Нитроглицерин
| Механизм действия
| Спазмолитик миотропного действия. Расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов, бронхов, кишечника, желчевыводящих путей, мочеточников.
Антиангинальное действие нитроглицерина определяется его сосудорасширяющими свойствами. Нитроглицерин расширяет венозные сосуды и в меньшей степени - артериальные (считают, что в венозных сосудах выше активность ферментов, при действии которых из нитроглицерина высвобождается NO).
Сосудорасширяющее действие нитроглицерина связано с тем, что при метаболизме нитроглицерина под влиянием тиоловых ферментов высвобождается оксид азота (NO), идентичный эндотелиально-му релаксирующему фактору. NO метаболизируется под действием тиоловых ферментов, образуются нитрозотиолы, которые, по-видимому, выполняют роль депо оксида азота, а также стимулируют высвобождение эндотелиального NO.
NO стимулирует гуанилатциклазу; образуется цГМФ, который активирует протеинкиназу G. Протеинкиназа G способствует фосфорилированию фосфоламбана (белок в мембране ретикулума). При этом активность фосфоламбана снижается и уменьшается его угнетающее влияние на Са2+-АТФазу, которая способствует переходу ионов Са2+ из цитоплазмы в ретикулум. При снижении концентрации Са2+ в цитоплазме гладких мышц сосудов наступает расслабление гладких мышц, сосуды расширяются.
Расширение периверических вен — уменьшение венозного возврата — уменьшение преднагрузки на сердце.
Расширение периферических артерий — уменьшение сосудистого сопротивления — уменьшение постнагрузки.
Расширение крупных коронарных артерий (перераспределение кровотока в пользу ишемизированных зон)
Угнетение центральных звеньев коронаросуживающего рефлекса
Снижение конечного диастолического давления — снижение экстравазальной компрессии коронарных артерий (увеличение кровенаполнения)
|
| Показания к применению
| -любые формы стенокардии
-для предупреждения приступов стенокардии
|
| Побочка
| При приеме нитроглицерина под язык возможны гиперемия лица, шеи, ощущение жара. Из-за расширения и пульсации сосудов головного мозга может возникнуть пульсирующая головная боль, иногда очень сильная.
Снижение артериального давления может сопровождаться тахикардией, головной болью, головокружением, шумом в ушах, ортостатическая гипотензия.
Применяют сидя.
Синром отмены
Быстрое развитие толерантности (истощение тиоловых ферментов, увеличение свободных радикалов, активация компенсаторных механизмов в ответ на стойкую гипотензию — активация РАА системы)
|
2015-06-16
523
