2015-06-10
459
Занятие 18. ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Цель: иметь представления о физиологической роли витаминов. Знать фармакологическую и клиническую эффективность препаратов витаминов, их побочные эффекты. Уметь выбирать препараты для лечения заболеваний и применять в практике врача.
Вопросы и задания для самостоятельной подготовки студентов к занятию:
1. Роль витаминов в обмене веществ, патофизиологические изменения в организме при гиповитаминозах.
2. Классификация препаратов витаминов
А. Препараты водорастворимых витаминов:
1) Препараты витамина С: аскорбиновая кислота, аскорутин, галаскорбин,
2) Препараты витаминов группы В: тиамин (В1), рибофлавин (В2), пантотеновая кислота (В5), пиридоксин (В6), фолиевая кислота, цианокобаламин (В12), никотиновая кислота (РР), пангамовая кислота (В15).
3) Препараты витамина Р: рутин, кверцетин, венорутон.
4) Метилметионинсульфония хлорид – витамин U, биотин – витамин Н.
Б. Препараты жирорастворимых витаминов:
1) Препараты втамина А: ретинол, дегидроретинол, ретиналь.
2) Препараты витамина Д: эргокальциферол (Д2), холекальциферол (Д3), альфа-кальцидол, кальципотриол.
3) Препараты витамина Е: токоферола ацетат.
4) Препараты витамина К: фитоменадион, викасол.
3. Характеристика препаратов каждой группы: механизм влияния на метаболические процессы, показания для применения, побочные эффекты, противопоказания.
Самостоятельная работа
Составить таблицы фармако-клинической эффективности и безопасности применения препаратов. Включить в таблицы сведения о препаратах: ретинол, эргокальциферол, токоферола ацетат, аскорбиновая кислота, тиамин, рибофлавин, пиридоксин, цианокобаламин, никотиновая кислота.
| Группа ЛС | Витаминные метаболические эффекты ЛС и Патогенетические терапевтические эффекты ЛС | препараты |
| Препараты витамина С | * Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. * Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях. * Улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот. * Участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. * Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). * Активирует протеолитические ферменты. * Участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. * За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. * Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной. * Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С_3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. * Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии. | Аскорбиновая кислота (Витамин С) |
| Препараты витаминов группы В | * В виде тиаминпирофосфата, как кофермент многочисленных декарбоксилаз, участвует в метаболизме пирувата, альфа-кетоглутарата и играет важную роль в обмене углеводов. * Защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления. * Играет важную роль в белковом и жировом обменах, в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. | Тиамин (В1) |
| * Субстратно активирует синтез флавиновых коферментов, взаимодействует с АТФ, образует флавин-мононуклеотид и флавин-аденин-динуклеотид, участвующие в переносе протонов и регулировании окислительно-восстановительных процессов. * Играет важную роль в обмене веществ, участвует в процессах роста. * Поддерживает процесс фагоцитоза. * Влияет на морфологию и функцию центральной и вегетативной нервной системы. * Играет важную роль в поддержании нормальной зрительной функции глаза и в синтезе эритропоэтина, гемоглобина. * Несколько повышает секреторную функцию желудка (участвует в образовании соляной кислоты желудочного сока), улучшает желчевыделение, облегчает всасывание углеводов в тонком кишечнике, необходим для поддержания нормальной микрофлоры кишечника. * Способствует улучшению гликогенофиксирующей, синтетической, антитоксической функции печени, повышает чувствительность печеночных клеток к действию инсулина, способствует инкреции инсулина. * Нормализует уровень билирубина в крови (гепатит А). | Рибофлавин (В2) | |
| * Входит в состав ферментов, катализирующих декарбоксилирование и переаминирование. * Играет важную роль в метаболизме триптофана, глутаминовой кислоты, цистеина, метионина, а также в транспорте аминокислот через клеточную мембрану. * Необходим для активации фосфорилазы, для образования нейромедиаторов, гамма-аминомасляной кислоты, глицина, серотонина. * Участвует в обмене витамина B_12, фолиевой кислоты, в синтезе порфиринов, в обмене ненасыщенных жирных кислот. * Применяется с целью активации метаболических процессов в миофибриллах, особенно при гипоксии миокарда. | Пиридоксин (В6) | |
| * Обладает высокой биологической активностью и участвует в углеводном, белковом, липидном обмене. * Повышает регенерацию тканей. * Нормализует кроветворение, функции печени и нервной системы, * Активирует свертывающую систему крови, * Понижает содержание холестерина в крови (при атеросклерозе). * В организме (преимущественно в печени) превращается в кофактор — кобамид, входящий в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. * Кобамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродистых фрагментов и поэтому необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина — донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора — холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. *Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, чем объясняется увеличение их толерантности к гемолизу. | Цианокобаламин (В12) | |
