Цитотоксические средства

Все цитостатические средства по их происхождению и механизму можно под­разделить на:

1. Алкилирующие соединения.

2. Антиметаболиты.

3. Противоопухолевые антибиотики.

4. Препараты растительного происхождения.

Алкилирующие соединения получили свое название в связи с их способнос­тью образовывать ковалентные связи своих алкильных радикалов с гетероцикли­ческими атомами пуринов и пиримидинов и, особенно, азотом гуанина в поло­жении 7. Алкилирование молекул ДНК, образование сшивок и разрывов приводит к нарушениям ее матричных функций в процессе репликации и транскрипции и, в конечном итоге, к митотическим блокам и гибели опухолевых клеток. Все ал­килирующие средства являются циклонеспецифичными, т.е. способны повреж­дать опухолевые клетки в различные фазы из жизненного цикла. Особенно выра­женным повреждающим действием они обладают по отношению к быстро делящимся клеткам. Большинство алкилирующих средств хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, но из-за сильного местнораздражающего действия многие из них вводятся внутривенно.

В зависимости от химической структуры выделяют несколько групп алкили­рующих веществ:

Производные хлорэтиламина

Сарколизин (Мелфалан), циклофосфамид (Циклофосфан), хлорамбуцил (Лейкеран).

2. Производные этиленимина Тиофосфамид.

3. Производные метансульфоновой кислоты Бусульфан (Миелосан).

Производные нитрозомочевины

Кармустин, ломустин.

Металлоорганические соединения

Цисплатин, карбоплатин.