Бета-адренергические блокаторы

Наиболее важными представителями бета-блокаторов являются: пренеталол, про-пранолол (индерал, обзидан, доцитон), алпренолол (аптин), окспренолол (тразикор), соталол, пиндолол (LB 46, вискен).

Бета-адренергические блокаторы обладают в отношении сердечно-сосудистой системы следующими четырьмя основными фармакологическими свойствами:

Бета-адренергическая блокада

Мембранный эффект — непосредственно воздействуют на мембрану кле­ток сердца

Внутренняя симпатомиметическая активность Тканевое выборочное действие

Антиаритмнческое действие бета-блокаторов осуществляется по двум различным ме­ханизмам:

1. Бета-адренергическая блокада (косвенное действие)

2. Непосредственный эффект на мембрану (прямое действие)

Бета-адренергическая блокада. При фармакологических исследованиях было доказа­но, что в тканях имеется два типа симпатических рецепторов — альфа и бета. В сердце, за исключением коронарных сосудов, имеются только бета-рецепторы. Симпатические импульсы проводятся катехоламинами — адреналином и норадреналином, которые вы­деляются окончаниями симпатических нервных волокон и передаются бета-рецепторам, расположенным в миокарде и проводниковой системе сердца. Возбуждение симпатичес­кого нерва и связанное с этим повышенное выделение катехоламинов играют важную роль в патогенезе нарушений ритма. Бета-блокаторы угнетают симпатический, соотв. катехоламиновый эффект, и ввиду этого применяются при лечении некоторых нарушений ритма сердечной деятельности.

Мембранный эффект. Непосредственное действие бета-блокаторов на мембрану кле­ток подобно действию на них хинидина и выражается в изменении трансмембранного по­тенциала. Непосредственный эффект на мембрану не связан с блокирующим действием, оказываемым на симпатические бета-рецепторы, и угнетающим катехоламиновым эффек­том бета-блокаторов. Правый изомер пропранолола, не обладающий бета-блокирующим действием, имеет выраженные антиаритмические свойства, благодаря своему непосредст­венному, подобному действию хинидина, влиянию на мембрану.

Схема действия пропранолола на трансмембран­ное движение катионов в клетке проводниковой системы сердца. Обозначения даны такими же знаками, как и на рис. 237 и 238. Указаны пря­мые и косвенные электрофизиологические свой­ства пропранолола, отвечающие соответствую­щим изменениям движения катионов (по Mason и др.).