1. В меньшей степени блокируют D2 - рецепторы дофамина
в нигростриарной системе и гипоталамусе, чем фенотиазины и бутирофеноны.
2. Блокада D2 - рецепторы дофамина в течение непродолжительного срока.
3. Блокируют рецепторы серотонина 5НТ2А
Блокада этих рецепторов сопровождается повышенным выделением дофамина в префронтальной коре.
4. Эффективно подавляют
-психопродуктивную симптоматику
-дисфорию, депрессию
5. Улучшают (через 1-6 месяцев терапии)
-коммуникативные способности
-абстрактное мышление
-познавательные функции
-речевую беглость
6. Редко вызывают экстрапирамидные нарушения, избыточную секрецию пролактина.
7. Эффективны при резистентности к терапии традиционными препаратами.
8. Пригодны для противорецидивной терапии.
Атипичные нейролептики различаются по
-профилю психотропного действия
-спектру побочных эффектов
Длительный прием атипичных нейролептиков
Связан с риском заболевания сахарным диабетом типа 2.
При отмене – обратное развитие сахарного диабета.
|
|
Клозапин
1). Блокирует
-D4-рецепторы дофамина в лимбической системе и префронтальной области коры
больших полушарий.
-5НТ2А-рецепторы серотонина
-α-адренорецепторы
-М-холинорецепторы
-Н1-рецепторы гистамина
2). Низкий аффинитет к D2-рецепторам дофамина в полосатом теле и гипоталамусе.
3) Антипсихотическая и психоседативная активность.
4) Не вызывает заторможенность, апатию.
5) Сглаживает интравертность, бедность речи.
6) Не повышается секреция пролактина, редко экстрапирамидые расстройства.
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА
Психоседативные нейролептики - адреноблокаторы
Производные фенотиазина с алифатическим радикалом
Аминазин
Левомепромазин
Блокируют:
-α-адренорецепторы
-5-НТ2А рецепторы серотонина
-М-холинорецепторы
-Н1-рецепторы гистамина
Выраженное психоседативное действие.
В первые дни лечения вызывает ощущение полного безразличия, вялость, моторную заторможенность, депрессию.
Потенцирует действие общих анестетиков, снотворных средств, спирта этилового, анальгетиков.
(Аминазин удлиняет наркозный эффект гексенала с 10 мин. до 2 час.)
Сильный гипотермический.
Слабый противорвотный эффект.
Лекарственный паркинсонизм протекает более легко, чем при применении антипсихотческих нейролептиков.
Левомепроомазин – выраженные анальгетические свойства.
Производные фенотазина с пиперидиновым радикалом