Паклитаксел (Paclitaxel; таксол) получают из коры тихоокеанского тиса (Taxus baccata). Стимулирует сборку дефектных микротубул из тубулиновых димеров, препятствует деполимеризации тубулина (стабилизирует структуру микротубул) и таким образом препятствует митозу.
Вводят паклитаксел внутривенно при немелкоклеточном раке лёгкого, раке яичника, молочной железы, при саркоме Капоши у больных СПИДом.
Побочное действие – нейтропения.
Доцетаксел (Docetaxel; таксотер) – полусинтетическое производное соединения, получаемого из игл европейского тиса. Про структуре и действию сходен с паклитакселом.
Доцетаксел вводят внутривенно при раке молочной железы, немелкоклеточном раке лёгкого, раке яичника.
Побочные эффекты:
– угнетение костного мозга;
– нейротоксичность;
– реакции гиперчувствительности.
Камптотецины
Камптотецин – алкалоид дерева Campotheca acuminata; ингибитор топизомеразы-1 (фермент, участвующий в суперспирализации ДНК).
Топотекан (Topotecan) – полусинтетический аналог камптотецина. Препарат вводят внутривенно при мелкоклеточном раке лёгкого и раке яичника.
Иринотекан (Irinotecan; кампто) – полусинтетическое производное камптотецина. Вводят внутривенно при раке желудка, поджелудочной железы, толстой и прямой кишки.
Побочные эффекты каптотецинов:
– угнетение костного мозга;
– диарея.
Другие цитотоксические средства
Ралтитрексед (Raltitrexed) – хиназолиновое производное; специфически ингибирует тимидилатсинтетазу, которая участвует в синтезе тимидинтрифосфата, необходимого для синтеза ДНК. Это приводит к фрагментации ДНК и гибели опухолевых клеток.
Препарат применяют внутривенно при колоректальном раке.
Гидроксикарбамид (Hydroxycarbamide; гидроксимочевина) – ингибитор РНК-фосфатредуктазы; нарушает синтез ДНК. Применяют гидроксикарбамид внутрь при хроническом миелолейкозе, эритремии, меланоме, лимфогранулёматозе, при раке шейки матки.
Побочное действие – угнетение костного мозга.