Небензодиазепиновые стимуляторы бензодиазепиновых рецепторов

Золпидем (Zolpidem; ивадал) – производное имидазопиридина; специфический агонист бензодиазепиновых ω₁-рецепторов.

Зопиклон (Zopiclone; имован) – производное циклопирролона; стимулирует ω₁ и ω₂-рецепторы.

Оба препарата мало влияют на структуру сна, не проявляют выраженного миорелаксирующего и противосудорожного действия, не вызывают синдрома отмены и в связи с этим лучше переносятся больными. Эти препараты укорачивают время засыпания, уменьшают число ночных пробуждений, увеличивают продолжительность и улучшают качество сна.

Золпидем и зопиклон назначают за 20–30 мин до сна; длительность действия – 6 ч (применяют в основном при нарушении засыпания).

Блокаторы гистаминовых Η₁-рецепторов

Снотворными свойствами обладают блокаторы гистаминовых Η₁-рецепторов, проникающие в ЦНС.

Дифенгидрамин (Diphenhydramine; димедрол) оказывает выраженное снотворное действие. Однако чаще применяется как противоаллергическое средство.

Доксиламин (Doxylamine; донормил) – блокатор H₁-рецепторов, который используют в основном в качестве снотворного средства. Препарат облегчает засыпание, увеличивает длительность сна, практически не влияет на структуру сна. Применяют доксиламин при бессоннице за 15–30 мин до сна. В связи с М-холиноблокирующими свойствами доксиламин противопоказан при глаукоме, нарушениях мочеиспускания.

Мелатонин (Melatonin) – синтетический аналог мелатонина (гормон эпифиза), участвующего в обеспечении циркадианных ритмов смены бодрствования и сна. Секреция мелатонина зависит от времени суток и повышается при снижении освещенности (70 % мелатонина продуцируется ночью). Мелатонин повышает содержание ГАМК в головном мозге. Угнетает секрецию гонадотропинов.

Лекарственный препарат мелатонина способствует засыпанию, улучшает качество сна, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения. Мелатонин нормализует циркадианные ритмы, регулирует цикл сон – бодрствование, адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов.

Применяют мелатонин в качестве снотворного и адаптогенного средства, особенно при расстройствах циркадианных ритмов сна, связанных с переездом в другой часовой пояс. Назначают внутрь за час до сна.