции основная часть распределяется в тканях. Действующее вещество метаболизируется в тканях и метаболиты выделяются с мочой и калом. Период полусуществования в плазме крови для амитриптилина составляет 17-46 часов, для его метаболитов - 18-90 часов.

ПОКАЗАНИЯ Эндогенные депрессии и другие депрессивные состояния, ночное недержание мочи.

ПРЕДЛАГАЕМАЯ ДОЗИРОВКА Взрослым. В начале терапии 25 мг 2 раза в день. Доза повышается на 25 мг каждый день или каждый второй день и доводится до 150-200 мг, разделенных на 2 дозы (1 меньшая доза в течение дня и большая доза вечером). Лечение проводится до достижения клинического улучшения. Пожилым людям: приблизительно половина дозы взрослого. При ночном недержании мочи у детей: детям старше 12 лет: 50 мг перед сном; детям в возрасте 7-12 лет: 25 мг перед сном.

БЕРЕМЕННОСТЬ По возможности не применять во время беременности.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Препарат выделяется с грудным молоком. Побочные эффекты, наблюдаемые у грудного ребенка: сердечные аритмии, сонливость, анорексия. У новорожденных отмечается медленная экскреция препарата. В связи с указанным выше, во время терапии амитриптилином кормление грудью не рекомендуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Лечение ингибиторами моноаминоксидазы в течение 14 дней до начала лечения амитриптилином. Сердечная недостаточность. Глаукома.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ Антихолинергические эффекты: задержка мочи и непроходимость кишечника; наиболее часто встречаются у пожилых людей. Сухость во рту, что приводит к увеличению частоты кариеса и заболеваний слизистой ротовой полости у многих пациентов (этот побочный эффект сопутствует терапии, но исчезает после прекращения лечения). Циркуляторные побочные эффекты: нарушения проводимости в сердце, которые могут проявляться в виде интравентрикулярной и атриовентрикулярной блокады. (Перед началом лечения необходимо проверить ЭКГ). Нарушения проводимости, имеющиеся у пациентов, могут ухудшаться в течение лечения. Имеется корреляция между концентрацией циклических антидепрессантов в плазме и описанными тяжелыми кардиотоксическими побочными эффектами. Необходима особая осторожность при лечении пожилых людей и пациентов с сердечными заболеваниями, особенно атеросклеротического характера. Ортостатическое падение артериального давления может наблюдаться приблизительно у 20% пациентов (у половины больных старше 60 лет). Этот побочный эффект может наблюдаться даже при субтерапевтических концентрациях антидепрессантов. Наиболее высок риск при лечении третичными аминами - имипрамином, амитриптилином и кломипрамином. Среди побочных эффектов со стороны психики следует отметить развитие маниакального состояния и спутанность сознания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Ингибиторы моноаминоксидазы в комбинации с циклическими антидепрессантами могут вызывать опасные побочные эффекты, особенно, если лечение начинается ингибиторами МАО и затем продолжается циклическими антидепрессантами. Не рекомендуется вводить пациентам во время лечения циклическими антидепрессантами адреналин и норадреналин с местными анестетиками, поскольку они провоцируют гипертензивные реакции. При одновременном введении циклических антидепрессантов с изопреналином и физостигмином повышается риск кардиоваскулярных побочных эффектов. Нарушается антигипертензивный эффект клонидина, гуанетидина и метилдопа. Барбитураты (особенно фенобарбитал), антиэпилептические препараты (например, карбамазепин) снижают концентрацию циклических антидепрессантов в плазме. Антигистаминные препараты увеличивают антихолинергическое действие циклических антидепрессантов. Флуоксетин и, возможно, другие специфические ингибиторы серотониноксидазы, нейролептики и циметидин в терапевтических дозах вызывают повышение концентрации циклических антидепрессантов в плазме за счет конкурентного ингибирования биотрансформации в печени. Циклические антидепрессанты повышают концентрацию амфетамина в плазме и тем самым усиливают его действие. Леводопа повышает риск гипертензии и кардиотоксичность. Одновременное применение трициклических антидепрессантов и баклофена может снижать мышечный тонус. Фотосенсибилизирующий эффект метоксалена усиливается циклическими антидепрессантами. Дополнительное проведение электрошоковой терапии не требует изменений в медикаментозном лечении.

УПАКОВКА Таблетки по 10 мг и 25 мг, по 50 табл. в стеклянном флаконе

Имипрамин, imipramine; трициклический антидепрессант

Показания

Депрессия, ночное недержание мочи у детей, хроническая боль, нейрогенная боль.

Дозы

Дети, внутрь 6—12 лет Ночное недержание мочи: начальная доза 10—25 мг на ночь в течение 1 нед; при неэффективности дозу повышают на 25 мг/сут; максимальная разовая доза 2,5 мг/кг/сут или 50 мг/сут. Боль при онкологических заболеваниях: начальная доза 200—400 мкг/кг на ночь; при необходимости дозу повышают в 1,5 раза каждые 2—3 сут, максимальная доза 1—3 мг/кг/сут. > 12 лет: начальная доза 25—50 мг/сут; при необходимости дозу постепенно повышают; максимальная доза 100 мг/сут в 1—2 приема.

Взрослые

Внутрь: начальная доза 75—100 мг в 1—4 приема, при необходимости дозу постепенно повышают, максимальная доза 300 мг/сут. В/м: до 100 мг/сут в несколько приемов; при первой возможности переходят на прием внутрь.

