Форма выпуска:
- таблетки 0,05 и 0,1
Механизм действия опосредуется через ГАМК-ергическую систему: ионы хлора при этом в большей степени проникают в клетку и возникает гиперполяризация мембраны - уменьшается возбудимость нейронов эпилептогенного очага и нейронов других отделов головного мозга. Препарат оказывает выраженное гипнотическое действие. Для лечения эпилепсии применяют в субгипнотических дозах. За счет хорошей липофильности может депонироваться в жировой ткани, что создает условия для материальной кумуляции.
Для фенобарбитала характерны следующие нежелательные эффекты:
· угнетение ЦНС: сонливость, нистагм, снижение внимания;
· привыкание, связанное с индукцией микросомальных ферментов;
· проявляет лекарственную зависимость – после прекращения введения препарата развивается абстиненция, которая проявляется нарушением функции кровообращения, дыхания, раздражительность.
Противопоказан:
· при тяжелых поражениях печени и почек;
· при алкоголизме;
· при наркотической зависимости;
· при миастении;
· при беременности (тератогенное действие);
· при кормлении ребенка.
Phenytoin (Dipheninum) — Дифенин
Форма выпуска:
- таблетки 0,117.
Механизм действия дифенина не достаточно изучен. Полагают, он блокирует натриевые каналы мембран нервных клеток и ограничивает распространение судорожной активности.
В ЖКТ всасывается хорошо, но пик концентрации возникает медленно через 4-6-24 часа. На 90% связывается с белками плазмы. Может вызывать индукцию микросомальных ферментов печени. Период Т ½ - 20-30 часов. Кумулирует, в меньше степени, чем фенобарбитал. Эффективен при некоторых формах сердечной аритмии, особенно при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов.
Побочные эффекты:
· расстройства ЖКТ (преходящие);
· атаксия;
· сыпь;
· гиперплазия десен (местное действие на митотическую активность клеток).
Противопоказания:
· заболевания печени, почек;
· сердечная недостаточность;
· кахексия.
Clonazepam — Клоназепам (Антелепсин)
Формы выпуска:
- таблетки 0,001, 0,002;
- амп. 0,05% - 1 мл.
По структуре схож с нитразепамом (производное бензодиазепина). Механизм действия связан с бензодиазепиновыми и ГАМК-ергическими рецепторами. В отличие от нитразепама у препарата более выражено противосудорожное, нежели снотворное действие. Применяется при разных формах эпилепсии.
Побочные эффекты:
· расстройства координации движений;
· нистагм;
· миалгия;
· угнетение кроветворения;
· аллергические реакции.
Противопоказан:
· при нарушениях функции печени и почек;
· при миастении;
· при беременности;
· при кормлении грудью.
При одновременном приеме клоназепама, вальпроата натрия и дифенина возможна провокация судорожных припадков. Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, анальгетиков и миорелаксантов.
Ethosuximide — Этосуксимид ( Cуксилеп)
Форма выпуска:
- капсулы по 0,25.
Механизм: подавляет проницаемость кальциевых каналов в мембране нервных клеток, что подавляет их возбудимость в эпилептический очагах.
Всасывается хорошо, пик концентрации наступает через 4 часа, с белками плазмы не связывается. Метаболизируется в печени и на 80% выводится из организма в виде глюкуронидов.
Наиболее эффективен при малых припадках, однако используют и при миоклонических приступах, при невралгии тройничного нерва.
Побочные эффекты:
· головокружения, головные боли;
· нарушение зрения;
· тошнота, рвота.
Противопоказания:
· печеночно-почечная недостаточность;
· беременность;
· кормление грудью;
· в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и др. занятий, требующих повышенного внимания, быстрых физических и психических реакций;
· исключить прием алкоголя.