СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
Средства, стимулирующие адренергические синапсы, подразделяют на две группы.
Адреномиметики - средства, непосредственно стимулирующие адренорецепторы.
Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия) - средства, которые повышают выделение медиатора.
Адреномиметики подразделяют на:
а) α-адреномиметики (средства, преимущественно стимулирующие α-адренорецепторы);
б) β-адреномиметики (средства, преимущественно стимулирующие β-адренорецепторы);
в) а-, β- адреномиметики (средства, стимулирующие α- и β-адренорецепторы).
а-, β- адреномиметики
АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД (эпинефрин)
Adrenalini hydrochloridum
Форма выпуска: раствор в ампулах 0,18% 1мл.
Применяют подкожно, внутривенно, местно на слизистые.
Стимулирует все виды адренорецепторов, в результате чего:
· повышается АД
· увеличивается частота и сила сердечных сокращений
· расслабляется мускулатура бронхов
· повышается содержание глюкозы в крови
· усиливается тканевый обмен
На ЦНС в терапевтических дозах влияния практически не оказывает.
Применение:
1. гипотензия
2. бронхиальная астма (купирование приступа)
3. аллергические реакции, в т. ч. анафилактический шок
4. внезапная остановка сердца
5. гипогликемическая кома (при передозировке инсулина)
6. местное сосудосуживающее для пролонгирования анестетиков, остановки кровотечений и т. д.
ПЭ:
1. аритмии
2. ишемия миокарда
3. головная боль, тошнота, рвота
4. тремор, беспокойство
Противопоказан:
· артериальная гипертензия
· выраженный атеросклероз
· тяжелые заболевания сердца
· тиреотоксикоз
· сахарный диабет
· беременность
· наркоз фторотаном и циклопропаном
При передозировке адреналина применяют неселективные β-адреноблокаторы (анаприлин)
НОРАДРЕНАЛИН (норэпинефрин)
Noradrenalinum
Форма выпуска: 0,2% раствор в ампулах 1мл.
Вводят внутривенно капельно.
Оказывает преимущественное влияние на α-адренорецепторы, хотя стимулирует и β-рецепторы.
Меньше влияет на ЧСС, но сильнее сосудосуживающее действие.
Применяют при остром снижении АД при операциях, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров.
При введении под кожу и в мышцы может быть некроз.
β-адреномиметики
Выделяют:
1. вещества с преимущественным действием на β1-адренорецепторы - β1-адреномиметики - ДОБУТАМИН,
2. с преимущественным действием на β2-адренорецепторы - β2-адреномиметики ФОРМОТЕРОЛ, САЛЬМЕТЕРОЛ, ФЕНОТЕРОЛ, КЛЕНБУТИРОЛ, ГЕКСАПРЕНАЛИН
3. вещества неизбирательного действия - β1, β2-адреномиметики ИЗАДРИН.
ФЕНОТЕРОЛ
Fenoterolum (berotec)
Форма выпуска: дозируемый аэрозоль 200мкг в 1 дозе (200доз во флаконе), 0,1% раствор для ингаляций 20мл.
Стимулирует β2-адренорецепторы.
· расширение сосудов скелетных мышц, легких, сердца, мозга, крупных артерий
· снижение тонуса мышц бронхов
· снижение тонуса миометрия ( в акушерстве – партусистен)
в связи с тем, что в сердце небольшая концентрация β2-рецепторов, в терапевтических дозах мало влияет на ЧСС.
Назначают ингаляционно для купирования приступов бронхиальной астмы. Максимальная доза взрослому – 8 вдохов в день (1,6мг)
ПЭ (при больших дозах):
Тремор пальцев, беспокойство, сердцебиение, тахикардия, снижение давления, головная боль, потливость.
САЛЬБУТАМОЛ
Salbutamolum
Форма выпуска: дозируемый аэрозоль во флаконах 100мкг в 1 дозе (200 и 400 доз), таблетки по 2, 4, 6 мг, сироп 0,04% во флаконах.
Примеенние аналогично фенотеролу.
Максимальная доза – не более 6 доз в сутки.
ФОРМОТЕРОЛ
Formoterolum
Форма выпуска: порошок для ингаляций в капсулах по 12мкг 60 доз во флаконе.
Является β2-адреноблокатором длительного действия.
Назначают 2 раза в день.
Применяется для предупреждения и купирования приступов БА.
САЛЬМЕТЕРОЛ
Salmeterolum
Форма выпуска: дозируемый аэрозоль 25мкг в дозе или порошок для ингаляций 50мкг в дозе.
Является β2-адреноблокатором длительного действия.
Применение аналогично формотеролу.
КЛЕНБУТЕРОЛ
Clenbuterolum
Форма выпуска: сироп 0,0001% во флаконах по 100мл (5мг в 5мл).
Действие, ПЭ аналогично фенотеролу.
