Классификация противоподагрических средств

I. Ингибиторы синтеза мочевой кислоты

Аллопуринол

II. Урикозурические средства

1. Сульфинпиразон (антуран)

2. Пробенецид

3. Этамид

III. Смешанного типа действия

Уродан

Ингибиторы синтеза мочевой кислоты

Аллопуринол

Ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин, а ксантина – в мочевую кислоту, таким образом ограничивает синтез мочевой кислоты. Понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях, в том числе почечной. Уменьшает выведение с мочой мочевой килсоты и повышает – более легкорастворимых – гипоксантина и ксантина.

Почти (на 80%) абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме 1-2 ч. Нормализация в содержании мочевой кислоты в плазме крови отмечается через 7-10 дней, рассасывание её отложений в тканях – через несколько месяцев. Выделяется аллопуринол и его метаболит почками; Примерно 20% невсасавшегося препарата выводится кишечником. Переносится препарат хорошо. Возможны кожные аллергические реакции, диспепсические нарушения, обострения подагры, редко – угнетение лейкопоэза и апластическая анемия.

Урикозурические средства

Препараты, способствующие выведению мочевой кислоты, называются урикозурическими средствами. К ним относятся антуран, этамид, пробенецид. Их применяют для профилактики приступов подагры.

Антуран (сульфинпиразон)

В малых дозах – угнетает секрецию мочевой кислоты, задерживая её в организме. В больших дозах угнетает реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных почечных канальцах, что повышает её выведение с мочой.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связь с белками плазмы составляет 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием двух активных метаболитов. Т½ сульфинпиразола – 3 ч. Препарат и его метаболиты выводятся почками.

Из побочных эффектов наиболее характерно раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ (поэтому препарат следует принимать с пищей), возможны аллергические реакции, образование камней в мочевыводящих путях, редко – угнетение кроветворения. Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибриноситиков, гипогликемических и противоподагрических средств. Алкоголь, этакриновая кислота, тиазидные диуретики снижают эффективность.

Способ применения. Взрослым внутрь после еды по 100-200 мг 2 раза в сутки, запивая молоком. При хорошей переносимости может быть увеличен до 400-800 мг в сутки.

Этамид

Тормозит реабсорбцию мочевой кислоты к почечных канальцах, способствует выведению её с мочой и уменьшению содержания в крови. Применяют этамид при подагре и других состояниях, сопровождающихся накоплением в организме мочевой кислоты (полиартриты с нарушением пуринового обмена, почечнокаменная болезнь с образованием уратов). При острых приступах подагры препарат неэффективен, аналгезирующего действия он не оказывает. Назначают этамид взрослым внутрь после еды по 0,35 г 4 раза в день в течение 10-12 дней. После 5-7-дневного перерыва проводят второй курс продолжительностью 7 дней. Этамид обычно хорошо переностися. В отдельных случаях возможны диспепсические и дизурические явления, проходящие самостоятельно. При лечении этамидом необходимо следить за функцией почек. Препарат обладает способностью задерживать выделение почками пенициллина и других лекарственных средств. Противопоказания: тяжелые заболевания печени и почек. Форма выпуска: таблетки по 0,35 г.