| * Включается в простетическую группу ферментов, являющихся переносчиками водорода: никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена. * Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП. * Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает уровень ЛПВП, обладает антиатерогенными свойствами. * Оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А_2). * Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина. * Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов. * Обладает дезинтоксикационными свойствами. * Проявляет эффективность при болезни Хартнупа — наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и проникновения в ткани) триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты. | Никотиновая кислота (РР) | |
| * В организме преобразуется в тетрагидрофолиевую кислоту, необходимую для созревания мегалобластов и их трансформации в нормобласты. * При ее дефиците развивается мегалобластный тип кроветворения. * Занимает важное место в обмене пуринов и пиримидинов, синтезе нуклеиновых кислот, метаболизме аминокислот (глицина, метионина и гистидина). | Фолиевая кислота | |
| Препараты витамина Р | * Ангиопротективное средство, действует преимущественно на капилляры и вены. * Уменьшает скорость фильтрации воды в капиллярах и проницаемость сосудов микроциркуляторного русла в отношении белков. * Уменьшает промежутки между эндотелиальными клетками, модификацией волокнистого матрикса, расположенного между клетками эндотелия, усиливает адгезию этих клеток к стенке микрососудов. * Ингибирует агрегацию и увеличивает степень деформируемости эритроцитов. * Оказывает противовоспалительное действие. * У больных с хронической венозной недостаточностью, лимфостазом уменьшает отек нижних конечностей и обусловленные им жалобы (повышенная утомляемость, боли, судороги, парестезии). * В виде геля эффективен при травмах мягких тканей (растяжения, ушибы). | Рутин |
| --------- | *Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническом гастрите (при нормальной, пониженной и повышенной секреции), гастралгии. * Полагают, что механизм действия связан со стимуляцией заживления повреждений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, что объясняется способностью препарата отдавать свои метильные группы, необходимые для процессов синтеза в организме. *Метилируя гистамин, витамин U превращает его в неактивную форму, а это способствует уменьшению желудочной секреции и обусловливает обезболивающий эффект | Метилметионинсульфония хлорид-витамин U |
| Препараты витамина А | *В организме человека участвует в процессе зрения, роста, а также метаболизма. *Является существенным фактором восстановления родопсина, дающего возможность видеть в сумерках. *Участвует в костеобразовании и создании структуры костей и зубов, в процессе метаболизма белков, прежде всего в обмене серосодержащих аминокислот, обуславливая надлежащий кератоз эпидермисов. *Ретинол также принимает участие в метаболизме углеводов и стероидных гормонов. *Вызывает повышение секреции тиреотропного гормона, одновременно частично инактивируя в тканях тироксин. *Высокие дозы витамина А подавляют секрецию тироксина, так как тормозят секрецию тиреотропного гормона. * Ретинол оказывает воздействие на иммунную систему организма и уменьшает частоту появления инфекций, а также стимулирует ферментативные системы печени. *Витамин А действует как антиоксидант. | Ретинол |
| Препараты витамина Д | *В организме образует активные метаболиты витамина D, в частности кальцитриол, легко проникающие через клеточные мембраны и связывающиеся в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами; при этом инициируется синтез белка (белок, связывающий кальций, коллаген, щелочная фосфатаза и др.) и облегчается прохождение кальция через стенку кишки в кровь с последующей транспортировкой в ткани. * Под влиянием кальцитриола в костях нормализуется развитие хрящевых клеток в зонах роста, активируется синтез белковой стромы, захват кальция из плазмы и его отложение в виде фосфатов, в почках создаются необходимые условия для реабсорбции кальция, натрия, фосфатов, аминокислот, цитратов в проксимальных канальцах, при этом поддерживается нормальный уровень кальция в плазме и создается препятствие чрезмерной активности паратгормона и его фосфатурическому действию. | Эргокальциферол (Д2) |
| Препараты витамина Е | * Оказывает антиоксидантное действие. * Участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток, тканевом дыхании, других важнейших процессах тканевого метаболизма. * Предупреждает гемолиз эритроцитов, препятствует повышенной проницаемости и ломкости капилляров. * Необходим для развития и функционирования соединительной ткани, гладких и скелетных мышц, а также для укрепления стенок кровеносных сосудов. * Принимает участие в метаболизме нуклеиновых кислот и простагландинов, клеточном дыхательном цикле, в синтезе арахидоновой кислоты. *Является природным антиоксидантом, тормозит перекисное окисление липидов свободными радикалами, предупреждает формирование канцерогенных нитросоединений. * Активирует фагоцитоз. * В больших дозах предотвращает агрегацию тромбоцитов. * Оказывает выраженное положительное воздействие на репродуктивную систему человека. * Стимулирует гидролиз липопротеинов низкой плотности, активно замедляет развитие атеросклероза сосудов. | Токоферола ацетат |
| Препараты витамина К | * Принимает участие в биологическом синтезе факторов свертывания крови II (протромбин), VII (проконвертин), IX (Кристамасфактор) и X (Стюарт-Прауэр-фактор). * В отличие от викасола ликвидирует явления передозировки антикоагулянтов кураринового ряда. * Фитоменадион эффективен при алиментарной К-витаминной недостаточности. | Фитоменадион (Витамин К1) |
| * Синтетический аналог витамина К. * Принимая участие в синтезе протромбина и проконвертина в печени, активирует коагулянтное звено гемостаза, повышает свертываемость крови, особенно при гипопротромбинемии. * Викасол способствует синтезу АТФ, креатинфосфата и ряда других ферментов. | Викасол |