Используют как бронхорасширяющее средство при БА, астматическом бронхите, бронхоспазме при простудных заболеваниях.
Применяют сироп внутрь.
Дозируется:
· Взрослым и детям старше 16 лет 10мл сиропа 2-3 раза в день
· Детям в зависимости от возраста от 2,5 до 10мл сиропа 2 раза в день
Противопоказан при пороках сердца, тахиаритмиях, ИБС, гипертиреозе, глаукоме.
ГЕКСОПРЕНАЛИН
Hexoprenalinum
Форма выпуска: таблетки 0,5мг.
Применяют в акушерской практике как токолитик по 1-2 таблетки 3 раза в день.
Противопоказан при пороках сердца, тахиаритмиях, ИБС, гипертиреозе, глаукоме.
α-адреномиметики
К α-адреномиметикам относятсяфенилэфрин (мезатон), нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин.
Все эти средства избирательно стимулируют α-адренорецепторы, в результате чего происходит:
· сужение сосудов почек, кишечника, кожи, слизистых, артериол
· сокращение радиальной мышцы радужной оболочки (расширение зрачка) – внутриглазное давление повышается
· сокращение сфинктеров ЖКТ, мочевого пузыря и мочеточников
· сокращение миометрия
· снижение тонуса и моторики кишечника
ФЕНИЛЭФРИН (мезатон)
Mesatonum
Форма выпуска: 1% раствор в ампулах по 1мл.
Применяют подкожно, внутримышечно, внутривенно, местно, входит в состав сложныхпророшков для лечения простуды и гриппа.
При инъекционном введении по сравнению с норадреналином вызывает сужение артериол и повышение давления менее резкое, но более длительное (так как действует селективно на артериолы, не влияя на ЧСС). Может расширить зрачок и снизить внутриглазное давление.
Применение:
1. для повышения АД при коллапсе, гипотензии, связанных со снижением сосудистого тонуса (при подготовки и во время операций, при инфекционных заболеваниях, гипотонгической болезни);
2. местно при ринитах и конъюктивитах;
3. в сочетании с местными анестетиками для пролонгирования их действия.
Противопоказания:
1. Гипертония;
2. Атеросклероз и склонность к спазмам сосудов
3. ДГПЖ
4. Беременность
5. Возраст до 15 лет
ПЭ:
1. брадикардия (рефлекторная из-за повышения АД), аритмии,
2. боли в области сердца
3. головная боль
4. угнетение дыхания
Внутривенное введение при остром снижении АД осуществляют медленно, в дозе 0,1-0,5мл в 40мл 5-20-40% глюкозы или 0,9% натрия хлорида.
КСИЛОМЕТАЗОЛИН
Xylometazolinum
Форма выпуска: раствор 0,1% и 0,05%, спрей назальный 0,1% и 0,05%.
Применяют местно виде капель и спрея в нос.
При местном применении не всасывается и не оказывает системного действия.
Действие: сужение сосудов слизистой. В результате снижается отек, облегчается носовое дыхание.
Применяют при острых ринитах, синуситах, гайморитах, ларингитах, отитах для уменьшения отека слизистой носоглотки.
ПЭ:
1. жжение в носу, аритмии, сердцебиение, повышение АД
2. привыкание при длительном применении
3. При длительном применении сухость и атрофия слизистой оболочки носа
4. При отмене препарата после длительного лечения «синдром отмены»
Противопоказания: артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, глаукома, атрофический ринит, беременность.
НАФТИЗИН
Naphthyzinum
Форма выпуска: раствор 0,1% и 0,05%, спрей назальный 0,1% и 0,05%, глазные капли 0,1% раствора.
Действует менее продолжительно, чем ксилометазолин.
Возможно применение при аллергических конъюктивитах.
ОКСИМЕТАЗОЛИН
Oxymetazolinum
Форма выпуска: спреи и растворы 0,01% (до 1 года), 0,025% (1-6 лет), 0,05% старше 6 лет.
Препарат длительного действия.
Желательно применение не более 3 дней.
СИМПАТОМИМЕТИКИ
ЭФЕДРИНА ГИДРОХЛОРИД
Ephedrini hydrochloridum
Механизм действия:
1. Действуя на везикулы, увеличивает выброс норадреналина в синаптическую щель
2. Стимулирует все виды адренорецепторов
Действие аналогично адреналину. Отличается от адреналина:
· действие развивается медленее
· действует в 7-10 раз дольше
· по активности уступает намного адреналину
· при повторном введении развивается привыкание, которое обусловлено истощением запаса норадреналина в везикулах
· выражено стимулирующее влияние на ЦНС
Применяется:
1. для расширения бронхов в составе сложных лекарственных форм (бронхолитин, теофедрин)
2. как сосудосуживающее при насморке
3. расширение зрачка с диагностической целью
4. при отравлении снотворными и наркотическими средствами.