Торговые названия, формы выпуска, производители

Импрамин: таблетки 25 мг; инъекционный раствор 25 мг в ампулах 2 мл. «САН Фармасьютикал Индастриз» Мелипрамин: драже 25 мг; инъекционный раствор 25 мг в ампулах 2 мл. «Эгис»

Флюанксол (Fluanxol ®) в каплях для внутреннего применения 100 мг/мл Регистрационный номер 009784 от 16.10.97г.

ФЛЮАНКСОЛ (флупентиксол) 2-(4-(3-(2-трифлуорометил-тиоксантенилиден(9))-пропил)пиперазинил-(1))этанол-(1) Описание Прозрачная, желтоватая жидкость. Капли для приема внутрь. Содержат флюпентиксола дигидрохлорид в количестве, соответствующем 100 мг/мл флупентиксола. В 1 капле содержится 4 мг флупентиксола.

Фармакологические свойства

ФЛЮАНКСОЛ является нейролептиком, производным тиоксантена. Фармакодинамика. Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы. ФЛЮАНКСОЛ обладает выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие ФЛЮАНКСОЛА начинает проявляться уже при назначении суточной дозы 3 мг и его выраженность возрастает с увеличением дозы. Во всем интервале рекомендуемых доз ФЛЮАНКСОЛ оказывает выраженное анксиолитическое действие. Препарат обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, способствует активизации больных с отгороженностью, безынициативностью, повышает коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию. В малых и средних дозах (до 25 мг в день) ФЛЮАНКСОЛ не оказывает седативное действие, однако, неспецифический седативный эффект может развиваться при назначении больших доз препарата. Фармакокинетика. Биодоступность флюпентиксола при пероральном приеме составляет около 40%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3-6 часов. Флюпентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности; выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. Биологический период полувыведения составляет примерно 35 часов.

Показания к применению

В средних дозах (4 - 40 мг). Психотические состояния с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом. В высоких дозах (40 - 150 мг). Острые и хронические психозы, в том числе шизофрения, резистентные к терапии, алкогольный абстинентный синдром.

Противопоказания Острое отравление алкоголем, барбитуратами или опиатами; коматозные состояния. Не рекомендуется назначать пациентам с возбуждением или гиперактивностью недостаточно высокие дозы препарата - активирующее действие ФЛЮАНКСОЛА может привести к обострению этой симптоматики. Повышенная чувствительность к нейролептикам тиоксантеновой структуры, злокачественный нейролептический синдром, центральная гипертермия в анамнезе. Нарушение функции печени и почек, токсический агранулоцитоз в анамнезе, паркинсонизм, острые лихорадочные состояния. Меры предосторожности. ФЛЮАНКСОЛ должен назначаться с осторожностью пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями. Если ранее пациент лечился нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием, то их прием следует прекращать постепенно. При длительной терапии, особенно с использованием больших доз ФЛЮАНКСОЛА, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов. Хотя, в части случаев, ФЛЮАНКСОЛ не вызывает седативный эффект, тем не менее возможно его влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале лечения необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение. ФЛЮАНКСОЛ не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы Средние дозы (4 - 40 мг). Первоначальная суточная доза составляет 4-16 мг/день (1- 4 капли/день), которая может быть разделена на 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/день (10 капель /день). Обычная поддерживающая терапия - 4 - 20 мг в день может назначаться как однократная утренняя доза. Высокие дозы (40 - 150 мг). Суточная доза зависит от тяжести заболевания, степени его резистентности к терапии, возраста и веса больного. Частота назначения наиболее высока в начале терапии, обычно 4 раза в день, затем она обычно уменьшается до 1 - 3 раз. Капли удобно принимать, смешивая их с водой, апельсиновым или яблочным соком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Химически несовместимых комбинаций не установлено. ФЛЮАНКСОЛ в высоких дозах может усилить действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы. ФЛЮАНКСОЛ не следует назначать вместе с гуанетидином или аналогично действующими препаратами, т.к. нейролептики могут блокировать гипотензивное действие этих средств. ФЛЮАНКСОЛ может снижать эффект леводопа и адренергических лекарственных средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.

Побочное действие

Со стороны нервной системы. Могут возникать экстрапирамидные нарушения особенно на начальном этапе лечения. В большинстве они корригируются снижением дозировок и/или назначением антипаркинсонических препаратов. Однако регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. В редких случаях при длительной терапии у пациентов может развиться поздняя дискинезия. Антипаркинсонические препараты не устраняют ее симптомы. Рекомендуется уменьшение дозировки или, если возможно, прекращение терапии. Со стороны психической деятельности. Транзиторная бессонница, особенно когда пациент до перехода на терапию ФЛЮАНКСОЛОМ принимал седативные нейролептики или транквилизаторы. Большие дозы препарата у некоторых пациентов могут вызывать седативный эффект. Со стороны печени. Могут иметь место незначительные преходящие изменения в печеночных пробах.

Передозировка препаратом Симптомы. Сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.

Лечение.

Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение сорбента. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом и другими антихолинергическими препаратами центрального действия. Особые указания. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением при использовании нейролептиков. Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.

Форма выпуска Прозрачная, желтоватая жидкость. Капли для приема внутрь. Содержат флюпентиксола дигидрохлорид в количестве, соответствующем 100 мг/мл флупентиксола. В 1 капле содержится 4 мг флупентиксола.

Упаковка Флаконы по 10 мл с капельницей, упакованные в картонную коробку.

Условия хранения Список Б. ФЛЮАНКСОЛ, капли для приема внутрь должны храниться при температуре не выше 25°С. На каждой упаковке указана дата истечения срока годности. Хранить в недосягаемых для детей местах.

Условия отпуска из аптек Только по рецепту врача.