2015-06-05
394
Различают рецепторзависимые и потенциалозависимые кальциевые каналы клеточных мембран.
Рецепторзависимые каналы связаны со специфическими рецепторами и открываются при их возбуждении.
Потенциалозависимые кальциевые каналы открываются при деполяризации клеточной мембраны; состоят из α1, α2, β и γ-субъединиц, α1-субъединица является потенциалочувствительным сенсором и может блокироваться лекарственными веществами. Потенциалозависимые кальциевые каналы L-типа находятся в мембране кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток артериальных сосудов и имеют большое значение для функционирования этих клеток.
При лечении сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе при лечении стенокардии, используются блокаторы кальциевых каналов L-типа, которые различаются не только по химической структуре, но и по местам связывания в каналах и по специфичности в отношении сердца и сосудов (табл. 20.1). К блокаторам кальциевых каналов, которые понижают потребность миокарда в кислороде и повышают доставку кислорода, относятся верапамил (производное фенилалки-ламина) и дилтиазем (производное бензотиазепина). Эти вещества уменьшают сердечный выброс и расширяют коронарные сосуды.
|
|
|
Таблица 20.1. Основные эффекты блокаторов кальциевых каналов
| Терапевтические эффекты | Препараты | Классификация по химической структуре | Локализация действия | Фармакологические эффекты |
| Антианги-нальный | Нифедипин, амлодипин, фелодипин | Производные 1,4-дигидропиридина | Коронарные и периферические сосуды | Блокада кальциевых каналов L-типа, уменьшение тока кальция внутрь гладкомышечных клеток сосудов: а) расширяются коронарные сосуды и увеличивается коронарный кровоток — повышается доставка 02 к миокарду; б) снижается сопротивление периферических артерий и достигается гемодинамическая разгрузка сердца |
