Энтеросептол (виоформ)

План лекции

1. Производные 8-оксихинолина
2. Фармакодинамика препаратов
3. Фармакокинетика препаратов
4. Нежелательные эффекты
5. Показания к применению
6. Оксазолидоны
7. Фармакодинамика препаратов
8. Фармакокинетика препаратов
9. Нежелательные эффекты
10. Показания к применению

Производные 8-оксихинолина

n Препараты, применяемые при инфекциях почек и мочевыводящих путей: нитроксолин (5-НОК)

n Препараты, применяемые при инфекциях ЖКТ: энтеросептол, хлорхинальдол, «Мексаформ», «Мексаза»

Механизм действия

n Подавляют синтез ДНК и процесс репликации в бактериальной клетке

n Необратимо связываются с ионами железа, что приводит к угнетению активности железосодержащих ферментов

n Оказывают бактерицидное или бактериостатическое действие (зависит от концентрации препарата и от возбудителя)

Спектр действия

n Широкий спектр действия

o Гр- бактерии: Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa

o Гр+ бактерии: Staphylococcus pyogenes et faecalis, Corynebacterium spp.

o Candida albicans и возбудители протозойных инфекций (амебиаза, лямблиоза, балантидиаза, трихомонадоза)

n Устойчивость развивается медленно

Применение нитроксолина

n Средство резерва при инфекциях почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит)

n Профилактики инфекций после операций на почках и мочевых путях

Фармакокинетика

n Высокая биоусвояемость при энтеральном приёме

n Быстро всасывается из ЖКТ

n Бактериостатические концентрации создаются в почках, мочевых путях, ткани предстательной железы, желчевыводящих путях, плазме

n Не биотрансформируется и экскретируется в неизменённом виде почками, частично с желчью

n При хронической почечной недостаточности возможна материальная кумуляция

n Наиболее эффективен при кислой реакции мочи (рН 5,0-6,0)

Побочные действия

n В целом хорошо переносится

n Диспепсия (тошнота)

n Аллергические реакции

n Окрашивание мочи в жёлтый или красный цвет

Галогенизированные оксихинолины

n Применяются в качестве кишечных антисептиков и антипротозойных средств

n Плохо всасываются в ЖКТ и не оказывают системного воздействия

n При повреждении слизистой оболочки ЖКТ, у новорожденных абсорбция препаратов возрастает, что сопровождается системными токсическими эффектами (нейротоксичность)

Энтеросептол (виоформ)

n Кроме оксихинолинового антибиотика (5-хлор-7-йод-8-оксихинолина) содержится антисептик-детергент (цетилтриметиламмония бромид), способствующий распределению основного компонента препарата по поверхности слизистой оболочки кишки благодаря своим поверхностно-активным свойствам