М.м.=334,39
В настоящее время известно несколько способов получения неостигмина. Один из них приведен ниже
диметиланилин м-нитро-диметиланилин 1-N,N-диметиламино-
3-аминобензол или
м-диметиламиноанилин
диметилсульфат
м -N,N-диметиламино- диметиоаминоуретан
фенол м -диметиламинофенол
неостигмина метилсульфат
Неостигмин – это белый кристаллический порошок очень легко растворяется в воде, легко растворим в спирте и хлороформе.
Подлинность неостигмина устанавливают с помощью УФ- и ИК-спектроскопии: УФ-спектр неостигмина имеет полосы поглощения с максимумами при 260 и 266нм, ИК- спектр должен соответствовать ИК-спектру, прилагаемому к НД.
При выпаривании раствора неостигмина с раствором натрия гидроксида выделяется диметиламин, который имеет характерный запах. Остаток после выпаривания растворяют в воде и добавляют к нему раствор диазотированной сульфаниловой кислоты – появляется оранжево-красное окрашивание.
+ Na2CO3 + CH3OH + Na2SO4 + NH-(CH3)2↑
|
|
Часть того же раствора подкисляют кислотой хлористоводородной и добавляют раствор бария хлорида – выпадает белый осадок.
Na2SO4 + BaCl2 → BaSO4 + 2NaCl
Количественное определение неостигмина проводят методом Къельдаля. По приведенной выше реакции с натрия гидроксидом образовавшийся диметиланилин отгоняют в приёмник, содержащий кислоту борную. Затем раствор в приёмнике титруют кислотой хлористоводородной с индикатором метиловым красным.
H3C-NH-CH3 + 4H3BO3 → (H3C-NH-CH3)2B4O7 + 5H2O
(H3C-NH-CH3)2B4O7 + 2HCl + 5H2O → 2H3C-N+H2-CH3. Сl- + H3BO3
Неостигмин по фармакологическому действию является аналогом физостигмина. В медицинской практике используется при миастении, атонии кишечника, при двигательных нарушениях различной этиологии, при слабости родовой деятельности.
В офтальмологии он назначается при глаукоме в виде глазных капель - 0,5% раствор.
Применяется неостигмина метилсульфат внутрь по 5-10-15мг. Растворы препарата выдерживают стерилизацию, поэтому он впрыскивается в виде 0,05% раствора и может применяться подкожно по 1 мл 1-2 раза в день. Максимальная доза для парентерального применения – 2мг, суточная – 6мг.