Классификация противоэпилептических средств по механизму действия

1. Средства, блокирующие Na⁺ каналы

Дифенин, Карбамазепин,/Ламотриджин, Вальпроат Na – частично/

2. Средства, блокирующие Са²⁺ каналы Т-типа

Этосуксимид, Триметин, Вальпроат Na

3. Средства, активирующие ГАМК-ергическую систему

Фенобарбитал, Бензодиазепины, Вальпроат Na, Тиагабин, Вигабатрин

4. Средства, подавляющие центральные эффекты возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата)

Ламотриджин

Фенобарбитал (люминал) является производным барбитуровой кислоты. Оказывает выраженное снотворное действие. Для лечения эпилепсии его используют в субгипнотических дозах. Механизм действия заключается в активации ГАМК-ергической системы. Воздействуя на барбитуратный рецептор макромолекулярного ГАМК_А-рецепторного комплекса, он повышает эффект ГАМК. Активность фенобарбитала при эпилепсии связана, по-видимому, с его угнетающим влиянием на возбудимость нейронов эпилептогенного очага, а также на распространение нервных импульсов. Может наблюдаться седативное, а иногда и снотворное действие препарата. Следует учитывать, что у фенобарбитала выражена способность к кумуляции. При длительном его применении не исключена возможность развития привыкания и лекарственной зависимости.

Более избирательным эффектом обладает дифенин. Он блокирует натриевые каналы, пролонгирует время их инактивации и тем самым препятствует генерации и распространению высокочастотных разрядов. Последнее предупреждает развитие судорог. Дифенин может кумулировать, но в значительно меньшей степени, чем фенобарбитал. В отличие от фенобарбитала общего угнетающего действия на ЦНС дифенин не оказывает (в терапевтических дозах не вызывает сонливости, отсутствует или мало выражен седативный эффект). При применении дифенина могут наблюдаться нарушения нейрогенного происхождения (головокружение, атаксия, тремор, нистагм, диплопия). Нередко отмечается гиперпластический гингивит (разрастание слизистой оболочки десен). Вследствие раздражающего действия дифенин может вызывать тошноту и рвоту. Возможны разнообразные кожные высыпания.

Ламотриджин механизм действия связывают с блокированием натриевых каналов, а также со снижением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических окончаний. Он полностью всасывается при энтеральном введении. Действует длительно. Следовательно, дозировать препарат следует с учетом функции печени и почек. Это необходимо иметь в виду и при комбинированном применении ламотриджина с препаратами, влияющими на активность микросомальных ферментов печени. Назначается при малых приступах, фокальной эпилепсии, а также при больших приступах эпилепсии. Из побочных эффектов возможны головокружение, атаксия, диплопия, тошнота, аллергические реакции и др.