Частные реакции

1) Образование азокрасителя - только для теофиллина по теофиллидину (отсутствует заместитель в 7-ом положении) можно провести реакцию Se.

2) Теофиллин. Сочетается в боратном буфере при рН = 8,5 - 9 с 2,6-дихлорхинониндофенолом (это реактив на свободное п -положение у фенолов).

Теофиллин может вступать в реакции Se по 7-ому положению. Образуется мероциан

Количественное определение:

1) Теобромин и теофиллин как вещества амфотерного характера количественно определяются методом кислотно-основного титрования в неводной среде протофильного растворителя – ДМФА.

Титрант – р-р метилата натрия

Индикатор – тимоловый синий

Титрование до голубого окрашивания

2) По НД теофиллин и теобромин определяется методом косвенной алкалиметрии, основанной на свойствах этих соединений как NH-кислот

Тефиллин является моногидратом, поэтому

В теобромине также рассчитывается содержание сухого вещества.

3) методы спектрофотометрии и фотоэлектрокалориметрии

Применение:

Теофиллин, теобромин– миотропные спазмолитические средства (сосудорасширяющее, бронхолитическое действие)

В аптеку поступил рецепт для изготовления порошков по прописи:

Возьми: Теобромина 0,25

Папаверина гидрохлорида 0,03

Барбамила 0,075

Смешай, чтобы получился порошок.

Дай такие дозы числом 20.

Обозначь: по 1 порошку 2 раза в день

Выписана тв. лек. форма, сложная, дозированная, для внутреннего применения, выписана распределительным способом, в состав входят в-ва сп. Б

Папаверин ВРД 0,2 ВСД 0,6

Теобромин ВРД 1,0 ВСД 3,0

Барбамил ВРД 0,3 ВСД 0,6

ППК

Theobrominum 5,0

Barbamylum 1,5

Papaverini hydrochoridum 0,6

M общ. = 7,1

М 1 = 0,35 № 20

Биотехнология:

К полиенам относятся природные противогрибковые антибиотики: тетраены (натамицин) и гептаены (амфотерицин В, нистатин, леворин, микогептин, трихомицин). Системное действие оказывают амфотерицин В и, отчасти, микогептин.

Полиены в низких концентрациях оказывают фунгистатическое действие, в высоких – фунгицидное. Противогрибковый эффект обусловлен необратимым связыванием препаратов с эргостеролом грибковой мембраны, что ведёт к нарушению её целостности. Полиены обладают самым широким среди противогрибковых препаратов спектром активности in vitro. Кроме того, они действуют на лейшмании и амёбы.

Антибиотик амфотерицин В, применяемый в клинике свыше сорока лет, до сих пор рассматривается как "золотой стандарт" противогрибковой терапии. Этим подчеркивается его мощный фунгицидный эффект, обусловленный прямым действием на проницаемость клеточной мембраны (формирование водных каналов) и индукцией активных форм кислорода в клетке, но, главное, медленным развитием к нему резистентности, несмотря на многие годы широкого применения.