Противопоказания

1. Чрезмерная чувствительность—встречается редко

2. Тяжелое поражение миокарда и далеко зашедшая сердечная недоста­точность

3. Шок и коллапс, особенно, когда они не обусловлены самой аритмией

4. Полная атриовентрикулярная блокада (абсолютное противопоказание); высокостепенная атриовентрикулярная или синоаурикулярная блокада

5. Приступы желудочковой аритмии с синдромом Морганьи—Эдемса—Стокса

6. Блокады ножек пучка Гиса и частичная атриовентрикулярная блокада первой и второй степени (относительные противопоказания)

Дозирование и способ применения. Прокаинамид быстро и почти полностью всасы­вается в желудочно-кишечном тракте, причем максимальное всасывание наступает при­близительно через полтора часа.Терапевтическая концентрация его в крови равна 4—8 мг на литр. Только 15% прокаинамида связываются с белками, а остальное количество ока­зывается лабильно связанным с другими тканями разных органов —печени, селезенки, легкого и сердца. Метаболизм его осуществляется в печени и он выводится с мочой, не кумулируя в тканях.

При пероральном способе лечения через каждые 2—4 часа дают по 0,5—1 г прокаина­мида. Если интервалы между приемами больше' 6 часов, нельзя достичь терапевтической концентрации препарата в крови. Эффективная доза медикамента очень различна для отдельных индивидов. У некоторых больных результаты наступают при приеме 1—2 г в день, а у других — необходима суточная доза от 5 до 6 г. Для поддерживающей терапии обычно достаточно 0,25—0,50 г каждые 4—5 часов в течение нескольких недель. Прокаин­амид в дозе 375 мг каждые 3 часа оказывается в сравнении с другими антриаритмическимн средствами наиболее эффективным для продолжительной антиаритмической профилак­тики амбулаторных больных коронарной болезнью и с послеинфарктными аритмиями.

Внутримышечно прокаинамид вводят по 0,5—1 г каждые 3—4 часа до достижения общей дозы 3 г.

Внутривенное введение капельным путем кроет в себе большие опасности и применяет­ся только при желудочковой тахикардии, не поддающейся лечению лидокаином. Один или два грамма прокаинамида растворяют в 200 мл 5% раствора глюкозы и вливают со ско­ростью 100 мг за 5 минут или 2—3 мл (то есть 40—60 капель) в минуту. Один грамм вли­вают примерно за час. Общая доза не должна превышать 2 г. Ввиду опасности возникно­вения коллапса, прокаинамид необходимо часто сочетать с норадреналином или метараминолом. Опасностей при внутримышечном введении прокаинамида гораздо меньше, но эф­фективность его также значительно меньше при этом способе введения. Если случай не спешный, следует начинать с внутримышечного введения и при неудаче и отсутствии резуль­татов надо перейти к внутривенному вливанию под контролем электрокардиограммы и артериального давления.

Токсичность. Обычно больные хорошо переносят прокаинамид. Повышенная чувстви­тельность к этому препарату наблюдается редко. Высокие дозы при пероральном применени могут вызвать отсутствие аппетита, тошноту, рвоту, понос. Иногда развиваются ади­намия, сонливость, дрожание, лихорадочное состояние или боли в мышцах. Описываются случаи развития агранулоцитоза, геморрагического диатеза, генерализованной лимфаденопатии, артралгий, мышечных болей, эозинофилии. Прокаинамид может вызвать ток­сические явления со стороны сердца, как и хинидин— синоаурикулярную блокаду, ат­риовентрикулярную блокаду, блокаду ножек пучка Гиса, желудочковые экстрасистолы, тахикардию, мерцание желудочков и желудочковую асистолию. Длительное лечение прокаинамидом может стать причиной появления синдрома, напоминающего эритематозную волчанку, но он исчезает после прекращения лечения.

Наиболее опасными осложнениями применения проканнамида являются коллапс и внезапная смерть вследствие мерцания желудочков. Это вызывает необходимость непре­рывного наблюдения за артериальным давлением и электрокардиографического контроля, особенно при внутривенном введении препарата. Уширенне комплекса QRS более чем на 25% от исходных величин требует прекращения лечения прокаинамидом, ввиду опас­ности появления мерцания желудочков или желудочковой асистолии.

Не следует назначать прокаинамид вместе с сульфаниламидными препаратами ввиду опасности его частичного гидролиза до парааминобензойной кислоты. При бронхиальной астме он может спровоцировать приступ, поэтому при этом заболевании прокаинамид следует назначать осторожно. Препараты для парентерального применения необходимо сохранять на холоде.