Побочные эффекты

n Возможны побочные эффекты, особенно при длительном применении: периферические невриты, миелопатии, поражение зрительного нерва, нарушение функции печени и почек, аллергические реакции

n В связи с этим препараты данной группы стали применять весьма ограниченно

Оксазолидиноны

новый класс синтетических антибактериальных средств, высокоактивных против грамположительных микроорганизмов

Линезолид (Зивокс)

q Способен ингибировать синтез белка в бактериальной клетке

q Действует на ранних этапах трансляции путем необратимого связывания пептидной цепи

Антимикробная активность

n Активен в отношении большинства аэробных и анаэробных Гр(+) микроорганизмов

n Особенно важно: метициллинрезистентные стафилококки, пенициллин- и макролидрезистентные пневмококки и гликопептидрезистентные энтерококки

Фармакокинетика

q При приеме внутрь быстро и хорошо

всасывается

q Биодоступность около 100%, не

зависит от приема пищи

q Максимальная концентрация в крови

достигает через 1-2 ч

q Хорошо проникает в ткани и среды

q Связь с белками достигает 31%

q Метаболизируется в печени

q Экскретируется с мочой в неактивном

состоянии

q Период полувыведения 5 ч., не зависит

от возраста пациента, функций почек

и печени

Показания к применению

Показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными анаэробными и аэробными Гр(+) микроорганизмами

q Внебольничная пневмония

q Госпитальная пневмония

q Инфекции кожи и мягких тканей

q Энтерококковые инфекции (вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и faecium)

Резистентность

q Развивается очень медленно

q Развитие резистентности связывают с длительным парентеральным применением (через 4-6 недель)

Побочные эффекты

q Диарея

q Тошнота

q Окрашивание языка

q Головная боль

q Кожная сыпь

Производные тиосемикарбазона

В эту группу препараты, обладающие антибактериальной, антивирусной активностью

Механизм действия:

q Связан с угнетением синтеза бактериальной ДНК

q Обладает бактериостатическим действием. Оказывает местное противомикробное действие

Фарингосепт

q Оптимальная терапевтическая концентрация в слюне достигается на 3-4 день приема препарата при дозе 0,03-0,05 г/ сутки

q Активен в отношении широкого спектра Гр(-) и Гр(+) микроорганизмов Streptococcus haemoliticus, Streptococcus viridans, Pneumococcus